Dirithromycin

Dirithromycin ( Dirithromycin , obchodní název "Dinabak" ) je polosyntetické 14-členné makrolidové antibiotikum , kondenzační produkt erythromycilaminu a methoxyacetaldehydu . Je to C9-oxazinový derivát erythromycilaminu, který má podobnou strukturu jako erythromycin .

Charakteristickým rysem diritromycinu je, že jak in vivo , tak in vitro podléhá rychlé neenzymatické hydrolýze za vzniku erythromycilaminu, který má stejně jako původní látka mikrobiologickou aktivitu.

V současné době [1] byl diritromycin stažen z oběhu v Rusku a Spojených státech. [2] [3]

Farmakologické působení

Makrolidové antibiotikum. Potlačuje intracelulární syntézu proteinů u citlivých mikroorganismů.

Aktivní proti grampozitivním aerobům: Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes (beta-hemolytické streptokoky skupiny A ), streptokoky skupiny viridans ; gramnegativní aeroby: Haemophilus influenzae (včetně kmenů produkujících beta-laktamázu ), Moraxella catarrhalis , Legionella pneumophila ; atypické bakterie: Chlamydia pneumoniae , Mycoplasma pneumoniae . V menší míře je aktivní proti grampozitivním aerobům: streptokoky skupiny C, E , Streptococcus agalactiae ( streptokoky skupiny B ), Bacillus spp. , Corynebacterium diphtheriae , Corynebacterium jeikeium , Corynebacterium spp. Listeria monocytogenes ; gramnegativní aeroby: Bordetella pertussis , Brucella melitensis , Campylobacter coli , Campylobacter jejuni , Haemophilus parainfluenzae ( včetně kmenů produkujících beta- laktamázu ) , Haemophilus ducreyi , Helicobacter pylori , kmen produkující Neisseuseria gonoriti anaerobní organismy: Clostridium perfringens , Clostridium difficile , Fusobacterium necrophorum , Peptococcus asaccharolyticus , Peptostreptococcus spp. , Propionibacterium acne ; atypické bakterie: Chlamydia psittaci , Chlamydia trachomatis , Ureaplasma urealyticum .

Některé kmeny Haemophilus influenzae a stafylokoky jsou odolné vůči diritromycinu.

Enterokoky a většina kmenů stafylokoků rezistentních na meticilin jsou vůči diritromycinu rezistentní.

Aplikace

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená citlivými patogeny: faryngitida ; zánět mandlí ; bronchitida (akutní a exacerbace); zápal plic ; infekce kůže a měkkých tkání; cholecystitida , cholangitida .

Přecitlivělost.

Bolest břicha, průjem , nevolnost , zvracení ; dyspepsie , plynatost , ztráta chuti k jídlu ; zvýšená aktivita "jaterních" transamináz ; bolest hlavy , závratě; poruchy spánku , ospalost; trombocytopenie , leukopenie , eozinofilie ; hyperkreatininémie , hyperurikemie ; vaginitida , vaginální kandidóza ; svědění, vyrážka, kopřivka ; astenie .

Způsob podání a dávky

uvnitř. Dospělí - 500 mg v 1 dávce. Pacienti s těžkou poruchou funkce jater potřebují snížit jednorázovou dávku, prodloužit intervaly mezi dávkami.

Doporučená délka léčby: bronchitida a kožní infekce - 7 dní, zápal plic - 10-14 dní. Při léčbě infekcí způsobených beta-hemolytickými streptokoky skupiny A by doba léčby měla být alespoň 10 dní.

Snižuje koncentraci theofylinu v plazmě. Antacida a blokátory H2-histaminových receptorů zvyšují absorpci.

Při léčbě je možný vznik rezistentních mikroorganismů a rozvoj superinfekce , která může vyžadovat speciální léčbu. Existuje možnost rozvoje pseudomembranózní kolitidy . U pacientů léčených teofylinem , s těžkým plicním onemocněním, u kterých adekvátní respirační funkce závisí na udržení správné plazmatické koncentrace theofylinu, a také u pacientů, jejichž koncentrace theofylinu je na horní hranici terapeutického rozmezí, je nutné zajistit kontrolu koncentrace v plazmě.

Poznámky

1. ↑ Zpřístupněno v listopadu 2008.
2. ↑ Podrobnosti o léku Dynabac . US Food and Drug Administration. Získáno 5. listopadu 2008. Archivováno z originálu 1. března 2012. (neurčitý)
3. ↑ Vyhledávání v databázi léků (nepřístupný odkaz) . Federální státní instituce NTs ESMP Roszdravnadzor Ruské federace (28. října 2008). Získáno 5. listopadu 2008. Archivováno z originálu 3. února 2003. (neurčitý) 

Odkazy

• Popis drogy Dinabak Archivovaná kopie ze 4. března 2016 na Wayback Machine