Herkinorin

Herkinorin je opioidní analgetikum, které je strukturálně podobné halucinogenu salvinorinu A ; objevil v roce 2005 v průběhu studia vztahu mezi strukturou clerodanových diterpenoidů a jejich aktivitou [1] .

Přes velkou strukturální podobnost má herkinorin na rozdíl od salvinorinu A 50krát nižší afinitu ke κ-opioidním receptorům, ale 100krát vyšší afinitu k μ-opioidním receptorům [2] [3] . Herkinorin se vyrábí ze salvinorinu B, který se naopak získává ze salvinorinu A deacetylací . Ačkoli jsou oba salvinoriny přítomny v rostlině Salvia Divinorum , salvinorin A je přítomen ve velkém množství [4] .

Studie ukázaly, že herkinorin nemusí být návykový nebo návykový stejným způsobem jako jiná opioidní analgetika, ačkoli bylo pozorováno, že se tolerance vyvíjí prostřednictvím několika dalších mechanismů.

Poznámky

1. ↑ [1] Harding WW, Tidgewell K, Byrd N, Cobb H, Dersch CM, Butelman ER, Rothman RB, Prisinzano TE. "Neoklerodan diterpeny jako nové lešení pro ligandy mu opioidních receptorů." Journal of Medicinal Chemistry . 28. července 2005;48(15):4765-71. PMID 16033256
2. ↑ [2] Tidgewell K, Harding WW, Lozama A, Cobb H, Shah K, Kannan P, Dersch CM, Parrish D, Deschamps JR, Rothman RB, Prisinzano TE. "Syntéza analog salvinorinu A jako sondy opioidního receptoru." Journal of Natural Products . červen 2006;69(6):914-8. PMID 16792410
3. ↑ [3] Holden KG, Tidgewell K, Marquam A, Rothman RB, Navarro H, Prisinzano TE. Syntetické studie neoklerodanových diterpenů ze Salvia divinorum: Průzkum polohy 1. Dopisy z bioorganické a lékařské chemie . 15. listopadu 2007;17(22):6111-5. PMID 17904842
4. ↑ [4] Tidgewell K, Harding WW, Schmidt M, Holden KG, Murry DJ, Prisinzano TE. "Snadný způsob přípravy salvinorinu A značeného deuteriem: syntéza [2,2,2-2H3]-salvinorinu A." Dopisy z bioorganické a lékařské chemie . 2004; 14:5099-5102. PMID 15380207