Chlorhexidin

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 24. ledna 2021; kontroly vyžadují 12 úprav .
Chlorhexidin
Chemická sloučenina
IUPAC N' , N'''''- hexan-1,6-diylbis[ N- (4-chlorfenyl)(imidodikarbonimidový diamid)]
Hrubý vzorec C22H30CI2N10 _ _ _ _ _ _ _
Molární hmotnost 505,446 g/mol
CAS
PubChem
drogová banka
Sloučenina
Klasifikace
ATX
Lékové formy

0,05% vodný roztok ve 100 ml lahvičkách.

0,5% roztok alkoholu ve 100 ml lahvičkách.
Způsoby podávání
Mastové základy [1]
Ostatní jména
Sebidin, Amident, Hexicon, Chlorhexidin Bigluconate
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Chlorhexidin  je léčivo, antiseptikum , v hotových lékových formách se používá ve formě biglukonátu (Chlorhexidini bigluconas). Chlorhexidin se již více než 60 let úspěšně používá jako vnější antiseptikum a dezinfekční prostředek.

Účinný proti grampozitivním a gramnegativním bakteriím (Treponema spp., Neisseria gonorrhoeoae, Ureaplasma spp., Bacteroides fragilis, Chlamydia spp.), prvokům (Trichomonas vaginalis), virům [2] a houbám . Na spory bakterií působí pouze při zvýšených teplotách. Je stabilní, po ošetření pokožky na ní zůstává v určitém množství, dostatečném pro projevení baktericidního účinku .

Historie

Chlorhexidin byl poprvé syntetizován v roce 1947 během vývoje antimalarických léků. První látkou, která byla uvedena na trh, byl chlorhexidin glukonát, vydaný v roce 1954 společností Imperial Chemical Industries pod obchodním názvem „Gibitan“ jako ošetření kůže a povrchů ran. V roce 1957 byly indikace léku rozšířeny o oftalmologii , urologii , gynekologii a otorinolaryngologii . V roce 1959 se lék začal používat ke kontrole bakteriálního plaku ve stomatologii [3] .

Po celou dobu komerčního využití a vědeckého výzkumu chlorhexidinu se žádnému z nich nepodařilo přesvědčivě prokázat možnost vzniku mikroorganismů odolných vůči chlorhexidinu . Podle nedávných studií však může použití chlorhexidinu způsobit rezistenci bakterií na antibiotika (zejména rezistenci Klebsiella pneumoniae na kolistin ) [4] .

Farmakologické vlastnosti

Chemicky se jedná o dichlorderivát biguanidu . Struktura je velmi blízká bigumalu . Mechanismus účinku chlorhexidinu spočívá v interakci s fosfátovými skupinami na buněčném povrchu, což vede k posunu osmotické rovnováhy, narušení integrity buňky a její smrti.

Chlorhexidin je antiseptické léčivo, které má antimikrobiální aktivitu proti gramnegativním a grampozitivním bakteriím (Treponema spp., Neisseia gonorrhoeae, Tricyomonas spp., Chlamidia spp.) , patogenům nozokomiálních infekcí a tuberkulózy, infekcím virové etiologie (viry hepatitidy, HIV, herpes, rotavirová gastroenteritida, enterovirová infekce, chřipka a další respirační virové infekce), kvasinkové houby rodu Candida , dermatofyty.

Lék zůstává aktivní v přítomnosti krve , hnisu , i když je poněkud snížen. Některé kmeny Pseudomonas spp., Proteus spp., jsou mírně citlivé na chlorhexidin, acidorezistentní formy bakterií jsou rezistentní. Chlorhexidin působí na spory hub pouze při zvýšených teplotách.

Používá se ke zpracování operačního pole a rukou chirurga, dezinfekci chirurgických nástrojů, dále k purulentně-septickým procesům (omývání operačních ran, močového měchýře atd.) a k prevenci pohlavně přenosných chorob ( syfilis , kapavka , trichomoniáza ). Látka chlorhexidin biglukonát se vyrábí ve formě 20% vodného roztoku. Léčivý přípravek připravený k použití je méně koncentrovaný vodný nebo vodně-alkoholový roztok. Pro zpracování chirurgického pole se tedy 20% roztok 70% ethylalkoholu zředí v poměru 1:40. Výsledný 0,5% vodně-lihový roztok chlorhexidin biglukonátu je ošetřen operačním polem 2x s intervalem 2 minut. Pro rychlou sterilizaci nástrojů použijte stejný roztok po dobu 5 minut. Pro dezinfekci ran, popálenin se používá 0,5% vodný roztok; pro dezinfekci rukou - 0,5% roztok alkoholu nebo 1% vodný roztok. Při použití léku k léčbě rukou chirurga je možná přechodná suchost a svědění kůže, dermatitida; lepkavost pokožky rukou je také možná po dobu 3-5 minut.

Uvolňovací formuláře

Vaginální čípky

Vaginální čípky (dětská forma)

Gel pro lokální i vnější použití 0,5 % (100 g gelu obsahuje 0,5 g chlorhexidin biglukonátu).

Roztok pro vnější použití 0,05 % (100 ml přečištěné vody obsahuje roztok chlorhexidin biglukonátu 20 % - 0,25 ml).

Řešení pro vyplachování úst:

Způsob podání a dávky

Chlorhexidin jako profylaktické a terapeutické činidlo se používá externě a lokálně. 0,05%, 0,2% a 0,5% vodné roztoky se používají jako výplachy, oplachy a aplikace - 5-10 ml roztoku se aplikuje na postižený povrch kůže nebo sliznic s expozicí 1-3 minuty 2-3krát den (na tampon nebo zavlažování). Ošetření lékařských nástrojů a pracovních ploch se provádí čistou houbou navlhčenou antiseptickým roztokem, případně namáčením. Pro prevenci pohlavně přenosných chorob je lék účinný, pokud je použit nejpozději 2 hodiny po pohlavním styku. Pomocí trysky vložte obsah lahvičky do močové trubice pro muže (2-3 ml), ženy (1-2 ml) a do pochvy (5-10 ml) na 2-3 minuty. Ošetřete kůži vnitřních ploch stehen, pubis, genitálií. Po výkonu 2 hodiny nemočit.Komplexní léčba uretritidy a uretroprostatitidy se provádí injekcí 2-3 ml 0,05% roztoku chlorhexidin biglukonátu do močové trubice 1-2x denně, průběh je 10 dní, procedury jsou předepsány každý druhý den. Intravaginálně 1 čípek 3-4x denně po dobu 7-20 dnů v závislosti na charakteru onemocnění. Roztok na oplachování a gel pro místní aplikaci se obvykle předepisují 2-3krát denně. Náplast: odstraňte ochrannou fólii z povrchu náplasti, aniž byste se prsty dotkli obvazové podložky, a přiložte ji na poškozenou oblast pokožky. Okraje náplasti přitlačte prsty tak, aby lepivá část náplasti fixovala obvaz.

V roce 2013 WHO přidala 7% roztok chlorhexidin biglukonátu na seznam základních léků [5] . V souladu s doporučeními WHO se pupečník (pupeční rána) léčí 7% roztokem, který snižuje pravděpodobnost infekce u novorozenců.

Aplikace

Vaginální čípky

Vaginální čípky lze použít ve všech trimestrech těhotenství a kojení.

Vaginální čípky (dětská forma)

Gel pro místní i vnější použití 0,5%

0,5% alkoholový roztok chlorhexidinu

0,05% vodný roztok chlorhexidin biglukonátu

0,2% vodný roztok chlorhexidinbiglukonátu

0,5% vodný roztok chlorhexidinbiglukonátu

1% vodný roztok chlorhexidinbiglukonátu

2% vodný roztok chlorhexidin biglukonátu
  • Léčba infikovaných kořenových kanálků zubů při léčbě pulpitidy a paradentózy

Kontraindikace

Přecitlivělost na složky léku, dermatitida , alergické reakce. Současné použití jodových přípravků je nežádoucí, aby se zabránilo rozvoji dermatitidy. Nepoužívejte roztoky chlorhexidinu k ošetření spojivek a k výplachu dutin.

S opatrností

V dětství používejte opatrně.

Chlorhexidin se používá k prevenci STD pouze jako nouzové opatření (rozbití kondomu, příležitostný sexuální kontakt). Pravidelné a opakované instilace chlorhexidinu do močové trubice mohou způsobit chemické popáleniny (zejména při individuální přecitlivělosti na lék), které mohou nakonec vést k tak závažné komplikaci, jako je striktura močové trubice .

Chlorhexidin je ototoxický pro vnitřní ucho – může způsobit hluchotu, pokud je poškozeno střední ucho a lék se dostane do oválného okénka. [osm]

Vedlejší účinek

Vaginální čípky . Alergické reakce, svědění, přechod po vysazení léků jsou možné. Může dojít ke krvácení různé intenzity.

Gel . Alergické reakce, suchá kůže, svědění, změna barvy kůže, dermatitida, lepkavost pokožky rukou (3-7 minut) při použití gelu, fotosenzitivita (fenomén zvýšení citlivosti těla (často kůže a sliznic). membrány) na působení ultrafialového záření). Při léčbě zánětů dásní - barvení zubní skloviny, usazování zubního kamene, poruchy chuti. Při dlouhodobém užívání drogy dochází ke zbarvení skloviny a usazování zubního kamene.

Řešení . Zřídka způsobuje alergické reakce, svědění, procházející po vysazení léku.

Předávkování

V případě náhodného požití léku se prakticky nevstřebává, je indikován výplach žaludku pomocí mléka, jemného mýdla, želatiny nebo syrových vajec.

Neexistuje žádné specifické antidotum, proto se v případě nežádoucích účinků provádí symptomatická terapie.

Drogové interakce

  • Současné užívání s jódem se nedoporučuje .
  • Chlorhexidin je neslučitelný s detergenty obsahujícími aniontovou skupinu ( saponiny , laurylsulfát sodný, kyselina sulfonová , sodná sůl karboxymethylcelulózy) a mýdly. Přítomnost mýdla může inaktivovat chlorhexidin, proto je nutné zbytky mýdla před použitím léku důkladně smýt.
  • Po smíchání s chlornanem sodným (NaOCl) - para-chloranilinem ( n - NH 2 C 6 H 4 Cl) tvoří toxickou sloučeninu . Existují důkazy, že parachloranilin je toxický [9] (Burkhardt-Holm et al., 1999)[ neúplné odkazy ] a může způsobit tvorbu methemoglobinu [9] .
  • Ethanol zvyšuje účinnost chlorhexidinu [10] [11] [12] .

Speciální pokyny

Čípky jsou vaginální. Toaleta vnějších pohlavních orgánů neovlivňuje účinnost a snášenlivost vaginálních čípků, protože lék se používá intravaginálně.

roztok a gel. Zabraňte vniknutí léku do rány pacientů s otevřeným traumatickým poraněním mozku, poraněním míchy, perforací ušního bubínku. Pokud se roztok dostane do kontaktu s očními sliznicemi, je třeba je rychle a důkladně vypláchnout vodou. Bezpečnostní listy ( MSDS ) pro chlorhexidin biglukonát.

Expozice chlornanových bělidel tkaninám, které byly dříve v kontaktu s přípravky obsahujícími chlorhexidin, může přispět k výskytu hnědých skvrn na nich. Baktericidní účinek se zvyšuje se zvyšující se teplotou roztoku . Při teplotách nad 100 °C se přípravek částečně rozkládá.

Vodné roztoky solí chlorhexidinu se mohou rozkládat (zejména při zahřátí a alkalickém pH ) za vzniku stopových množství 4-chloranilinu, který má karcinogenní vlastnosti.

Případ je popsán[ kde? ] rozvoj methemoglobinémie a cyanózy u předčasně narozených dětí, které byly v inkubátoru kvůli otravě 4-chloranilinem . Inkubátor byl vybaven zvlhčovačem obsahujícím roztok chlorhexidinu, který se při zahřátí může rozložit na 4-chloranilin.

Samostatné lékové formy

  • Droga Disteril (Disteril) vyráběná v zahraničí obsahuje 1,5 % chlorhexidin biglukonátu a 15 % benzalkonia (tenzidové antiseptikum) a také barvivo. Přídavek benzalkonia zvyšuje dezinfekční účinek a barvivo umožňuje přesně určit oblast ošetřované pokožky. Používá se pro zpracování chirurgického pole, dezinfekci zdravotnické techniky.
  • Sibicort (Sibicort). Mast obsahující chlorhexidin diglukonát (1%) a hydrokortison (1%). Má antibakteriální a protizánětlivé vlastnosti. Používá se při akutních a chronických ekzémech , dermatitidě se současnými bakteriálními infekcemi. Masť se aplikuje na postiženou oblast pokožky tenkou vrstvou 1-3krát denně po dobu několika dní. Dlouhodobé užívání se nedoporučuje. Kontraindikace: virová kožní onemocnění, alergie na chlorhexidin. Uvolňovací forma: ve zkumavkách po 20, 50 a 100 g
  • Nachází se v některých zubních pastách a ústních vodách .
  • Ve formě 4% roztoku je součástí mnoha veterinárních léků, šamponů pro domácí mazlíčky.
  • Ve formě 7-15% roztoku se používá k ošetření vemene krávy.
  • Je součástí Anti-Angin Formula - lokální anestetikum, antifungální a antibakteriální činidlo.
  • Deziskrab - alkoholový 0,5% roztok, používaný jako kožní antiseptikum, aktivní proti bakteriím, plísním, virům, mykobakteriím .
  • Dezin je vodný 20% roztok, koncentrát, používaný k přípravě vodných a alkoholických roztoků o požadované koncentraci připravených k použití.
  • Sebidin (pastilky) - Farmakologické působení - chlorhexidin: antibakteriální, baktericidní, antiseptický.

Ničí buněčné membrány bakterií.

Viz také

Poznámky

  1. Knihovna Calibr ReFrame Drug
  2. Státní registr léčiv . grls.rosminzdrav.ru. Datum přístupu: 21. dubna 2020.
  3. Zverkov, Zuzová, 2013 .
  4. První studie spojující rezistenci na antibiotika s expozicí dezinfekčnímu prostředku chlorhexidinu . EurekAlert!. Staženo: 1. listopadu 2016.
  5. Modelový seznam základních léků WHO 18. seznam (duben 2013) .
  6. Ionov O.V., Nikitina I.V., Kirtbaya A.R., Balashova E.N., Lenyushkina A.A., Lyubasovskaya L.A., Rodchenko Yu.V., Priputnevich T.V., Zubkov V.V., Degtyarev D.N. "Roztok chlorhexidin biglukonátu a ethylalkoholu: které z antiseptik je u novorozenců účinnější?"  // Neonatologie: Novinky. Názory. Výuka: Vědecký časopis . - Rusko : Všeruská veřejná organizace na podporu neonatologie "Ruská společnost neonatologů", 2017. - 7. února ( č. 1 ). - S. 79-85 . — ISSN 2658-7424 . Archivováno z originálu 27. února 2020.
  7. Alex Chin, Julie Chu, Mahen Perera, Kenrie Hui, Hui-Ling Yen, Michael Chan, Malik Peiris, Leo Poon. "Stabilita SARS-CoV-2 v různých podmínkách prostředí"  (anglicky)  // The Lancet Microbe  : Medical journal . - University of Hong Kong : Elsevier , 2020. - 2. dubna ( vol. 20 , 4. vydání ). — ISSN 2666-5247 . - doi : 10.1016/S2666-5247(20)30003-3 . Archivováno 17. dubna 2020.
  8. Lai, P; Coulson, C; Pothier, D.D; Rutka, J (2011). "Ototoxicita chlorhexidinu v ušní chirurgii, část 1: Přehled literatury." Journal of Otolaryngology - Chirurgie hlavy a krku . 40 (6): 437-40. PMID  22420428 .
  9. 1 2 Chhabra, RS, Huff, JE, Haseman, JK, Elwell, MR, & Peters, AC (1991). Karcinogenita p-chloranilinu u potkanů ​​a myší. Potravinová a chemická toxikologie, 29(2), 119-124.
  10. Zverkov, Zuzová, 2013 , s. 281.
  11. S. Malhotra, A. Dharmadasa, S. M. Yentis. "Jedna vs dvě aplikace chlorhexidin⁄ethanolu pro dezinfekci kůže: důsledky pro regionální anestezii  "  // Anestézie : Medical journal . - Asociace anesteziologů Velké Británie a Irska : Wiley-Blackwell , 2011. - 24. května ( vol. 66 , ses. 7 ). - str. 574-578 . — ISSN 1365-2044 . - doi : 10.1111/j.1365-2044.2011.06706.x . Archivováno 20. dubna 2020.
  12. Shyh-Ren Chiang, Fang Jung, Hung-Jen Tang, Chung-Hua Chen, Chi-Chung Chen, Hsiu-Yin Chou, Yin-Ching Chuang. "Rezistence Acinetobacter baumannii v biofilmu proti vysychání a etanolu: Příznivá antiseptická účinnost kombinace chlorhexidin glukonátu a ethanolu"  //  Journal of Microbiology, Immunology and Infection : Medical journal . - Tchaj-wan : Elsevier , 2018. - Prosinec ( vol. 51 , 6. vydání ). - str. 770-777 . - ISSN 1684-1182 . - doi : 10.1016/j.jmii.2017.02.003 . Archivováno 20. dubna 2020.

Literatura

Odkazy

  • Chlorhexidin . Státní registr léčiv (26. 5. 2016). Staženo: 26. května 2016.
  • 4-chloroanilin: Stručný dokument o mezinárodním hodnocení chemikálií 48. Ženeva: Světová zdravotnická organizace, 2003. 62 s.