| levocetirizin | |
|---|---|
| levocetirizin | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC |
kyselina 2-[2-[4-[( R )-(4-chlorfenyl)-fenyl-methyl] piperazin-1-yl]ethoxy]octová |
| Hrubý vzorec | C21H25CIN2O3 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 388,888 g/mol |
| CAS | 130018-77-8 |
| PubChem | 1549000 |
| drogová banka | 06282 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | R06AE09 |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | vysoký |
| Vazba na plazmatické bílkoviny | 90 % |
| Metabolismus | játra 14 % CYP3A4 |
| Poločas rozpadu | od 6 do 10 hodin |
| Vylučování | Ledviny a střeva |
| Lékové formy | |
| potahované tablety | |
| Ostatní jména | |
| Alerzin Aleron Aleron-NEO | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Levocetirizin je antihistaminikum , aktivní izomer cetirizinu .
Jeden ze dvou enantiomerů cetirizinu ; kompetitivní antagonista histaminu ; blokuje H 1 -histaminové receptory. Ovlivňuje stadium alergických reakcí závislé na histaminu ; snižuje vaskulární permeabilitu. Zabraňuje rozvoji a usnadňuje průběh alergických reakcí, má antiexsudativní, antipruritický účinek; prakticky žádné anticholinergní a antiserotoninové působení. V terapeutických dávkách prakticky nemá sedativní účinek. Účinek začíná 12 minut po užití jedné dávky u 50 % pacientů, po 1 hodině - u 95 % a trvá déle než 24 hodin.
Farmakokinetika je lineární a prakticky se neliší od farmakokinetiky cetirizinu . Při perorálním podání se rychle vstřebává; příjem potravy neovlivňuje úplnost absorpce, ale snižuje její rychlost. Biologická dostupnost – 100 %. TCmax - 0,9 h, Cmax - 207 ng/ml. Distribuční objem je 0,4 l/kg. Komunikace s proteiny - 90%. Primární metabolismus v játrech neprobíhá. Méně než 14 % léčiva podléhá sekundárnímu metabolismu v játrech O-dealkylací za vzniku farmakologicky neaktivního metabolitu (na rozdíl od jiných antagonistů H1-histaminového receptoru, kteří jsou metabolizováni v játrech pomocí cytochromového systému ). T ½ - 7-10 hodin Celková clearance - 0,63 ml / min / kg. Zcela vyloučeno z těla do 96 hodin. Vylučováno ledvinami (85,4 %). Při selhání ledvin (CC méně než 40 ml / min) se clearance snižuje (u pacientů na hemodialýze - o 80%), T 1/2 - se prodlužuje. Během hemodialýzy se odstraní méně než 10 %. Proniká do mateřského mléka .
Symptomatická léčba celoroční a sezónní ( senná rýma ) alergické rýmy a konjunktivitidy ( svědění , kýchání, výtok z nosu , slzení, překrvení spojivek ), kopřivky včetně chronické idiopatické kopřivky; alergické dermatózy doprovázené svěděním a vyrážkou.
Hypersenzitivita (včetně derivátů piperazinu ), těžké chronické selhání ledvin (CC méně než 10 ml/min), těhotenství , kojení , tablety pro děti (do 6 let).
Chronické selhání ledvin, pokročilý věk (možná snížená rychlost glomerulární filtrace ).
Uvnitř, během jídla nebo nalačno, pijte malé množství vody
Alerzin kapky pro děti ve věku 6-12 měsíců - 1,25 mg (5 kapek) x 1krát denně;
děti 1-6 let - 1,25 mg (10 kapek) x 2krát denně.
Doporučená dávka pro dospělé a děti starší 6 let, starší pacienty (s normální funkcí ledvin) je 5 mg (1 tableta).
Při chronickém selhání ledvin (CC 30-49 ml / min) - 5 mg (1 tableta) každý druhý den, s CC 10-29 ml / min - 5 mg (1 tableta) za 3 dny.
Bolest hlavy , ospalost , sucho v ústech, únava, vzácně - migréna , závratě , dyspepsie , alergické reakce ( angioedém , vyrážka, kopřivka, pruritus).
Příznaky: ospalost (u dospělých), neklid, úzkost, následovaná ospalostí (u dětí).
Léčba: ihned po požití léku dovnitř je nutné vypláchnout žaludek nebo vyvolat umělé zvracení. Doporučuje se podávání aktivního uhlí , udržovací terapie . Neexistuje žádné specifické antidotum . Hemodialýza není účinná.
Během léčby je nutné zdržet se potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí, stejně jako používání etanolu ( alkoholu ).
Theofylin (400 mg/den) snižuje celkovou clearance levocetirizinu o 16 %, zatímco kinetika theofylinu se nemění. Společné užívání s makrolidy nebo ketokonazolem nezpůsobilo významné změny na elektrokardiogramu .