| Phenibut | |
|---|---|
| Phenibutum | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | kyselina (±)-4-amino-3-fenylbutanová |
| Hrubý vzorec | C10H13N02 _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 179,216 g/mol |
| CAS | 1078-21-3 |
| PubChem | 14113 |
| drogová banka | 13455 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| Pharmacol. Skupina | nootropika |
| ATX | N06BX22 |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | 64–65 % |
| Poločas rozpadu | 5,3 hod |
| Lékové formy | |
| tablety | |
| Způsoby podávání | |
| orálně | |
| Ostatní jména | |
| Bifren, Noobut, Noofen, Anvifen | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Fenibut (kyselina β-fenyl-γ-aminomáselná) je derivát kyseliny gama-aminomáselné , účinný proti A- a B-receptorům kyseliny γ-aminomáselné a také proti fenyletylaminovým receptorům [1] . Strukturálně podobný baklofenu a gabapentinu [2] . Droga je umístěna jako anxiolytikum a nootropikum , používané pro různé poruchy, včetně úzkosti, nespavosti, posttraumatického stresu, deprese, koktání, nervových tiků, deficitu pozornosti a vestibulárních poruch [3] .
Studie léku byly prováděny hlavně na zvířatech a neexistují žádné objektivní důkazy o účinnosti u lidí. Existují také zprávy o toxicitě léků [3] .
Phenibut je registrovaný lék pouze v Rusku [4] . Ve Spojených státech není registrován jako lék, ale byl distribuován jako doplněk stravy [3] [5] , a to i jako součást produktů napomáhajících spánku, nicméně americký Úřad pro kontrolu potravin a léčiv jasně uvedl, že Phenibut ano nesplňují kritéria pro potravinářské přídatné látky [5] . Podle australského ministerstva zdravotnictví se droga používá převážně jako rekreační psychoaktivní látka , při přerušení může způsobit abstinenční příznaky a předávkování může způsobit život ohrožující následky [4] .
Phenibut byl syntetizován v Leningradském pedagogickém institutu. Herzen od profesora V. V. Perekalina [6] . Studie klinických a farmakologických vlastností fenibutu byla provedena v laboratoři psychofarmakologie Leningradského výzkumného ústavu. V. M. Bekhterev, vedoucí vědecký pracovník R. A. Khaunina [7] . V roce 1982 za práci „Syntéza, farmakologie, klinika a zavedení do průmyslové výroby, do preventivní a terapeutické praxe nového domácího uklidňujícího prostředku Phenibut“, Ctěný vědecký pracovník RSFSR V. V. Perekalin, kandidát lékařských věd R. A. Khaunina, a také Profesor M. M. Zobacheva a jejich kolegové byli oceněni Státní cenou Lotyšské SSR [8] .
V roce 1975 byl lék phenibut zařazen do lékárničky astronautů, kteří se zúčastnili experimentálního letu Sojuz-Apollo [7] .
Astenické a úzkostně-neurotické stavy, neklid, úzkost, strachy, nespavost, logoneurózy, nervové tiky a také jako sedativum před operací. Charakteristickým rysem je výrazný účinek při léčbě závratí.
Absorpce je vysoká, dobře proniká do všech tkání těla i přes BBB (do mozkové tkáně proniká asi 0,1 % podané dávky léčiva, u mladých a starých lidí v mnohem větší míře). Je rovnoměrně distribuován v játrech a ledvinách. Metabolizováno v játrech - 80-95%, metabolity nejsou farmakologicky aktivní. Nehromadí se. Po 3 hodinách se začne vylučovat ledvinami, přičemž koncentrace v mozkové tkáni neklesá a v mozku se nachází dalších 6 hodin.Asi 5 % se vyloučí ledvinami v nezměněné podobě, částečně žlučí.
Bílý krystalický prášek. Chuť je kyselá. Velmi snadno rozpustný ve vodě, rozpustný v alkoholu; pH vodného (2,5%) roztoku je 2,3–2,7.
Přecitlivělost na složky léku, těhotenství, kojení, děti do 3 let. Opatrnosti je třeba u erozivních a ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu a selhání jater. Při prvním užití přípravku Phenibut nebo v případě předávkování se může objevit ospalost.
Obvykle dobře snášen. Při první dávce je možná ospalost , při předávkování - těžká ospalost, nevolnost, průjem, zvracení; zvýšená podrážděnost , neklid, úzkost, závratě , alergické reakce .
Existují důkazy, že zneužívání fenibutu může vést k drogové závislosti a abstinenci po náhlém ukončení užívání [9] [10] [11] . Návykovost Phenibuta je však považována za nízkou a závislost je vzácná [9] . Literatura popisuje pouze několik případů abstinenčního syndromu po užití léku, ale neklidné chování je jasně viditelné , často silné [12] .
Při dlouhodobém užívání je nutné sledovat jaterní funkce a obraz periferní krve. Je nutné zdržet se potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost. Je neúčinný při výrazných příznacích kinetózy („nezdolné“ zvracení, závratě apod.).
Phenibut v Ruské federaci se prodává v lékárnách pouze na předpis ošetřujícího neurologa a psychiatra nebo na písemné doporučení lékaře, potvrzené pečetí zdravotnického zařízení. Prodej léků bez lékařského předpisu, bez doporučení ošetřujícího lékaře, jakož i bez pečeti zdravotnického zařízení je zakázán.
| Nootropní léky | |
|---|---|
| Racetamy |
|
| GABA deriváty | |
| Blokátory receptorů GABA A |
|
| Deriváty dimethylaminoethanolu |
|
| Deriváty pyridoxinu |
|
| Neuropeptidy a jejich analogy |
|
| Aminokyseliny | |
| 2-merkaptobenzimidazolové deriváty | Bemitil |
| Vitamíny a výrobky podobné vitamínům |
|
| Deriváty adamantanu | |