Ethylthiobenzimidazol

Ethylthiobenzimidazol hydrobromid  je činidlo, aktoprotektor s nootropní , regenerační, antihypoxickou aktivitou [1] .

Farmakologické působení

Působí psychostimulačně, působí antihypoxicky, zvyšuje odolnost organismu proti hypoxii a zvyšuje výkonnost při fyzické námaze [2] . Považován za zástupce nové skupiny - aktoprotektivních léků. Mechanismus účinku spočívá v aktivaci syntézy RNA a proteinů v různých buňkách , včetně syntézy enzymatických, strukturálních a proteinů souvisejících s imunitním systémem. Aktivuje syntézu enzymů glukoneogeneze , které zajišťují využití laktátu  – faktoru omezujícího výkon a resyntézu sacharidů  – nejdůležitějších zdrojů energie při intenzivní zátěži, což vede ke zvýšení fyzické výkonnosti. Posílení tvorby mitochondriálních enzymů a strukturálních proteinů mitochondrií zajišťuje zvýšení produkce energie a udržení vysokého stupně konjugace oxidace s fosforylací . Udržování vysoké hladiny syntézy ATP při nedostatku kyslíku přispívá k výrazné antihypoxické a antiischemické aktivitě léku [3] .

Lék zvyšuje syntézu antioxidačních enzymů a má výraznou antioxidační aktivitu. Po jednorázové dávce se nachází v krvi po 30 minutách, maximálního účinku je dosaženo po 1-2 hodinách, trvání účinku je 4-6 hodin. Na pozadí průběhu podávání se účinek obvykle zvyšuje prvních 3-5 dnů, pak se stabilně udržuje na dosažené úrovni.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu , aktivně se metabolizuje v játrech . Při dlouhodobém kontinuálním příjmu, zejména ve velkých dávkách, může být tendence ke kumulaci léku se zvýšením jeho koncentrace v krvi o 10-12 dnů užívání.

Kontraindikace

Přecitlivělost .

Pozor

Závažné selhání jater (akutní virová hepatitida , cirhóza , toxické léze).

Arteriální hypertenze, glaukom , těhotenství, kojení.

Vedlejší účinky

Nepohodlí v epigastrické oblasti a pravém hypochondriu, nevolnost , zvracení , návaly horka na obličeji, rýma , bolest hlavy (v těchto případech je nutné snížit dávku nebo přestat užívat lék). Při překročení doporučených dávek nebo při dlouhodobém užívání léku bez přerušení je možná kumulace s rozvojem nadměrného stimulačního účinku, včetně neklidu, poruch spánku.

Speciální pokyny

Nejmenujte večer kvůli možnému porušení procesu usínání. Během užívání léku se doporučuje strava bohatá na sacharidy.

Interakce

Inhibitory mikrosomální oxidace ( cimetidin ) mohou zvýšit koncentraci léčiva v krvi . Ethylthiobenzimidazol zvyšuje pozitivní účinky metabolických léků, včetně nootropik (včetně piracetamu ), antioxidantů (včetně alfa-tokoferolu ), antihypoxantů (včetně trimetazidinu ), nesteroidních anabolik ( riboxin ), aspartátu draselného a hořečnatého , kyseliny glutamové , vitamínů , stejně jako antianginózní léky (nitráty, beta-blokátory).

Fyzikální vlastnosti

Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek. Necháme rozpustit ve vodě za vzniku zakalených roztoků; rozpustný v alkoholu .

Poznámky

1. ↑ Oliynyk, Sergiy; Ach, Sei-Kwan. The Pharmacology of Actoprotectors: Practical Application for Improvement of Menth and Physical Performance  (anglicky)  // Biomolecules & Therapeutics: journal. - 2012. - Sv. 20 , č. 5 . - str. 446-456 . — ISSN 1976-9148 . - doi : 10.4062/biomolther.2012.20.5.446 .
2. ↑ Zarubina IV1; Nurmanbetová FN; Shabanov PD Bemithyl potencuje antioxidační účinek intermitentního hypoxického tréninku  (anglicky)  : journal. - 2005. - Srpen ( č. 140(2) ). - S. 190-193 . — PMID 16282998 .
3. ↑ Mahnovsky, VP (2001), Farmakologická korekce funkčního stavu člověka ve vysokých nadmořských výškách , RTO-MP-062 , Operační lékařské problémy v hypo- a hyperbarických stavech, Toronto, Kanada: NATO Science and Technology Organization, str. 6-1..6-15, ADPO 11064, doi : 10.14339/RTO-MP-062 , < http://www.dtic.mil/dtic/tr/fulltext/u2/p011064.pdf > 

Literatura

• Klinická farmakologie imunostimulancií  : [ arch. 10. srpna 2016 ] / S. V. Okovity // Pharmindex: Praktik: So - 2003. - Vydání. 4. - S. 104-150. — ISBN 5-94403-009-7 .