H2 histaminový receptor

H2- histaminový receptor (zkr. H2 ), také H2 - receptor - integrální membránový protein , jeden ze 4 histaminových receptorů , patří do skupiny receptorů podobných rodopsinu asociovaných s G-proteinem . Aktivován prostřednictvím vazby histaminu , pozitivně vázán na adenylátcyklázu prostřednictvím Gs. Je to silný stimulátor tvorby cAMP , který vede k aktivaci proteinkinázy A [1] . Gen kódující receptor - HRH2 umístěný na dlouhém rameni (q-rameno) 5. chromozomu .

Protein se skládá ze sekvence 359 aminokyselin a má molekulovou hmotnost 40 098 [2] .

Funkce

Histamin je všudypřítomná molekula posla uvolňovaná ze žírných buněk , buněk podobných enterochromafínu a neuronů [1] . Jeho různé účinky jsou zprostředkovány receptory histaminu H 1 , H 2 , H 3 a H 4 . H 2 -histaminové receptory stimulují sekreci žaludeční šťávy. Reguluje také gastrointestinální motilitu a střevní sekreci a předpokládá se, že se podílí na regulaci buněčného růstu a diferenciace [3] .

Lokalizace receptoru

Receptory histaminu H2 jsou exprimovány v následujících tkáních:

Periferní tkáně [1] [4]

• Parietální buňky žaludku (oxyntické buňky)
• Hladké svaly krevních cév
• Neutrofily
• žírné buňky
• Srdce
• Děloha

Tkáně centrálního nervového systému [4]

• Caudate nucleus - putamen (skořápka)
• Cortex (vnější vrstvy)
• hipokampální formace
• dentate nucleus cerebellum

Fyziologické odezvy

Aktivace receptoru H2 vede k následujícím fyziologickým reakcím:

• Stimulace sekrece žaludeční šťávy (cíl antihistaminik (působících na H2 receptory ) u peptického vředu a gastroezofageálního refluxu )
• Relaxace hladkého svalstva (experimentální agonista H2 - histaminového receptoru používaný k léčbě astmatu a CHOPN )
• Inhibice syntézy protilátek , proliferace T buněk a produkce cytokinů
• Vazodilatace - Aktivita proteinkinázy A způsobuje fosforylaci kinázy lehkého řetězce myosinu (MLCK), snižuje její aktivitu, což způsobuje defosforylaci myosin MLC na MLCP a tím inhibici kontrakce. Relaxace hladkých svalů vede k vazodilataci [5] .
• Inhibice aktivace neutrofilů a chemotaxe [4] .

Poznámky

1. ↑ 1 2 3 Hill SJ, Ganellin ČR, Timmerman H., Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, Schunack W., Levi R., Haas HL International Union of Pharmacology. XIII. Klasifikace histaminových receptorů  //  Farmakologické přehledy : deník. - 1997. - září ( roč. 49 , č. 3 ). - str. 253-278 . — PMID 9311023 . Archivováno 31. října 2020.
2. ↑ UniProt , P25021  . Získáno 12. září 2017. Archivováno z originálu 26. srpna 2017.
3. ↑ Entrez Gen: HRH2 histaminový receptor H2 . (neurčitý)
4. ↑ 1 2 3 Maguire JJ, Davenport AP. H2 receptor . _ IUPHAR/BPS Průvodce FARMAKOLOGIE . Mezinárodní unie základní a klinické farmakologie (29. listopadu 2016). Získáno 20. března 2017. Archivováno z originálu dne 21. března 2017. (neurčitý)
5. ↑ Walter F., PhD. Bor. Lékařská fyziologie : buněčný a molekulární přístup  . — Elsevier/Saunders, 2005. - ISBN 1-4160-2328-3 . Strana 479