Hydrokodon

Hydrokodon nebo dihydroxykodeinon  je polosyntetický opioid odvozený z přirozeně se vyskytujících opiátů kodeinu nebo thebainu . Syntetizován v Německu v roce 1920. Hydrokodon je orálně účinné narkotické analgetikum a antitusikum . Obvykle je dostupný ve formě tablet , kapslí a sirupu a je součástí mnoha léků. Působí jako analgetikum a silný prostředek potlačující kašel . Zařazeno do seznamu omamných látek, jejichž oběh je v Ruské federaci zakázán ( seznam I ). Americká vláda zavedla v roce 2014 přísnější pravidla pro předepisování hydrokodonu a nahradila lék podle schématu III lékem podle schématu II.

Syntéza

Hydrokodon je izomer kodeinu a a hlavní metodou jeho syntézy je izomerace kodeinu pomocí platiny nebo palladia jako katalyzátoru izomerace :

Hydrokodon lze syntetizovat hydrogenací kodeinonu nebo oxidací dihydrokodeinu [1] , lze jej také syntetizovat z thebainu hydrogenací ve vodném roztoku za použití palladia na uhlí jako katalyzátoru [2] :

Vlastnosti

Hydrokodon snižuje bolest vazbou na opioidní receptory v mozku a míše . Pití alkoholu může zvýšit ospalost. Interakce s inhibitory monoaminooxidázy , stejně jako s jinými léky, může způsobit ospalost. Užívání léku během těhotenství je zakázáno, může vést k problémům s dýcháním a dokonce k potratu.

Nežádoucí účinky : závratě , nevolnost , ospalost , zácpa , zvracení a euforie . Vzácně alergická reakce , poruchy krevního oběhu, změny nálady, duševní zamlženost, neklid , letargie , potíže s močením, křeče , vyrážka .

Kombinace hydrokodonu s jinými léky (jako je paracetamol , aspirin , ibuprofen a homatropin , methylbromid ) je součástí mnoha léků.

Cíle kombinace jsou:

1. Poskytněte zvýšení úlevy od bolesti prostřednictvím kombinace léků;

2. Omezit příjem hydrokodonu, způsobující nepříjemné a často nebezpečné vedlejší účinky při předávkování.

Některé léky (např. Hycodan [3] ) zahrnují subterapeutické dávky anticholinergik k prevenci předávkování.

Předávkování

Denní spotřeba

Spotřeba hydrokodonu by u pacientů s citlivostí na opiáty neměla překročit 40 mg . Typické terapeutické rozmezí je 5-60 mg denně, ve 4-6 dávkách po 2,5-10 mg. Při předepisování kombinovaných přípravků s paracetamolem ( v některých zemích acetaminofen/APAP ) nepřekračujte 4000 mg paracetamolu denně.

U chronické bolesti se u pacientů dávka zvyšuje na 180 mg hydrokodonu denně (pouze u závislých na opiátech, zvyšujte pomalu! Pro nového pacienta smrtící).

Mezi příznaky předávkování patří potíže s dýcháním, extrémní ospalost, necitlivost, studená a/nebo vlhká kůže, někdy bradykardie , hypotenze, kóma .

Efekty

Vážné předávkování může vést k zástavě srdce, smrti.

Míchání hydrokodonu s alkoholem, narkotiky, amfetaminy, barbituráty může vést k závažným nežádoucím účinkům včetně zástavy srdce, srdečního záchvatu, zástavy dýchání, selhání jater a/nebo ledvin, žloutenky, amnézie , slepoty a kómatu .

Poznámky

1. ↑ Vardanyan, Ruben; Hrubý, Viktor. Syntéza esenciálních léčiv  (neopr.) . - Elsevier , 2006. - S. 26. - ISBN 978-0-08-046212-7 .
2. ↑ Carroll, Robert J.; Leisch, Hannes; Rochon, Lena; Hudlický, Tomáš; Cox, D. Phillip. Přeměna thebainu na hydrokodon v jedné nádobě a syntéza neopinonketalu  // The  Journal of Organic Chemistry : deník. - 2009. - Sv. 74 , č. 2 . - str. 747-752 . — ISSN 0022-3263 . doi : 10.1021 / jo802454v .
3. ↑ HYCODAN-hydrokodon bitartrát a homatropin  methylbromid . DailyMed . Americká národní lékařská knihovna.

Odkazy

• Hydrokodon . Informační portál o drogách . Americká národní lékařská knihovna. (neurčitý)
• Seznamy kontrolovaných látek DEA: Přeplánování kombinovaných přípravků s hydrokodonem ze seznamu III do seznamu II . Spolkový rejstřík (6. října 2014). (neurčitý)