Propionylfenylethoxyethylpiperidin

Propionylfenylethoxyethylpiperidin (lat . Propionilphenyletoxyaethylpiperidine  , rod Propionilphenyletoxyaethylpiperidini ) je narkotické opioidní analgetikum , agonista receptoruopioidního [1] . Známý pod obchodním názvem "Prosidol" ( Prosidol ) [2] .

Systematický název je 1-(2-ethoxyethyl)-4-fenyl-4-propionyloxypiperidin hydrochlorid [1] . Chemický vzorec je C 18 H 27 NO 3 [1] . Byl syntetizován na bázi 1-(3-ethoxypropyl)-4-oxopiperidinu [3] . Je to bílý krystalický prášek se žlutým odstínem, snadno rozpustný ve vodě [1] .

Droga se používá v lékařské praxi v Rusku a Kazachstánu [3] .

Historické informace

Látka byla syntetizována v laboratoři chemie syntetických a přírodních léčivých látek Ústavu chemických věd. A.B. Bekturov (v současné době je institut součástí Kazašsko-britské technické univerzity ) spolu s několika dalšími deriváty piperidinu . Přitom v dávkách dostatečných pro úlevu od bolesti tyto látky nevykazovaly narkotický účinek. Další studie látek byly provedeny v laboratoři farmakologie Novokuzněckého chemicko-farmaceutického výzkumného ústavu . 1-(2-ethoxyethyl)-4-fenyl-4-propionyloxypiperidin hydrochlorid se ukázal jako poměrně účinný a zároveň velmi technologický; nežádoucí vedlejší účinky byly minimální [3] .

Farmakologické působení

Opioidní analgetikum , agonista opioidního receptoru , který aktivuje antinociceptivní systém a mění emocionální vnímání bolesti. Stimuluje opioidní receptory v gastrointestinálním traktu , v důsledku čehož se uvolňuje svalová membrána střeva (zatímco látka neovlivňuje svěrače ). Aktivační účinek se uplatňuje na centrum zvracení a tlumivý účinek na centrum kašle [1] .

Dobře se vstřebává bez ohledu na způsob podání. Účinek se dostaví do půl hodiny a přetrvává až 4 h. Látka má ve srovnání s morfinem mírně slabší analgetický účinek [1] .

Poznámky

1. ↑ 1 2 3 4 5 6 RLS, 2000–2019 .
2. ↑ Prosidol (Prosidol)  : [ arch. 04/06/2019 ] // Encyklopedie léků a farmaceutických produktů. - Patent radaru, 2000-2019. — Datum přístupu: 26.03.2019.
3. ↑ 1 2 3 Achmetova et al., 2010 .

Literatura

• Akhmetova G. S. a kol. , Syntéza a farmakologické vlastnosti nového homologu domácího originálního analgetika Prosidol  : [ arch. 29. října 2019 ] // Proceedings of the Tomsk Polytechnic University. Inženýrství geozdrojů. - 2010. - T. 317, č. 3. - S. 140-143.
• https://cyberleninka.ru/article/n/sintez-i-farmakologicheskie-svoystva-novogo-gomologa-otechestvennogo-originalnogo-analgeziruyuschego-lekarstvennogo-sredstva
• https://cyberleninka.ru/article/n/patofiziologiya-bolevyh-sindromov-printsipy-lecheniya-soobschenie-3
• https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-vozmozhnosti-importozamescheniya-v-lechenii-bolevyh-sindromov-u-onkologicheskih-bolnyh

Odkazy

• Propionylfenylethoxyethylpiperidin (Propionylphenyletoxyaethylpiperidinum: [  arch . 4. 7. 2016 ] // Encyklopedie léčiv a farmaceutických produktů. - Radarový patent, 2000-2019. - Datum přístupu: 4. 5. 2019.