Semax

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 19. listopadu 2018; kontroly vyžadují 29 úprav .
Semax
Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro
Chemická sloučenina
Hrubý vzorec C37H51N9O10S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS 80714-61-0
PubChem 122178
Sloučenina
Klasifikace
ATX V Rusku přiděleno N06BX ; nevyskytuje se v mezinárodním ATC (WHOCC)
Ostatní jména
Methionyl-glutamyl-histidyl-fenylalanyl-prolyl-glycyl-prolin

Semax ( methionyl-glutamyl-histidyl-fenylalanyl-prolyl-glycyl-prolin ) je lék, který patří do třídy regulačních peptidů a má nootropní , stimulační , neuroprotektivní, antioxidační a antihypoxický účinek. Podle některých údajů pomáhá zvyšovat duševní i fyzickou výkonnost.

V Rusku je zařazen na seznam životně důležitých a nezbytných léků [1] . V jiných zemích se v praxi nepoužívá.

Průměrná cena za 3 ml (0,1 % účinné látky) je 400 ruských rublů (2022) a 3 ml (1,0 % účinné látky) jsou 1900 ruských rublů (2022).

Historie

Na konci 70. let 20. století si ministerstvo obrany SSSR a Akademie lékařských věd SSSR stanovily úkol vyvinout nootropní léky pro adaptaci člověka v extrémních podmínkách.

Práce byla provedena na Moskevské státní univerzitě. M. V. Lomonosova a Výzkumného ústavu molekulární genetiky Akademie věd SSSR.

Vědecká práce vycházela ze studií přípravků s oligopeptidovou strukturou, provedených v 70. letech 20. století v Nizozemsku skupinou výzkumníků vedených D. de Wiedem. Práce této laboratoře zjistila, že fragmenty ACTH (kortikotropinu), skládající se pouze z několika aminokyselin - ACTH 4-10 a dokonce ACTH 4-7 - jsou schopny mít výrazný vliv na stimulaci učení bílých potkanů. Vzhledem ke krátké životnosti takových peptidů v těle (asi minutu) však bylo jejich praktické využití v medicíně nemožné.

K vytvoření prodloužené formy peptidu sovětští vědci využili skutečnosti, že většina exo- a endopeptidáz ( enzymů , které ničí polypeptidy) s nízkou specificitou neštěpí sekvence obohacené o prolinové zbytky. Na základě toho byla syntetizována řada analogů s oblastmi obohacenými o prolinové zbytky z konce molekuly peptidu. Ukázalo se, že analog obsahující C-terminální tripeptid Pro-Gly-Pro vede jak k největšímu zesílení účinku, tak k jeho prodloužení. Doba působení tohoto peptidu se ukázala být 50krát delší než u přirozeného ACTH4-10 .

Tato sekvence byla vybrána k vytvoření léku zvaného „Semax“ [2] .

Semax prošel rozsáhlým výzkumem v Rusku a je zařazen do ruského seznamu základních a základních léků, schváleného vládou Ruské federace dne 7. prosince 2011 [3] .

Dávkovací formulář

Vyrábí se ve formě roztoků 0,1% a 1% pro intranazální podání.

Objem jedné kapky je 0,05 ml (50 µl). Jedna kapka standardního roztoku obsahuje 500 μg účinné látky.

Indikace

Lékařské použití Semaxu zahrnuje léčbu mrtvice , přechodného ischemického záchvatu , poruchy paměti a kognitivních funkcí, žaludečních vředů , onemocnění zrakového nervu a posílení imunitního systému [4] [5] [6] [7] .

Semax 0,1 %

U zdravých lidí [8] [9] [10] [11] [12]

V pediatrii [8] [13] [14] [15]

V neurologii a neurochirurgii [8] [17] [18]

V oftalmologii [8] [19] [20]

V gerontologii [8] [21]

V narkologii [22]

Semax 1 % [8] [23] [24]

Bezpečnost a lékové interakce

V klinických studiích byl Semax používán u dětí ve věku od jednoho týdne [25]  a prokázal jeho bezpečnost a účinnost [26].[27] . Droga nezpůsobila závislost ani abstinenční syndrom.

Po uvolnění do krve začíná rychlá biodegradace oligopeptidů, proto nejsou vytvořeny podmínky pro rozvoj vedlejších lékových interakcí. To je velmi důležité pro lidi, kteří musí pravidelně užívat léky kvůli přítomnosti jednoho nebo více chronických onemocnění. Kromě toho lék nepotlačuje práci kardiovaskulárního, vylučovacího a dýchacího systému a také nevede k vyčerpání nervového systému během užívání. V mnoha studiích přípravek Semax nezpůsobil žádné vedlejší účinky u pacientů s akutními oběhovými poruchami, kteří měli souběžnou patologii kardiovaskulárního a jiného systému [28] [29] .

Ve studiích Semax nevykazoval žádné vedlejší účinky, kromě vzácných případů podráždění nosní sliznice. Droga není návyková, při delším užívání nevyčerpává nervový systém, neovlivňuje normální emoční stav, nezvyšuje úroveň deprese a úzkosti [30]

S přihlédnutím ke zvláštnostem farmakodynamiky by aktivní složka léčiva neměla pronikat do mateřského mléka v množství významném pro ovlivnění zdraví plodu a novorozence. Protože však nebyly provedeny žádné zvláštní studie přípravku Semax u těhotných žen a novorozenců, doporučuje se používat jej pouze tehdy, když očekávaný přínos převáží riziko možného poškození.

Farmakologické vlastnosti

Lék má neurospecifický účinek na centrální nervový systém : má multifaktoriální neuroprotektivní účinek, který kombinuje vlastnosti primárního a sekundárního neuroprotektoru , neurometabolického, antioxidačního a nootropního činidla. Charakteristickým rysem účinku léku je aktivace syntézy neurotrofinů (regulátory růstu a diferenciace nervové tkáně). [31] [32] Droga zvyšuje pozornost při učení a analýze informací, zlepšuje konsolidaci paměťové stopy, zlepšuje adaptaci těla na hypoxii , mozkovou ischemii , anestezii a další škodlivé účinky [33]

Vzhledem k tomu, že lék patří mezi regulační peptidy , používá se v nízkých dávkách (nejčastěji desetiny mg), vysoká účinnost je spojena s bezpečností užívání: za více než 20 let používání Semaxu v klinické praxi se nevyskytl jediný závažný vedlejší účinek bylo zaznamenáno. Nedochází k nežádoucí interakci s jinými léky, včetně těch obsahujících etanol [31] .

Farmakokinetika

Farmakokinetika léčiva byla dostatečně podrobně studována. Semax se vstřebává z nosní sliznice, biologická dostupnost je 70 %. Rychle se distribuuje do všech orgánů a tkání, proniká hematoencefalickou bariérou . Když se Semax dostane do krve a tkání, podstoupí biodegradaci na jednotlivé aminokyseliny [34] .

Kontraindikace

Přecitlivělost na složky léku, akutní psychické stavy, poruchy doprovázené úzkostí, křeče v anamnéze.

Aplikace během březosti a laktace

Výsledky experimentálních studií ukazují[ význam skutečnosti? ] , že Semax nemá žádný teratogenní účinek a nemá toxický účinek na plod [35] . Podobné klinické studie však nebyly provedeny. Užívání léku během těhotenství a kojení je možné pouze v případě, že zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo novorozence.

Vedlejší účinky

Ve vzácných případech mírné podráždění nosní sliznice při delším používání.

Semax a standardy

Semax se používá výhradně v Rusku a zemích SNS.

Literatura

Poznámky

  1. ↑ Státní registr cen životně důležitých a nezbytných léků (VED) od 11. prosince 2020 .
  2. ↑ Historie vzniku léku Semax // Journal of Emergency Therapy č. 3-4, 2004
  3. ↑ " SEZNAM. životně důležitých a nezbytných léků pro rok 2012. (Seznam životně důležitých a nezbytných léků, 2012) - Ruská federace archivována 5. července 2017 na Wayback Machine ". Světová zdravotnická organizace. 2012.
  4. ↑ " Semax ". Ústav molekulární genetiky Ruské akademie věd.
  5. ↑ Kurysheva N.I.; Shpak A.A.; Ioĭleva EE; Galanter L.I.; Nagornova N.D.; Shubina NIu; Shlyshalova N. N. (2001). „Semax v léčbě glaukomatózní neuropatie zrakového nervu u pacientů s normalizovaným oftalmickým tónem“. Věstník oftalmologie. 117(4):5–8. PMID 11569188 .
  6. ↑ Ivanikov IO, Brekhova ME, Samonina GE, Myasoedov NF, Ashmarin IP (2002). „Terapie peptického vředu s semax peptidem“. Bulletin experimentální biologie a medicíny. 134(1): 73–4. doi : 10.1023/A:1020621124776 Archivováno 3. června 2018 na Wayback Machine . PMID 12459874 . S2CID 23447014 .
  7. ↑ Kornejev, EA; Kazakova, T. B. (1999). „Současné přístupy k analýze účinků stresu na metabolické procesy v buňkách nervového a imunitního systému“. Med. Imunologie . 1(1–2): 17–22.
  8. ↑ 1 2 3 4 5 6 Semax ® (Semax): návod k použití . Encyklopedie léčiv a farmaceutických produktů . Získáno 12. srpna 2012. Archivováno z originálu 6. září 2012.
  9. ↑ Nootropní analog adrenokortikotropinu 4-10 - Semax (15 let zkušeností ve vývoji a studiu). Ashmarin I. P., Nezavibatkov N. N., Myasoedov N. F., Kamensky A. A. et al. Journal of Higher Nervous Activity. 1997, v. 47, s. 419-425
  10. ↑ Semax je nový lék na úpravu mozkové cirkulace, hypoxických stavů a ​​zvýšení duševní schopnosti pracovat. Akademik Ruské akademie lékařských věd Ashmarin I.P., Ph.D. Levitskaya N.G., prof. Kamensky A.A., člen korespondent. RAS Myasoedov N.F. časopis Pharmateka. č. 4/97 str. 32-33
  11. ↑ Vložte nebojácnost do nosu Archivováno 21. srpna 2016 na Wayback Machine . Lék na zlepšení nálady a duševní činnosti – „kosmetika pro mozek“. Ruský reportér. č. 22 (52). 2008.
  12. ↑ / Hry, které hraje mozek Archivováno 15. července 2016 na Wayback Machine . Éra nootropik nebo mozkových aktivátorů, jedním z těchto léků je Semax. Ruský reportér. č. 48. 2010.
  13. ↑ Peptidový lék pro intranazální aplikaci v neurologii a pediatrii. Studenikin V.M. Poliklinika. č. 1. S.33-38. 2016.
  14. ↑ Využití Semaxu v rehabilitační léčbě dětí prvního roku života s perinatálním hypoxicko-ischemickým poškozením mozku. Samsonová T.V. Ruský bulletin perinatologie a pediatrie. č. 5, 2013.
  15. ↑ Organizace léčebné a rehabilitační péče o velmi předčasně narozené děti. Samsonova T.V., Malyshkina A.I., Pesikin O.N., Vasiliev T.P. Lékařské poradenství. č. 9, 2014.
  16. ↑ 1 2 Nařízení ze dne 29. prosince 2012 n 1682n o schválení Standardu specializované lékařské péče o děti s retinopatií nedonošených. http://base.garant.ru/70352542 Archivováno 22. prosince 2015 na Wayback Machine
  17. ↑ Použití Semax 0,1 % v časném období zotavení ischemické cévní mozkové příhody. Zaets T.Ya., Potapova A.A., Rudneva V.V., Lobanova I.V., "Kremlin medicine. Clinical Bulletin" č. 2, 2001
  18. ↑ Farmakologická korekce mentálních procesů přípravkem Semax při rehabilitaci neurochirurgických pacientů. Prilukova T.A., Khlunovsky A.N., Gaidar B.V., Starchenko A.A. Neurologický bulletin. č. 1-2. v.26, s.74-78. 1994.
  19. ↑ Účinnost použití Semax 0,1 % jako neuroprotektivní terapie u pacientů s glaukomem. I.B. Alekseev, O.E. Lomakina, O.N. Shinalieva, G.N. Alekseeva Journal z Výzkumného ústavu očních nemocí Ruské akademie lékařských věd "Glaukom" č. 1, 2012
  20. ↑ Stanovení terapeutické účinnosti domácího léku "Semax 0,1%" u onemocnění zrakového nervu. G.S. Polunin, S.M. Nurieva, D.L. Bayandin, N.L. Sheremet, L.A. Andreeva "Bulletin oftalmologie". č. 1, 2000.
  21. ↑ Použití neuropeptidových metabolických léků u pacientů s cerebrovaskulárními poruchami. Kazakov A.Yu., Chugunov A.V., Umarova Kh.Ya. Doctor.Ru č. 5 (83. 2013.
  22. ↑ Léčba urgentních stavů spojených s alkoholem a klinických syndromů spojených s užíváním etanolu. Vertkin A.L., Skotnikov A.S., Moskvichev V.G. Ošetřující lékař č. 9. 2011.
  23. ↑ Aplikace peptidového neuroprotektoru "Semax 1%" v prvních hodinách a dnech akutní mozkové mrtvice. V.I. Skvortsová. Metodická doporučení pro praktickou péči o zdraví. Moskva, 2011.
  24. ↑ Výsledky použití Semaxu u kognitivních poruch v akutním období ischemické cévní mozkové příhody a u chronické mozkové ischemie. Ivanova N.E. „Účinná farmakoterapie. Neurologie a psychiatrie, №2 2012
  25. ↑ Vliv komplexní terapie na obsah neurotrofických faktorů u novorozenců s cerebrální ischemií. Novikova D. A., Arsenyeva E. N. Ruský pediatrický časopis. 2012. č. 5, s.9-13
  26. ↑ Využití Semaxu v rehabilitační léčbě dětí prvního roku života s perinatálním hypoxicko-ischemickým poškozením mozku. Samsonová T.V. Ruský bulletin perinatologie a pediatrie 5, 2013
  27. ↑ Organizace léčebné a rehabilitační péče o velmi předčasně narozené děti. Samsonova T.V., Malyshkina A.I., Pesikin O.N., Vasiliev T.P. Lékařská rada 9. 2014
  28. ↑ Studie účinnosti a bezpečnosti Semax 1% neuroprotektoru u pacientů s ischemickou cévní mozkovou příhodou různé závažnosti. Tsukurova L.A., Baroyan K.M. , Torgašova A.N. Praktické lékařství 1(66) duben 2013
  29. ↑ Léčba poruch paměti u pacientů s cerebrovaskulárním onemocněním. Lagoda O.V. http://www.rmj.ru/articles_147.htm Archivováno 20. září 2015 na Wayback Machine
  30. ↑ Účinek Semaxu na emoční stav v normě a na pozadí působení tetrapeptidu cholecystokininu. Levitskaya N.G., Vilensky D.A., Sebentsova E.A., Andreeva L.A., Kamensky A.A., Myasoedov N.F. Sborník Ruské akademie věd. Řada Biologická, 2010. č. 2. str. 231-237
  31. ↑ 1 2 Gusev E. I., Skvortsova V. I., Chukanova E. I. Semax v prevenci progrese a rozvoje exacerbací u pacientů s dyscirkulační encefalopatií // Journal of Neurology and Psychiatry. S. S. Korsakov. 2005, č. 2
  32. ↑ Ashmarin I. P., Nezavibatkov N. N., Myasoedov N. F., Kamensky A. A. et al. Nootropní analog adrenokortikotropinu 4-10 - Semax (15 let zkušeností ve vývoji a studiu) // Journal of Higher Nervous Activity . 1997, v. 47, s. 419-425
  33. ↑ Alekseeva G. V., Bottaev N. A., Goroshkova V. V. Použití Semaxu v dlouhodobém období u pacientů s posthypoxickou mozkovou patologií // Anesteziologie a resuscitace. 1999, č. 1, s. 40-43
  34. ↑ Shevchenko K. V., Nagaev I. Yu., Alfeeva L. Yu. et al. Kinetika průniku Semaxu do mozku a krve potkanů ​​po intranazálním podání. //Bioorganická chemie. 2006, v. 32, č. 1, s. 64-70
  35. ↑ Volodina M. A., Sebentsova E. A., Levitskaya N. G., Kamensky A. A. Studie opožděných účinků akutního prenatálního stresu způsobeného nevyhnutelným plaváním // Zhurnal VND im. I. P. Pavlova. 2010, roč. 60, č. 6, s. 730-739
  36. ↑ Seznam životně důležitých a nezbytných léků .
  37. ↑ Nařízení Ministerstva zdravotnictví Ruské federace ze dne 9. listopadu 2012 č. 862n o schválení standardu specializované lékařské péče pro glaukom . Získáno 27. června 2016. Archivováno z originálu 22. srpna 2016.
  38. ↑ Protokol o léčbě pacientů.Roztroušená skleróza (schváleno Ministerstvem zdravotnictví Ruské federace dne 18. dubna 2005) (nepřístupný odkaz) . Datum přístupu: 27. června 2016. Archivováno z originálu 14. února 2017. 

Odkazy