Thiopental sodný

Thiopental sodný ( lat.  Thiopentalum-natrium ) je prostředek pro neinhalační anestezii ultrakrátkého účinku. Je to směs sodné soli ( RS )-5-(1-methylbutyl)-5-ethyl-2-thiobarbiturové kyseliny s bezvodým uhličitanem sodným. Superterapeutické (smrtelné) dávky jsou široce používány k eutanázii zvířat, v USA je  to jedna ze tří složek smrtící injekce ( trest smrti ) spolu s pancuroniem a chloridem draselným .

Mechanismus účinku

Zpomaluje uzavírání GABA-dependentních kanálů na postsynaptické membráně mozkových neuronů, prodlužuje vstup chloridových iontů do neuronu a způsobuje hyperpolarizaci jeho membrány. Potlačuje stimulační účinek aminokyselin ( asparagové a glutaminové ). Ve velkých dávkách, přímo aktivujících GABA receptory, má GABA-stimulační účinek. Má antikonvulzivní aktivitu, zvyšuje práh vzrušivosti neuronů a blokuje vedení a šíření křečového impulsu v mozku. Podporuje svalovou relaxaci potlačením polysynaptických reflexů a zpomalením vedení přes interkalární neurony míchy. Snižuje intenzitu metabolických procesů v mozku, využití glukózy a kyslíku mozkem. Působí hypnoticky, což se projevuje urychlením procesu usínání a změnou struktury spánku. Utlačuje (v závislosti na dávce) dýchací centrum a snižuje jeho citlivost na oxid uhličitý. Má (na dávce závislý) kardiodepresivní účinek: snižuje srdeční výdej, IOC a krevní tlak. Zvyšuje kapacitu žilního systému, snižuje průtok krve játry a rychlost glomerulární filtrace. Má vzrušující účinek na n. vagus a může způsobit laryngospasmus , hojnou sekreci hlenu. Po intravenózním podání se anestezie rozvine za 30-40 sekund; po rektální  - po 8-10 minutách, vyznačující se krátkým trváním (po jedné dávce trvá anestezie 10-30 minut) a probuzením s určitou ospalostí a retrográdní amnézií . Při opuštění anestezie analgetický účinek ustává současně s probuzením pacienta.

Antagonistou thiopentalu sodného je bemegrid .

Farmakologické působení

Má výrazné hypnotikum , určitou svalovou relaxaci a slabou analgetickou aktivitu. Z hlediska farmakologických vlastností se blíží hexenalu , ale působí poněkud silněji. Způsobuje silnější svalovou relaxaci než hexenal.

Ve srovnání s hexenalem má thiopental sodný (stejně jako ostatní thiobarbituráty) silnější excitační účinek na nervus vagus a může způsobit laryngospasmus , vydatnou sekreci hlenu a další příznaky vagotonie. Thiopental sodný je proto pro bronchoskopii méně vhodný než hexenal (G. I. Lukomsky). Thiopental-sodík se rychle ničí (hlavně v játrech) a vylučuje se z těla. Po jednorázové dávce trvá anestezie 20-25 minut.

Aplikace

Thiopental sodný se používá jako samostatný prostředek pro anestezii, zejména pro krátké chirurgické zákroky, jakož i pro indukci a základní anestezii s následným použitím dalších léků pro anestezii. Lék lze použít v kombinaci se svalovými relaxancii , podléhající mechanické ventilaci (ALV).

Thiopental-sodík se podává intravenózně i rektálně (hlavně dětem). Aby se zabránilo kolapsu, měl by být thiopental sodný injikován do žíly pomalu. Roztoky thiopentalu sodného jsou nestabilní, proto se připravují bezprostředně před použitím za aseptických podmínek.

V USA se předávkování thiopentalem sodným někdy používá k popravě smrtící injekcí ve státech, kde je tento trest vymáhán. První poprava s použitím thiopentalu sodného místo dříve používané třísložkové směsi byla provedena 8. prosince 2009 ve státě Ohio (odsouzen Kenneth Biros). [1] [2]

V Rusku je thiopental sodný zařazen na seznam silných a toxických látek, jejichž oběh je omezen v souladu s článkem 234 trestního zákoníku Ruské federace [3] .

Indikace k použití, dávkování

Pro anestezii se používá hlavně 1% roztok thiopentalu sodného, ​​protože jeho použití ve vysokých koncentracích může způsobit reakce z cév, do kterých je injikován. Použití 2-2,5% roztoku je povoleno jako výjimky, hlavně pro ambulantní anestezii. Roztoky se připravují bezprostředně před použitím (protože molekuly thiopentalu sodného se vlivem denního světla ničí, lze roztok skladovat maximálně šest hodin) ve sterilní vodě na injekci. Řešení musí být naprosto transparentní.

Aby se předešlo komplikacím spojeným se zvýšením tonusu bloudivého nervu ( laryngospasmus , spasmus svalů, průdušek, zvýšené slinění atd.), podává se pacientovi před anestezií atropin nebo metacin.

Při použití thiopentalu sodného pro indukční anestézii se dospělým injikuje 20-30 ml 2% roztoku. Stejné množství se podává při použití jednoho thiopentalu sodného pro malé operace: nejprve 1-2 ml roztoku a po 30-40 sekundách zbytek množství.

Jako prostředek základní anestezie u dětí je thiopental sodný indikován především pro zvýšenou nervovou dráždivost. Aplikujte rektálně ve formě 5% teplého (+32 ... 35 ° C) roztoku v dávce 0,04 g (do 3 let) a 0,05 g (3-7 let) po dobu 1 roku života.

Nejvyšší jednotlivá dávka pro dospělé do žíly je 1 g .

Kompatibilita s jinými léky

Thiopental sodný se nesmí míchat se sukcinylcholinem , pentaminem , chlorpromazinem , morfinem , diprazinem , ketaminem (dochází k vysrážení).

Kontraindikace

Thiopental sodný je kontraindikován u organických onemocnění jater , ledvin , cukrovky , těžkého vyčerpání, šoku , kolapsu, bronchiálního astmatu , zánětlivých onemocnění nosohltanu, horečnatých stavů, s výraznými poruchami prokrvení. Indikace v anamnéze přítomnosti záchvatů akutní porfyrie u pacienta nebo jeho příbuzných je absolutní kontraindikací použití thiopentalu sodného.

Legenda o séru pravdy

V uměleckých dílech je v roli „séra pravdy“ často zmiňován thiopental sodný (pentothal)  – látka, pod jejímž vlivem člověk jakoby nedokáže lhát.

Poznámky

1. ↑ Archivovaná kopie (odkaz není dostupný) . Získáno 8. prosince 2009. Archivováno z originálu 11. prosince 2009. (neurčitý) 
2. ↑ V Ohiu byla použita nová metoda trestu smrti: Svět: Lenta.ru . Získáno 8. prosince 2009. Archivováno z originálu 13. prosince 2009. (neurčitý)
3. ↑ Nařízení vlády o schválení seznamů silných a toxických látek pro účely článku 234 a dalších článků trestního zákoníku Ruské federace – Rossijskaja gazeta . Získáno 13. května 2016. Archivováno z originálu 3. května 2016. (neurčitý)