Chloramfenikol

Chloramfenikol  je antibiotikum, širokospektrální antibakteriální látka, bezbarvé krystaly extrémně hořké chuti. Teplota tání 150,5-151,5 °C. Špatně rozpouštějme ve vodě, je to dobré — v ethanolu, pyridinu, ethylenglykolu a propylenglykolu. Používá se v lékařství, veterinární medicíně, chovu zvířat. Obchodní názvy: levomycetin, chloromycetin. V racemické formě se tento lék nazývá synthomycin [2] .

Chloramfenikol byl poprvé izolován v roce 1947 z kultivační tekutiny aktinomycety Streptomyces venezuelae . Později získané synteticky. V průmyslu se získává 10-krokovou syntézou ze styrenu . Chloramfenikol ve formě prášku je odolný vůči neutrálním a mírně kyselým roztokům, při pH > 10 je rychle inaktivován.

Používá se k léčbě břišního tyfu , úplavice , meningokokových infekcí a dalších onemocnění. Má vysokou aktivitu. Působí proti mnoha grampozitivním a gramnegativním mikrobům, rickettsii, spirochetám, chlamydiím.

V Rusku je chloramfenikol ve formě tablet a kapslí, stejně jako mast s chloramfenikolem (v kombinaci s methyluracilem , trimekainem a sulfadimethoxinem ) zařazen na seznam životně důležitých a nezbytných léků . Toxický při perorálním podání .

Farmakologické působení

Mechanismus antimikrobiálního účinku je spojen s narušením syntézy proteinů mikroorganismů v důsledku blokování aktivity peptidyltransferázy vazbou na 23S rRNA podjednotky 50S bakteriálního ribozomu . Má bakteriostatický účinek. Aktivní proti grampozitivním bakteriím: Staphylococcus spp. , Streptococcus spp. ; Gramnegativní bakterie: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Salmonella spp. , Shigella spp. , Klebsiella spp. , Serratia spp. , Yersinia spp. , Proteus spp. , Rickettsia spp. ; také aktivní proti Spirochaetaceae , některým velkým virům [3] .

Chloramfenikol je účinný proti kmenům rezistentním na penicilin , streptomycin , sulfonamidy . Rezistence mikroorganismů vůči chloramfenikolu se vyvíjí poměrně pomalu.

Zabezpečení

Je vysoce toxický a při perorálním podání často zanechává závažné vedlejší účinky [4] . V tomto ohledu se prakticky nepoužívá a doporučuje se pouze při absenci alternativ pro léčbu závažných infekcí [5] . Nejnebezpečnější (téměř smrtelnou) komplikací užívání chloramfenikolu je ireverzibilní aplastická anémie [6] . Výskyt aplastické anémie v důsledku perorálního nebo intravenózního použití chloramfenikolu se odhaduje na jeden z 6000 receptů švédskými výzkumníky a jeden na 21 000 až 45 000 použití v kalifornské skupině [6] . Předpokládá se, že místní použití je spojeno s mnohem nižším rizikem rozvoje aplastické anémie, a proto existují návrhy na návrat k používání chloramfenikolu v oftalmologické praxi [7] , a to i přes nízké, nikoli však nulové riziko komplikací.

Odkazy

• Mashkovsky M. D. Levomycetin // Léky. - 15. vyd. - M .: Nová vlna, 2005. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .
• Lék Levomycetin pro injekci . Získáno 23. listopadu 2011. Archivováno z originálu 15. května 2012. (neurčitý)
• Návod k použití synthomycinového mazání

Poznámky

1. ↑ Ed. I. L. Knunyants. Levomycetin // Chemická encyklopedie. — M.: Sovětská encyklopedie . — 1988. (Ruština)
2. ↑ [www.xumuk.ru/farmacevt/1364.html Synthomycin]
3. ↑ Maškovskij, 2005 .
4. ↑ Toxicita chloramfenikolu. od Holt D, Harvey D, Hurley R. v Adverse Drug React Toxicol Rev. 1993 léto;12(2):83-95
5. ↑ Chloramfenikol – Infekční nemoci – Merck Manuals Professional Edition
6. ↑ 1 2 Aplastická anémie vyvolaná léky: patogeneze a klinické aspekty podle Malkina D1, Korena G, Saunderse EF. ve společnosti Am J Pediatr Hematol Oncol. Zima 1990;12(4):402-10.
7. ↑ Pokles a vzestup chloramfenikolu. od Isenberga SJ. ve společnosti JAAPOS. říjen 2003;7(5):307-8

Slovníky a encyklopedie	Velká Katalánština Britannica (online)
V bibliografických katalozích	GND : 4147763-7 J9U : 987007285615605171 LCCN : sh85024570 NDL : 00567045