Ranitidin citrát bismutitý

Ranitidin bismutcitrát (obchodní názvy: Pyloride , Tritec ) je lék s antisekrečním a baktericidním účinkem.

Skupinová příslušnost: Blokátor H 2 -histaminových receptorů .

Formulář

Fyzická

Tablety . Potahovaná tableta obsahuje ranitidin vizmut citrát 400 mg; 14 ks v blistru, 1, 2 nebo 4 blistry v krabičce.

Chemické

N-/2-///5-/(dimethylamino)methyl/-2-furanyl/methyl/thio/ethyl/-N'-methyl-2-nitro-1,1-ethendiaminbismutcitrát.

Farmakologické vlastnosti

Prostředek proti vředům , jehož účinek je způsoben dvěma aktivními složkami. Ranitidin  je blokátor H2- histaminových receptorů, tlumí bazální a stimulovanou, denní i noční sekreci žaludeční šťávy , snižuje jak objem její sekrece, tak i koncentraci kyseliny chlorovodíkové a pepsinu v sekretu. Citrát vizmutitý in vitro má baktericidní účinek na Helicobacter pylori , ochranný účinek na žaludeční sliznici.

Indikace

Peptický vřed žaludku a dvanáctníku , včetně těch souvisejících s Helicobacter pylori (v kombinaci s amoxicilinem nebo klarithromycinem ).

Vyhlídky na přepracování

Bylo zjištěno, že bismut-ranitidin citrát může být také účinným prostředkem proti koronaviru SARS-CoV-2 , protože vykazuje nízkou cytotoxicitu a je schopen chránit buňky před infekcí virem SARS-CoV-2 s indexem selektivity. několikrát vyšší než u remdesiviru . To je způsobeno skutečností, že inhibuje aktivitu SARS-CoV-2 helikázy Nsp13 , která je nezbytná pro replikaci viru , v důsledku nevratného vytěsnění iontů zinku (II) z enzymu ionty bismutu (III). [jeden]

Kontraindikace

Hypersenzitivita, akutní porfyrie, chronické selhání ledvin (CC méně než 25 ml/min), dětský věk (do 14 let), těhotenství, kojení.

Vedlejší účinky

Z trávicího systému: gastralgie , průjem nebo zácpa, zvýšená aktivita "jaterních" transamináz, hepatitida (hepatocelulární, cholestatická nebo smíšená, s nebo bez žloutenky, obvykle reverzibilní), akutní pankreatitida . Ze strany kardiovaskulárního systému: snížení krevního tlaku , bradykardie , AV blokáda, retrosternální bolest, asystolie (s injekcí). Na straně krvetvorných orgánů: anémie , leukopenie , trombocytopenie , agranulocytóza , pancytopenie , aplazie kostní dřeně . Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, závratě, deprese , halucinace, u těžkých a starších pacientů - zhoršené zrakové vnímání (spojené s poruchou akomodace); porucha chuti; třes , zmatenost. Z muskuloskeletálního systému: artralgie , myalgie . Alergické reakce: pruritus, kopřivka , angioedém, bronchospasmus, anafylaktický šok, anafylaktoidní reakce. Jiné: gynekomastie u mužů.

Předávkovat. Příznaky: neuro- a nefrotoxicita. Léčba: výplach žaludku, symptomatická terapie. Ranitidin a vizmut mohou být odstraněny z krevního řečiště hemodialýzou .

Způsob podání a dávky

Uvnitř bez ohledu na příjem potravy 2x denně (ráno a večer). Při léčbě a prevenci nezhoubných žaludečních a duodenálních vředů, jakož i pro eradikaci Helicobacter pylori a zmírnění doprovodných příznaků dyspepsie se používají následující režimy kombinované terapie. Do 7 dnů - 3 léky: Schéma 1. 2krát denně - ranitidinbismutcitrát 400 mg, klarithromycin 500 mg, metronidazol 400 mg nebo amoxicilin 1 g. Schéma 2. 2krát denně - ranitidinbismutcitrát 400 mg, klarithromycin 250 mg metronidazol 400 nebo 500 mg nebo tinidazol 500 mg. Schéma 3. Ranitidinbismutcitrát 400 mg 2krát denně, metronidazol 500 mg 3krát denně, tetracyklin 500 mg 4krát denně. Schéma 4. 2krát denně - ranitidinbismutcitrát 400 mg, tinidazol 500 mg, amoxicilin 1 g. Do 14 dnů - 2 léky: Schéma 5. Ranitidinbismutcitrát 400 mg 2krát denně a klarithromycin 500 mg 2 nebo 3krát denně den. Schéma 6. Ranitidinbismutcitrát 400 mg 2krát denně a amoxicilin 500 mg 4krát denně. Ke stimulaci regeneračních procesů u žaludečních a dvanáctníkových vředů - 800 mg / den (pro 2 dávky) po dobu 28 dnů. Pro léčbu duodenálních vředů - 800 mg / den (ve 2 dávkách) po dobu 4 týdnů (v případě potřeby lze prodloužit až na 8 týdnů); se žaludečním vředem - 8 týdnů.

Speciální pokyny

Před zahájením léčby je vyloučena možnost malignity žaludečního vředu, protože ranitidinbismutcitrát může maskovat příznaky karcinomu žaludku . U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin s CC alespoň 50 ml/min není nutná úprava dávky. U starších pacientů s CC více než 25 ml/min se dávka nemění. Při poruše funkce jater nejsou nutné změny dávky, protože ranitidin a vizmut se vylučují převážně ledvinami. Blokátory H2 -histaminových receptorů by se měly užívat 2 hodiny po užití itrakonazolu nebo ketokonazolu , aby se zabránilo významnému snížení jejich absorpce. Blokátory H2- histaminových receptorů mohou působit proti účinku pentagastrinu a histaminu na kyselinotvornou funkci žaludku, proto se během 24 hodin před testem použití blokátorů H2- histaminových receptorů nedoporučuje. Blokátory H 2 -histaminových receptorů mohou potlačit kožní reakci na histamin, což vede k. k falešně negativním výsledkům (doporučuje se přerušit používání blokátorů H2 - histaminových receptorů před provedením diagnostických kožních testů k detekci alergické kožní reakce okamžitého typu ). Stejně jako u jiných léků obsahujících vizmut je možné ztmavnutí výkalů a zčernání jazyka. Lék se užívá s jídlem nebo bez jídla.

Interakce

Klaritromycin zvyšuje absorpci ranitidinu. Plazmatické koncentrace klarithromycinu se při kombinaci s ranitidinbismutcitrátem nemění. Při současném podávání ranitidinbismutcitrátu s antacidy se absorpce bismutu nemění. Léky, které tlumí kostní dřeň, zvyšují riziko neutropenie. Snižuje absorpci itrakonazolu a ketokonazolu v důsledku zvýšení pH v gastrointestinálním traktu .

Poznámky

1. ↑ Yuan, S., Wang, R., Chan, JFW, Zhang, AJ, Cheng, T., Chik, KKH, ... & Li, H. (2020). Metallodrug ranitidin vizmut citrát potlačuje replikaci SARS-CoV-2 a zmírňuje pneumonii spojenou s virem u syrských křečků. Mikrobiologie přírody, 1-10. PMID 33028965 doi : 10.1038/s41564-020-00802-x