Acemetacin

Acemetacin je nesteroidní protizánětlivé léčivo používané  k léčbě osteoartrózy , revmatoidní artritidy a bolestí zad , stejně jako k úlevě od pooperačních bolestí. Vyrábí a prodává společnost Merck KGaA pod značkou Emflex . Dostupné na předpis pouze ve Spojeném království a dalších evropských zemích [1] .  

Je to ester kyseliny glykolové a indometacinu . Vypadá jako jemný, mírně nažloutlý krystalický prášek, tající při teplotě 150 až 153 °C [1] .

Farmakologie

Acemetacin působí jako inhibitor cyklooxygenázy , je protizánětlivým lékem a analgetikem (má analgetický účinek). V těle se částečně metabolizuje na indometacin. Teoreticky může být použit jako antipyretikum a antiagregancium , ale v praxi není téměř nikdy předepisován jako antipyretikum kvůli velkému počtu vedlejších účinků, které jsou nesteroidním antirevmatikám vlastní [2] .

Acemethacin má výhodu v menším poškození žaludku ve srovnání s indometacinem. Je to pravděpodobně způsobeno nižším vlivem na syntézu leukotrienu B4 a tumor nekrotizujícího faktoru [3] .

Farmakokinetika

Lék se velmi rychle vstřebává ve střevě. Nejvyšší koncentrace látky v krvi je dosaženo po 2 hodinách. Váže se na plazmatické bílkoviny z 80–90 %. Koncentrace v synoviální tekutině a synoviální membráně , svalech a kostech je zpravidla vyšší než v krvi [4] .

Poločas je 4,5 ± 2,8 hodin (u některých jedinců až 16 hodin) v ustáleném stavu . 40 % látky se vylučuje ledvinami, 50 % - s exkrementy [5] .

Lékařské použití

Acemetacin prokázal účinnost při léčbě osteoartrózy, revmatoidní artritidy, ankylozující spondylitidy a dalších typů revmatoidních zánětů; používá se také při pooperačních a poúrazových bolestech a dně . Použití léku k úlevě od pooperační bolesti má však neprokázanou účinnost [6] .

Kontraindikace

Má klasické kontraindikace pro NSA: přecitlivělost (obvykle spojená s astmatem nebo kožní reakcí), gastrointestinální a mozkové krvácení, žaludeční vředy , krvetvorba ( chudokrevnost a leukopenie ). Nepoužívat v těhotenství od třetího trimestru [6] .

Vedlejší účinky

Přibližně 10 % pacientů může pociťovat nežádoucí účinky z gastrointestinálního traktu: nevolnost , průjem , bolest žaludku a peptický vřed. Některé mohou mít nežádoucí účinky na CNS , jako je bolest hlavy. Mezitím má acemethacin při použití méně důsledků než indometacin [6] .

Závažné alergické reakce a poruchy krvetvorby se vyskytují u méně než 0,01 % pacientů [6] .

Interakce

Ve vědecké literatuře jsou popsány následující interakce:

• Ostatní NSAID a kortikosteroidy : zvýšení nežádoucích účinků, včetně vysokého rizika peptického vředu a gastrointestinálního krvácení.
• Diuretika a ACE inhibitory : Snížená účinnost těchto léků.
• ACE inhibitory spolu s cyklosporinem : riziko poškození funkce ledvin.
• Antikoagulancia (jako Warfarin ): zvýšené riziko vnitřního krvácení.

Poznámky

1. ↑ 1 2 Moore RA, Derry S, McQuay HJ (červenec 2009). „Jednorázová perorální dávka acemetacinu pro akutní pooperační bolest u dospělých“ . The Cochrane Database of Systematic Reviews (3): CD007589. DOI : 10.1002/14651858.CD007589.pub2 . PMC  4170991 . PMID  19588437 .
2. ↑ Austria-Codex : [] . — Vídeň: Österreichischer Apothekerverlag, 2015.
3. ↑ Chávez-Piña AE, McKnight W, Dicay M, Castañeda-Hernández G, Wallace JL (listopad 2007). „Mechanismy, které jsou základem protizánětlivé aktivity a žaludeční bezpečnosti acemetacinu“ . British Journal of Pharmacology . 152 (6): 930-8. doi : 10.1038/sj.bjp.0707451 . PMC2078220  . _ PMID  17876306 .
4. ↑ Acemetacin . MediQ.ch. Staženo: 21. května 2021. (neurčitý)
5. ↑ Arzneistoff-Profil : [] . - 18. - Eschborn, Německo : Govi ​​​​Pharmazeutischer Verlag, 2003. - Sv. 1. - ISBN 978-3-7741-9846-3 .
6. ↑ 1 2 3 4 Chávez-Piña AE, Vong L, McKnight W, Dicay M, Zanardo RC, Ortiz MI a kol. (listopad 2008). "Nedostatek účinků acemetacinu na signální dráhy pro adherenci leukocytů může vysvětlit jeho gastrointestinální bezpečnost . " British Journal of Pharmacology . 155 (6): 857-64. DOI : 10.1038/bjp.2008.316 . PMC2597236  . _ PMID  18695646 .