Klonazepam

Klonazepam je typické sedativum a antiepileptikum , patří do skupiny derivátů benzodiazepinů . Potlačuje záchvaty generalizovaného typu ve větší míře než fokální, proto se používá u takových typů, jako jsou myoklonické a atonické záchvaty, absence a také u fotosenzitivní epilepsie. Při užívání léku se může vyvinout tolerance. Lék je zřídka účinný u tonicko-klonických nebo parciálních záchvatů. Mechanismus účinku: klonazepam se váže na benzodiazepinové místo receptoru GABAA , což zvyšuje jeho citlivost na kyselinu gama-aminomáselnou a snižuje dráždivost neuronů.

Clonazepam je zařazen do seznamu životně důležitých a nezbytných léků schváleného nařízením vlády Ruské federace ze dne 7. prosince 2011 č. 2199-r. [jeden]

Vlastnosti

Klonazepam se od nitrazepamu liší pouze přítomností atomu chloru v poloze 2 fenylového jádra [2] .

Syntéza

Aplikace

Klonazepam se používá u epilepsie (časové a fokální záchvaty, akinetické, myoklonické, generalizované submaximální), absencí (typické a atypické malé epileptické záchvaty) [3] , Lennox-Gastautův syndrom [3] , Unferricht-Lundborgova choroba , syndrom neklidných nohou , záchvatovité strach ( panická porucha ) [4] [5] , fobie (u pacientů nad 18 let), zejména je účinný u sociální fobie [6] [5] , akutní manické psychózy u bipolární afektivní poruchy [5] . Může být použit k léčbě akatizie způsobené antipsychotiky [7] . Jakákoli forma parasomnie a jiné poruchy spánku jsou dobře léčeny klonazepamem [8] .

Obecné informace

Stejně jako benzodiazepinové trankvilizéry má klonazepam sedativní, svalově relaxační, anxiolytické a antikonvulzivní účinky. Antikonvulzivní účinek klonazepamu je výraznější než u jiných léků z této skupiny, a proto se používá především k léčbě křečových stavů. U pacientů s epilepsií užívajících klonazepam se záchvaty vyskytují méně často a jejich intenzita se snižuje. U pacientů se spastickou torticollis je lék jedním z nejúčinnějších.

Lék se rychle vstřebává. Po perorálním podání je maximální plazmatická koncentrace pozorována po 1-2 hodinách. Nástup účinku klonazepamu je 20–60 minut po požití, doba účinku je do 12 hodin u dospělých, 6–8 hodin u dětí [9] . Poločas rozpadu v těle je 18-20 hodin. Vylučuje se hlavně močí .

Clonazepam se používá u dětí a dospělých s malými a velkými formami epilepsie s myoklonickými záchvaty, s psychomotorickými krizemi, zvýšeným svalovým tonusem . Používá se také jako hypnotikum, zejména u pacientů s organickým poškozením mozku .

Při užívání léku jsou možné poruchy koordinace, podrážděnost, depresivní jevy, zvýšená únava, nevolnost . Pro snížení nežádoucích účinků je nutné individuálně zvolit optimální dávku, začít s menšími dávkami a postupně je zvyšovat.

Lék prochází placentární bariérou a do mateřského mléka . Neměl by být podáván těhotným ženám a během kojení.

Drogová závislost

Riziko rozvoje drogové závislosti se zvyšuje s použitím velkých dávek, významné délky léčby, u pacientů, kteří dříve zneužívali etanol nebo drogy. V případě rozvoje drogové závislosti je náhlé vysazení provázeno „abstinenčním“ syndromem (bolesti hlavy, myalgie, úzkost, napětí, zmatenost, podrážděnost; v těžkých případech derealizace , depersonalizace , hyperakuzie , parestézie končetin, světlo a taktilní přecitlivělost, halucinace a epileptické záchvaty). Může se vyvinout respirační deprese, zejména při intravenózním podání klonazepamu.

Dávkování

Léčba klonazepamem se zahajuje malými dávkami, které se postupně zvyšují, dokud se nedosáhne optimálního účinku. Dávkování je individuální v závislosti na stavu pacienta a jeho reakci na lék. Lék je předepsán v dávce 1,5 mg denně, rozdělené do 3 dávek. Postupně zvyšujte dávku o 0,5-1 mg každý 3. den až do dosažení optimálního účinku. Obvykle se předepisuje 4-8 mg denně. Nedoporučuje se překračovat dávku 20 mg denně.

Clonazepam se předepisuje dětem v následujících dávkách: pro novorozence a děti do 1 roku - 0,1-1 mg denně, od 1 roku do 5 let - 1,5-3 mg denně, od 6 do 16 let - 3-6 mg na den den. den. Denní dávka je rozdělena do 3 dávek.

Interakce

Clonazepam zvyšuje účinky antipsychotik , alkoholu, analgetik a svalových relaxancií [2] . Při kombinaci s léky, které tlumí centrální nervový systém , dochází ke vzájemnému zesílení účinků. Cimetidin může prodloužit a zvýšit účinek klonazepamu. Kombinované použití klonazepamu a valproátu sodného může vyvolat záchvaty, kombinované použití klonazepamu a fenytoinu zvyšuje pravděpodobnost velkého konvulzivního syndromu [10] :401 .

Během léčby je pacientům přísně zakázáno pít alkohol, protože může narušit účinek léku, snížit účinnost léčby nebo způsobit nepředvídané nežádoucí účinky.

Právní status

Nařízením vlády ze dne 4. února 2013 byl klonazepam zařazen do seznamu III psychotropních látek, jejichž oběh v Ruské federaci je omezen a u kterých je povolena výjimka některých kontrolních opatření [11] . Dříve byl zařazen na seznam účinných látek.

Poznámky

1. ↑ Nařízení vlády Ruské federace ze 7. prosince 2011 N 2199-r Moskva  // Rossijskaja Gazeta. - Federální vydání, 2011. - č. 5660 .
2. ↑ 1 2 Mashkovsky M.D. Léky. - 16. vyd. - M . : Nová vlna, 2012. - S. 45. - 1216 s. — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
3. ↑ 1 2 Browne TR Clonazepam. Recenze nového antikonvulzivního léku  (anglicky)  // JAMA  : journal. - 1976. - Sv. 33 , č. 5 . - str. 326-332 . - doi : 10.1001/archneur.1976.00500050012003 . — PMID 817697 .
4. ↑ Jean-Marc Cloos. Léčba panické poruchy  //  Současný názor v psychiatrii. Lippincott Williams & Wilkins, 2005. - Sv. 18 , č. 1 . - str. 45-50 . — PMID 16639183 .
5. ↑ 1 2 3 Nardi AE, Perna G. Clonazepam v léčbě psychiatrických poruch: aktualizace   // International Clinical Psychopharmacology : deník. - 2006. - Sv. 21 , č. 3 . - S. 131-142 . - doi : 10.1097/01.yic.0000194379.65460.a6 . — PMID 16528135 .
6. ↑ Davidson, Jonathan. Léčba sociální fobie klonazepamem a placebem  //  Journal of Clinical Psychopharmacology : deník. - 1993. - Sv. 13 , č. 6 . - str. 423-428 . - doi : 10.1097/00004714-199312000-00008 .
7. ↑ J. Horiguchi, O. Nishimatsu, Y. Inami. Úspěšná léčba klonazepamem pro neuroleptiky indukovanou akatizii  (anglicky)  // Acta Psychiatrica Scandinavica  : journal. — Sv. 80 . - str. 106-107 . - doi : 10.1111/j.1600-0447.1989.tb01308.x . Archivováno z originálu 5. ledna 2013.
8. ↑ Schenck CH, Arnulf I., Mahowald MW Spánek a sex: co se může pokazit? Přehled literatury o poruchách spánku a abnormálním sexuálním chování a zážitcích  (anglicky)  // Sleep : journal. - 2007. - Sv. 30 , č. 6 . - S. 683-702 . — PMID 17580590 .
9. ↑ Grant Cooper. Terapeutické využití botulotoxinu  (neopr.) . - Springer Science & Business Media , 2007. - S. 214. - ISBN 978-1-59745-247-2 .
10. ↑ Interakce léků a účinnost farmakoterapie / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; vyd. prof. I. M. Pertseva. - Charkov: Nakladatelství Megapolis, 2001. - 784 s. - 5000 výtisků.  — ISBN 996-96421-0-X .
11. ↑ Zavedeno nařízením vlády Ruské federace ze dne 4. února 2013 č. 78 Archivní kopie ze dne 13. listopadu 2017 o Wayback Machine