Etamzilat

Etamsylát ( angl  . Etamsylát , CAS kód 2624-44-4 , hrubý vzorec C10H17NO5S ) je léčivo , hemostatické činidlo . Bílý s narůžovělým odstínem krystalického prášku. Snadno rozpustný ve vodě, rozpustný v alkoholu. [2]

Farmakologické působení

Hemostatické činidlo; Má také angioprotektivní a proagregační účinek. Stimuluje tvorbu krevních destiček a jejich výstup z kostní dřeně. Hemostatický efekt díky aktivaci tvorby tromboplastinu v místě poškození drobných cév a snížení tvorby prostacyklinu PgI2 v cévním endotelu přispívá ke zvýšení adheze a agregace krevních destiček, což v konečném důsledku vede k zastavení resp. snížení krvácení.

Zvyšuje rychlost tvorby primárního trombu a zvyšuje jeho retrakci, nemá prakticky žádný vliv na koncentraci fibrinogenu a protrombinový čas . Dávky vyšší než 2-10 mg/kg nevedou k většímu účinku. Při opakovaných injekcích se zvyšuje tvorba trombů.

Má antihyaluronidázovou aktivitu a stabilizuje kyselinu askorbovou, zabraňuje destrukci a podporuje tvorbu mukopolysacharidů s velkým molem ve stěně kapiláry. hmoty, zvyšuje odolnost kapilár, snižuje jejich křehkost, normalizuje permeabilitu při patologických procesech.

Snižuje uvolňování tekutiny a diapedézu krvinek z cévního řečiště, zlepšuje mikrocirkulaci.

Nemá hyperkoagulační vlastnosti, nepřispívá k trombóze, nemá vazokonstrikční účinek.

Obnovuje patologicky změněnou dobu krvácení. Neovlivňuje normální parametry systému hemostázy.

Hemostatický účinek při zavádění/zavádění etamsylátu nastává po 5-15 minutách, maximální účinek se dostavuje po 1-2 hodinách.Účinek trvá 4-6 hodin, poté postupně slábne do 24 hodin; při i / m podání dochází k účinku poněkud pomaleji. Při perorálním podání je maximální účinek pozorován po 2-4 hodinách.Po ukončení léčby účinek přetrvává po dobu 5-8 dnů a postupně slábne. [jeden]

Farmakokinetika

Dobře se vstřebává jak při intramuskulárním podání, tak po perorálním podání. Terapeutická koncentrace v krvi - 0,05-0,02 mg / ml. Je rovnoměrně distribuován v různých orgánech a tkáních (v závislosti na stupni jejich prokrvení). Slabě se váže na bílkoviny a krevní buňky. Je rychle vylučován z těla, hlavně ledvinami (nezměněn), stejně jako žlučí. T1 / 2 po i / m podání - 2,1 h, po i / v - 1,9 h. 5 minut po i / v podání je 20-30 % podaného léku vyloučeno ledvinami, zcela vyloučeno po 4 hodinách [1]

Aplikace

Prevence a zástava krvácení: krvácení z parenchymu a kapilár (včetně traumatického, v chirurgii při operacích na vysoce vaskularizovaných orgánech a tkáních, při chirurgických zákrocích ve stomatologické, urologické, oftalmologické, otolaryngologické praxi, střevní, ledvinové, plicní krvácení, metro- a menoragie s fibromyom atd.), sekundární krvácení na pozadí trombocytopenie a trombocytopatie, hypokoagulace, hematurie, intrakraniální krvácení (včetně novorozenců a předčasně narozených dětí), krvácení z nosu na pozadí arteriální hypertenze , krvácení z léků, hemoragická vaskulitida , hemoragická diatéza (včetně včetně Werlhofovy choroby , von Willebrand-Jurgensovy choroby , trombocytopatie), diabetické mikroangiopatie (hemoragická diabetická retinopatie , recidivující retinální krvácení, hemoftalmus ).

Hypersenzitivita, trombóza , tromboembolismus , akutní porfyrie .

S krvácením na pozadí předávkování antikoagulancii.

Pálení žáhy, tíže v epigastrické oblasti, bolest hlavy, závratě, zrudnutí kůže v obličeji, snížený systolický krevní tlak, parestézie dolních končetin, alergické reakce. [jeden]

Během těhotenství je to možné, pokud očekávaný účinek terapie převáží potenciální riziko pro plod (bezpečnost užívání etamsylátu během těhotenství nebyla stanovena). V době léčby by měla přestat kojit. [2]

Dávkovací režim

In / in, in / m a inside. V oftalmologické praxi - ve formě očních kapek a retrobulbárních.

Uvnitř lze jednu dávku pro dospělé - 0,25-0,5 g, v případě potřeby zvýšit na 0,75 g; parenterálně - 0,125-0,25 g, v případě potřeby zvýšit na 0,375 g.

Dospělí: při chirurgických zákrocích profylakticky - intravenózně nebo intramuskulárně 1 hodinu před operací - 0,25-0,5 g nebo uvnitř, bez ohledu na příjem potravy, 3 hodiny před operací - 0,5-0,75 g. V případě potřeby - 0,25-0,5 g intravenózně během operace a profylakticky - 0,5-0,75 g intravenózně, intramuskulárně nebo 1,5-2 g perorálně, rovnoměrně po celý den - po operaci.

Při střevním, plicním krvácení - uvnitř, 0,5 g po dobu 5-10 dnů, při pokračování léčby se dávka snižuje; s metro- a menoragií - stejné dávky během období krvácení a 2 následujících cyklů.

S hemoragickou diatézou, onemocněními krevního systému, diabetickou angiopatií - uvnitř, 0,75-1 g / den, v pravidelných intervalech, v kursech 5-14 dnů.

Děti: profylakticky během chirurgických zákroků - uvnitř, 1-12 mg / kg ve 2 dílčích dávkách po dobu 3-5 dnů. V případě potřeby během operace - v / v, 8-10 mg / kg.

Aby se zabránilo krvácení po operaci - uvnitř, 8 mg / kg.

S hemoragickým syndromem - v jedné dávce 6-8 mg / kg perorálně, 3krát denně, v kursech 5-14 dnů; kurz lze opakovat po 7 dnech.

Krvácení u diabetické mikroangiopatie - v / m, 0,25-0,5 g 3krát denně nebo 0,125 g 2krát denně po dobu 2-3 měsíců.

Injekční roztok lze aplikovat lokálně (na ránu se napustí sterilní tampon a aplikuje se). [jeden]

Interakce

Farmaceuticky nekompatibilní (v jedné injekční stříkačce) s jinými léky.

Podávání v dávce 10 mg/kg 1 hodinu před dextrany (průměrná molekulová hmotnost 30-40 tisíc Da) zabraňuje jejich antiagregačnímu účinku; zavedení po nemá hemostatický účinek.

Možná kombinace s kyselinou aminokapronovou a hydrogensiřičitanem sodným menadionem. [jeden]

Speciální pokyny

Při předepisování etamsylátu pacientům s trombózou nebo tromboembolií v anamnéze je nutná opatrnost (i přes absenci indukce trombu).

Při hemoragických komplikacích spojených s předávkováním antikoagulancií se doporučuje použít specifická antidota. Použití etamsylátu u pacientů s narušenými parametry krevního koagulačního systému je možné, mělo by však být doplněno podáváním léků, které odstraňují zjištěný nedostatek či defekt faktorů koagulačního systému. [jeden]

Poznámky

1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Vyhledávání v databázi léků, možnosti vyhledávání: INN - Etamzilat , příznaky "Hledat v registru registrovaných léků" , "Hledat TKFS" , "Zobrazit lekforms" (nepřístupný odkaz) . Oběh léků . Federální státní instituce "Vědecké centrum pro expertizu léčivých přípravků" Roszdravnadzoru Ruské federace (27.03.2008). - Typický klinický a farmakologický článek je podzákonný a není chráněn autorským právem v souladu s částí čtvrtou Občanského zákoníku Ruské federace č. 230-FZ ze dne 18. prosince 2006. Získáno 7. dubna 2008. Archivováno z originálu 11. dubna 2008. (neurčitý) 
2. ↑ 1 2 3 4 Etamzilat (nepřístupný odkaz) . Registr léčiv . ReLeS.ru (10.04.2006). Získáno 7. dubna 2008. Archivováno z originálu 6. března 2016. (neurčitý)