Oxaprozin

Oxaprozin ( angl.  Oxaprozin ) je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID), chemicky příbuzné derivátům kyseliny propionové . Známý jako "Valix" [1] . Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Používá se k úlevě od zánětu, otoku, ztuhlosti a bolesti kloubů spojených s osteoartrózou a revmatoidní artritidou. Lék byl patentován v roce 1967 a schválen k použití v roce 1983 [2] [3] .

Základní informace

Oxaprozin byl vyvinut a patentován americkou laboratoří Wyeth-Ayerst [4] . Patent byl podán 6. listopadu 1967 a zveřejněn 11. května 1971 [5] . Po podání patentové přihlášky byl první popis oxaprozinu vykazujícího protizánětlivé vlastnosti nastíněn v článku „Diaryloxazol a dialthiazolalkanoové kyseliny: dvě nové řady nesteroidních protizánětlivých léků“. Tento článek byl publikován v Nature v roce 1968 [6] .

V roce 2015 byl oxaprozin jedním z dvaceti nesteroidních antiflogistik zařazených do klinických studií s cílem porovnat účinnost NSA v krátkodobé léčbě ankylozující spondylitidy (AS). Srovnání NSAID bylo provedeno provedením randomizovaných studií NSAID u pacientů s aktivní AS. Doba trvání experimentu byla 2-12 týdnů. Účinnost byla hodnocena změnou skóre bolesti a změnou trvání ranní ztuhlosti. Bylo dokončeno celkem 26 studií s 3410 účastníky (58 % studií mělo méně než 50 účastníků). Zatímco všech 20 NSAID snížilo bolest více než placebo , 15 bylo výrazně lepších. Z hlediska snížení ranní ztuhlosti a pravděpodobnosti nežádoucích účinků nebyl mezi NSA žádný významný rozdíl. Vzhledem k nedostatku studií a nedostatečným důkazům nelze žádné NSA označit za nejúčinnější léčbu AS. Po etorikoxibu pacienti léčení oxaprozinem pociťovali menší bolest s několika vedlejšími účinky než naproxen [7] .

Vedlejší účinky

V říjnu 2020 americký Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) požadoval aktualizaci štítků pro všechny nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), aby popsal riziko problémů s ledvinami u nenarozených dětí, které vedou k nízké plodové vodě . FDA doporučuje, aby se těhotné ženy vyhýbaly užívání NSAID ve 20. týdnu těhotenství nebo po něm [8] [9] .

Poznámky

1. ↑ Teplo, bolest, zánět: proč jsou NSAID potřebná, co jsou a jak fungují . XXII. STOLETÍ (14. listopadu 2019). Získáno 30. července 2021. Archivováno z originálu dne 13. srpna 2020. (neurčitý)
2. ↑ Greenblatt, 1985 , str. 373–378.
3. ↑ Fischer, 2006 , s. 520.
4. ↑ Zprávy, 1992 .
5. ↑ Oxazoly . Patentové služby (1967). Získáno 30. července 2021. Archivováno z originálu dne 2. srpna 2021. (neurčitý)
6. ↑ Příroda, 1968 .
7. ↑ Runsheng, 2015 , str. 1152-1160.
8. ↑ Lauren-Jei McCarthy. "FDA varuje, že užívání určitého typu léků proti bolesti a horečce v druhé polovině těhotenství by mohlo vést ke komplikacím . " US Food and Drug Administration (FDA) (15. října 2020). Získáno 6. ledna 2022. Archivováno z originálu dne 16. října 2020. (neurčitý)
9. ↑ „Nesteroidní antirevmatika mohou způsobit vzácné problémy s ledvinami u nenarozených dětí“ . US Food and Drug Administration (FDA) (16. října 2020). Získáno 6. ledna 2022. Archivováno z originálu dne 17. října 2020. (neurčitý)

Literatura

• Greenblatt DJ, Matlis R, Scavone JM, Blyden GT, Harmatz JS, Shader RI Farmakokinetika oxaprozinu u starších osob.  (anglicky)  // Britský časopis klinické farmakologie: časopis. - 1985. - Březen ( roč. 19 , č. 3 ). — S. 373–378 . - doi : 10.1111/j.1365-2125.1985.tb02656.x .

• Janos Fischer, C. Robin Ganellin. Analogově založený Drug Discovery . - John Wiley & Sons, 2006. - 606 s. — ISBN 9783527607495 .

• Wang, Runsheng; Dasgupta, Abhijit; Ward, Michael M. Srovnávací účinnost nesteroidních protizánětlivých léků u ankylozující spondylitidy: metaanalýza Bayesovské sítě klinických studií  //  Annals of the Rheumatic Diseases: journal. - 2015. - 1. srpna ( roč. 75 , č. 6 ). — S. 1152–1160 . - doi : 10.1136/annrheumdis-2015-207677 .

• Potrubí NDA / Chevy Chase. - Zprávy FDC, 1992. - 462 s.

• Brown, K. Diaryloxazol a diarylthiazolalkanoové kyseliny: Dvě nové řady nesteroidních protizánětlivých látek  //  Nature: journal. - 1968. - doi : 10.1038/219164a0 .