furazolidon | |
---|---|
furazolidon | |
Chemická sloučenina | |
IUPAC | 3-[[(5-nitro-2-furanyl)methylen]amino]-2-oxazolidinon |
Hrubý vzorec | C8H7N3O5 _ _ _ _ _ _ _ |
Molární hmotnost | 225,158 g/mol |
CAS | 67-45-8 |
PubChem | 5323714 |
drogová banka | DB00614 |
Sloučenina | |
Klasifikace | |
ATX | G01AX06 |
Lékové formy | |
granule pro přípravu suspenze pro perorální podání, tablety | |
Způsoby podávání | |
Orální místní | |
Ostatní jména | |
furazolidon | |
Mediální soubory na Wikimedia Commons |
Furazolidon (účinná látka: 3-(5-nitro-2-furanyl)methylen-amino-2- oxazolidinon ) je léčivo s výrazným antimikrobiálním účinkem, derivát nitrofuranů . inhibitor MAO.
Aktivní proti grampozitivním a gramnegativním mikrobům , Trichomonas spp. , Giardia lamblia . Nejcitlivější na furazolidon jsou Shigella dysenteria spp. , Shigella flexneri spp. , Shigella boydii spp. , Shigella sonnei spp. , Salmonella typhi , Salmonella paratyphi . Slabě ovlivňuje patogeny hnisavých a anaerobních infekcí. Mikrobiální rezistence se vyvíjí pomalu. Inhibuje MAO . Nitrofurany narušují procesy buněčného dýchání mikroorganismů, inhibují cyklus trikarboxylových kyselin (Krebsův cyklus) a také inhibují další biochemické procesy mikroorganismů, což vede k destrukci jejich obalu nebo cytoplazmatické membrány . V důsledku působení nitrofuranů uvolňují mikroorganismy méně toxinů , a proto je možné zlepšení celkového stavu pacienta ještě před výrazným potlačením růstu mikroflóry . Na rozdíl od mnoha jiných antimikrobiálních léků nejen že neinhibují, ale dokonce aktivují imunitní systém těla (zvyšují titr komplementu a schopnost leukocytů fagocytovat mikroorganismy).
Úplavice , paratyfus , giardiáza , salmonelóza , otravy jídlem .
Hypersenzitivita, konečné stádium chronického selhání ledvin, těhotenství , kojení , dětský věk (do 1 roku).
S opatrnostíChronické selhání ledvin , nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy , onemocnění jater a nervového systému , věk do 1 měsíce - k topickému použití.
Ztráta chuti k jídlu až anorexie , nevolnost , zvracení , alergické reakce (kožní vyrážka, zrudnutí a svědění kůže, angioedém ). Při dlouhodobém užívání zvyšuje riziko nádorů ledvin. Z tohoto důvodu je jeho použití v USA a EU zakázáno.
Uvnitř, po jídle. S úplavicí, paratyfem a otravou jídlem - 100-150 mg 4krát denně (ale ne více než 800 mg), po dobu 5-10 dnů. S giardiózou: dospělí - 100 mg 4krát denně, děti - 10 mg / kg / den, rozdělení denní dávky do 3-4 dávek. Nejvyšší jednotlivá dávka pro dospělé je 200 mg; denně - 800 mg. Dříve používané: U trichomonas colpitis - 100 mg 3-4x denně po dobu 3 dnů a současně se injekčně aplikuje 5-6 g prášku s obsahem furazolidonu s mléčným cukrem v poměru 1:400-1:500. pochva a přímo střevo - čípky obsahující 4-5 mg. Průběh léčby je 7-14 dní. S trichomonas uretritidou - uvnitř, 100 mg 4krát denně po dobu 3 dnů. K léčbě popálenin a infekcí ran se používá lokálně ve formě irigačních nebo mokrých schnoucích obvazů s roztokem furazolidonu (1:25 000).
Při použití nadměrných dávek léku u pacientů je možný rozvoj toxického poškození jater, včetně akutní toxické hepatitidy. Kromě toho je možné vyvinout polyneuritidu (neurotoxický účinek) a hematotoxický účinek furazolidonu. Neexistuje žádné specifické antidotum. V případě předávkování lékem je indikován výplach žaludku, příjem enterosorbentů a fyziologických laxativ. V případě potřeby proveďte opatření k udržení rovnováhy vody a elektrolytů. Je také možné předepsat antihistaminika a vitamíny skupiny B. V případě závažného předávkování lékem, stejně jako při použití nadměrných dávek léku u pacientů s poruchou funkce ledvin, je indikována hemodialýza.
PříznakyAkutní toxická hepatitida , hematotoxicita , polyneuritida .
LéčbaVysazení léků, velký příjem tekutin, symptomatická léčba, antihistaminika , vitaminy B.
Furazolidon v kombinaci s ethanolem může vést k rozvoji reakcí podobných disulfiramu . Antidepresiva , inhibitory MAO , efedrin , amfetamin , fenylefrin , tyramin – je možné prudké zvýšení krevního tlaku .
Zvyšuje inhibici hematopoézy na pozadí chloramfenikolu a ristomycinu . Zvyšuje citlivost na působení etanolu a lze jej použít k léčbě alkoholismu . Léky alkalizující moč účinek snižují, okyselovače naopak zvyšují. Aminoglykosidy a tetracyklin zvyšují antimikrobiální vlastnosti. Během léčby je třeba dodržovat stejná opatření jako při užívání inhibitorů MAO . Pro prevenci zánětu nervů při dlouhodobém užívání je nutné kombinovat s vitamíny B.