Nalorfin

Nalorfin (Nalorphini hydrochloridum - N-allylnormorfin hydrochlorid) je antagonista opioidních receptorů.

Synonyma: Antorfin, Anarcon, Lethidron, Nalorphine hydrochlorid, Nalline, Norfin atd.

Obecné informace

Podle chemické struktury je nalorfin blízký morfinu a liší se pouze přítomností allylového zbytku místo methylového zbytku na atomu dusíku piperidinového kruhu. Tato relativně malá strukturální modifikace morfinu vedla ke sloučenině, která nebyla pouze agonistou κ-opiátového receptoru , ale také antagonistou μ - opiátového receptoru .

Narorfin má díky svému agonistickému účinku analgetický účinek, ale v mnohem menší míře než morfin. Jako antagonista oslabuje respirační depresi, snižuje krevní tlak . Srdeční arytmie a další změny v činnosti těla, které mohou být způsobeny morfinem a jeho analogy, odstraňuje nalorfin. Nalorfin také snižuje analgetický účinek morfinu a dalších narkotických analgetik a jejich účinek na tonus hladkého svalstva .

Zpočátku, před příchodem „čistého“ antagonisty morfinu – naloxonu , byl nalorfin používán jako protijed při těžké respirační depresi a jiných poruchách tělesných funkcí způsobených akutní otravou předávkováním morfinem, promedolem , fentanylem nebo jinými narkotickými analgetiky, popř. s přecitlivělostí na ně.

V současné době se nalorfin k tomuto účelu prakticky nepoužívá; nahrazen naloxonem.

Mírný analgetický účinek, který je vlastní nalorfinu, nemůže být použit pro praktické účely, protože může způsobit duševní neklid, úzkost, halucinace .

Při použití jako opiátové antidotum se nalorfin podává intravenózně, intramuskulárně nebo subkutánně. Efektivnější nitrožilní podání. Dospělí jmenují 0,005-0,01 g (1-2 ml 0,5% roztoku). Při nedostatečném účinku se injekce opakují v intervalu 10-15 minut. Celková dávka by neměla překročit 0,04 g (8 ml 0,5% roztoku).

Novorozencům se aplikuje do pupeční žíly 0,0001-0,00025 g (0,2-0,5 ml 0,05% roztoku), v případě potřeby lze injekce opakovat v intervalu 1-2 minut; celková dávka by neměla být vyšší než 0,0008 g (0,8 mg).

Zavedení nalorfinu obvykle není doprovázeno vedlejšími účinky. Velké dávky mohou způsobit nevolnost , miózu , ospalost, bolesti hlavy, duševní rozrušení.

U narkomanů (závislých na morfiu) může užívání nalorfinu způsobit charakteristický záchvat abstinenčních jevů .

Nalorfin se nepoužívá k léčbě chronického morfinismu .

Při respirační depresi a oběhových poruchách způsobených barbituráty , cyklopropanem , ethyletherem , narorfin nemá antagonistický účinek. V těchto případech se používá bemegrid .

Fyzikální vlastnosti

Bílý nebo bílý krystalický prášek s mírně nažloutlým odstínem (na vzduchu a na světle tmavne). Snadno rozpustný ve vodě, obtížně v alkoholu.

Formulář uvolnění

Uvolňovací forma: 0,5% roztok v 1 ml ampulích (pro dospělé) a 0,05% roztok v 0,5 ml ampulích (pro novorozence).

Úložiště

Skladování: seznam A. V oranžových skleněných nádobách; ampule - na místě chráněném před světlem.