Kyselina nikotinyl gama-aminomáselná

Kyselina nikotinoyl gama-aminomáselná , obchodní název Picamilon ( anglicky  Picamilonum ), sodná sůl kyseliny N-nikotinoyl-g-aminomáselné (nikotinoyl - GABA ) je nootropní léčivo. Výrobci umisťují Picamilon jako nootropní lék s vazodilatačním účinkem na cévy mozku.

FDA dospěl k závěru, že Picamilon není doplněk stravy, a proto omezil jeho prodej ve Spojených státech .

Obecné informace

Lék byl syntetizován v roce 1970 v All-Union Research Institute of Vitamins (Moskva, SSSR) V. M. Kopelevichem , L. M. Shmuilovich a V. I. Trubnikovem . Do lékařské praxe uveden v roce 1986. Je to první původní tuzemské nootropikum. V současné době práva na lék patří farmaceutické společnosti " NPK ECHO ", Moskva, Rusko.

Chemicky ji lze považovat za kombinaci molekuly GABA a kyseliny nikotinové . Farmakologicky také droga kombinuje především vlastnosti těchto dvou složek.

Droga stimuluje redoxní procesy, zvyšuje spotřebu kyslíku a glukózy nervovou tkání, po ischemii pomáhá obnovit procesy využití energetických substrátů a zabraňuje zvýšení koncentrace kyseliny mléčné v mozkové tkáni.

Picamilon má výrazné vazodilatační vlastnosti v kombinaci s nootropními a uklidňujícími účinky [2] . Zvýšení průtoku krve mozkem pod vlivem pikamilonu je způsobeno snížením tonusu mozkových cév v systému karotických a vertebrálních arterií, pial arteriol, zvýšením objemové rychlosti průtoku krve mozkem, výrazným centrálním tlumivým účinkem na reflexní kontraktilní reakce mozkových cév a somatosympatické reflexy [3] .

Endoteliální ochranné účinky pikamilonu jsou způsobeny inkluzí kyseliny nikotinové do struktury molekuly GABA, která má přímý svalový relaxant na cévní stěnu a zlepšuje farmakokinetické vlastnosti GABA [4] . Bylo prokázáno, že pikamilon zabraňuje rozvoji systémové endoteliální dysfunkce a má endoteliální a kardioprotektivní účinky [5] .

Výrazné vazoaktivní vlastnosti léku spolu s trankvilizačním a nootropním účinkem činí jeho podávání pacientům s cerebrálními vaskulárními lézemi výhodnější než podávání piracetamu a aminalonu [6] .

Fyzikální vlastnosti

V suché formě je hmota bílá, případně s lehkým krémovým nádechem [7] . Vodný roztok je průhledný, bezbarvý nebo slabě zbarvený [8] .

Lék je dostupný ve formě tablet [7] a injekčních [8] .

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kyselina nikotinoyl gama-aminomáselná podle výrobce zlepšuje krevní oběh v cévách mozku, sítnice a zrakového nervu [7] [8] .

Farmakokinetika

Kyselina nikotinoyl gama-aminomáselná se podle výrobce rychle a úplně vstřebává a zadržuje v tělesných tkáních po dlouhou dobu. Biologická dostupnost dle návodu k léku dosahuje 50–88 %, poločas 0,51 hodiny, látka není metabolizována a je vylučována v nezměněné podobě převážně ledvinami [7] [8] .

Podle nezávislých údajů výrobce se po užití kyseliny nikotinoyl gama-aminomáselné v dávce 50-200 mg nachází v krevní plazmě v koncentracích 500-3000 μg / l po dobu několika hodin a její poločas je 1 -2 hodiny [9] .

Podle údajů nezávislých na výrobci je kyselina nikotinoyl gama-aminomáselná částečně hydrolyzována na kyselinu gama-aminomáselnou a kyseliny nikotinové a vylučování mateřského léčiva a dvou metabolitů močí je až 79 % jednorázové dávky [9] .

Mechanismus účinku

Kyselina nikotinoyl gama-aminomáselná podle výrobce zlepšuje funkční stav mozku tím, že zlepšuje cerebrální oběh a normalizuje metabolismus v jeho tkáních [7] [8] .

Aplikace

Picamilon se používá (u dospělých) jako nootropní a cévní lék při mírných a středně těžkých cerebrovaskulárních příhodách, s vegetovaskulární dystonií, s úzkostí, strachem, zvýšenou podrážděností, s abstinenčními příznaky u pacientů s alkoholismem, jakož i ke zvýšení odolnosti vůči fyzické a psychické stres.

Použijte lék samostatně nebo v kombinované terapii. Přiřadit dovnitř, bez ohledu na příjem potravy.

Indikace

Podle pokynů k léku je kyselina nikotinoyl gama-aminomáselná indikována pro následující onemocnění a stavy [1] :

• poruchy cerebrální cirkulace (akutní ischemická, subakutní a rekonvalescenční období ischemické cévní mozkové příhody , chronická cerebrovaskulární insuficience );
• vegetovaskulární dystonie ;
• astenie ;
• deprese ;
• senilní psychóza ;
• alkoholismus (ochranná lhůta), akutní intoxikace alkoholem;
• migréna ;
• traumatické zranění mozku;
• neuroinfekce;
• primární glaukom s otevřeným úhlem (ke stabilizaci zrakových funkcí).

Kritika

V roce 2015 provedl tým vědců z University of Mississippi a Harvard Medical School studii komerčních doplňků stravy obsahujících nikotinoyl-GABA (Picamilon). Rozbor 31 vzorků ukázal absenci jedné účinné látky, u 30 vzorků to bylo od 99,6 % do 157,9 % toho, co bylo napsáno na obalu [10] . FDA odstranil Picamilon ze seznamu doplňků stravy a omezil jeho volný prodej ve Spojených státech [11] .

Poznámky

1. ↑ 1 2 Radar .
2. ↑ Metodologické přístupy pro kvantitativní hodnocení rozvoje endoteliální dysfunkce v L-NAME-indukovaném modelu deficitu oxidu dusnatého v experimentu / M. V. Pokrovsky [et al.] // Kuban Scientific Medical Bulletin. - Krasnodar, 2006. - č. 10. - S. 72-77.
3. ↑ Maruta N. A. Picamilon - nootropní a vazoaktivní širokospektrální lék opět na farmaceutickém trhu Ukrajiny // Lékárník. - 2002 č. 20.
4. ↑ Belova E. I. Základy neurofarmakologie: Proc. příspěvek pro vysokoškoláky. - M.: Aspect Press, 2006. - 176 s., Tyurenkov I. N., Perfilova V. N. Experimentální a klinická farmakologie. - 2001. - č. 6. - S. 68-72.
5. ↑ Studium endoteliálních a kardioprotektivních účinků lamotriginu, pikamilonu a valproátů při experimentální endoteliální dysfunkci I. N. Ershov, E. V. Luchkina, M. V. Pokrovsky, T. G. Pokrovskaya \\ Kuban Scientific Medical Bulletin. č. 3 (108). 2009. str. 50-53.
6. ↑ Pyatnitsky A.N., Panchenko G.V., Khionidi K.P. Picamilon je nový cerebrovaskulární a nootropní lék. Experimentální výsledky. a klinické studie // Sborník příspěvků. Vses. conf. Ufa. VNIISENTI - M., 1989. - S. 214-217.
7. ↑ 1 2 3 4 5 Picamilon, návod (tablety), 2008 .
8. ↑ 1 2 3 4 5 Picamilon, návod (injekční roztok), 2010 .
9. ↑ 1 2 Cui, W. Stanovení koncentrace pikamilonu v lidské plazmě kapalinovou chromatografií-tandemovou hmotnostní spektrometrií : [ eng. ]  / W. Cui, X. Chen, Y. Zhan … [ et al. ] // Journal of Chromatography B. - 2010. - Vol. 878, č.p. 15–16. - S. 1181-1184. - doi : 10.1016/j.jchromb.2010.03.013 . — PMID 20359966 .
10. ↑ Avula, Bharathi. Identifikace a kvantifikace vinpocetinu a pikamilonu v doplňcích stravy prodávaných ve Spojených státech: [ eng. ]  / Bharathi Avula, Amar G. Chittiboyina, Satyanarayanaraju Sagi … [ et al. ] . — Testování a analýza léčiv. - 2016. - Sv. 8, č. 3-4. - S. 334-343. — ISSN 1942-7611 . - doi : 10.1002/dta.1853 . — PMID 26426301 .
11. ↑ Daniells, Stephen FDA posílá pět varovných dopisů ohledně doplňků obsahujících  pikamilon . NutraIngredients-USA (2. prosince 2015). Získáno 14. dubna 2019. Archivováno z originálu dne 7. srpna 2020.

Literatura

Dokumenty

• Yurchenko, N.I. Pokyny pro lékařské použití léku Picamilon  : R N000851 / 01-140808 / Akrikhin LLC. - Ministerstvo zdravotnictví Ruské federace, 2008. - 14. srpna. - 3 s
• Zhestkova, N. A. Pokyny pro lékařské použití léku Picamilon®  : LS-001744-27-07-10 / Pharmstandard-UfaVITA LLC. - Ministerstvo zdravotnictví Ruské federace, 2010. - 27. července. - 3 s
• Záznam v registru LS-000589: Sodná sůl kyseliny N-nikotinoyl-gama-aminomáselné  // Státní registr léčiv. - Ministerstvo zdravotnictví Ruské federace, 2009. - 10. listopadu.
• Registrační osvědčení P N000851/01: Picamilon  : tablety // Státní registr léčiv. - Ministerstvo zdravotnictví Ruské federace, 2008. - 14. srpna.
• Registrační certifikát LS-001744: Picamilon®  : roztok pro intravenózní a intramuskulární podání // Státní registr léčiv. - Ministerstvo zdravotnictví Ruské federace, 2008. - 14. srpna.

Odkazy

• Picamilon® (Picamilonum) . Encyklopedie léčiv a farmaceutických produktů . Patent na radar. — Návod, aplikace a vzorec. (Ruština)