| Nitrofurantoin | |
|---|---|
| NITROFURANTOIN | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | ( E )-1-((5-nitro-2-furanyl)methylen)amino-2,4-imidazolidindion |
| Hrubý vzorec | C8H6N4O5 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 67-20-9 |
| PubChem | 6604200 |
| drogová banka | 00698 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | J01XE01 |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | padesáti% |
| Vazba na plazmatické bílkoviny | 60 % |
| Vylučování | 30-50% beze změny |
| Lékové formy | |
| tablety , enterosolventní tablety | |
| Ostatní jména | |
| Furadonin, APO-NITROFURANTOIN | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Nitrofurantoin (účinná látka: ( E )-1-[(5-nitro-2-furanyl)methylen]amino-2,4-imidazolidindion ve formě sodné soli, obchodní název: Furadonin) je lék s výrazným antimikrobiálním účinkem. , derivát nitrofuranů .
Lékové formy: tablety 0,05 g, 0,1 g; tablety pro děti 0,03 g; enterosolventní tablety 30 mg, 100 mg.
Působením světla je nitroforuntoin náchylný k fotoizomerizaci dvojné vazby C=N, což vede k jeho rozkladu na 5-nitro-2-furaldehyd a 1-aminohydantoin. [jeden]
Širokospektrální antimikrobiální přípravek ze skupiny nitrofuranů, primárně pro léčbu infekcí močových cest . Narušuje syntézu DNA a RNA , proteinů v bakteriích a permeabilitu buněčné membrány . Účinné proti grampozitivním a gramnegativním bakteriím ( Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteriae , Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei , Escherichia coli , Proteus spp. ).
Absorpce z trávicího traktu je dobrá. Biologická dostupnost – 50 % (potrava zvyšuje biologickou dostupnost). Rychlost absorpce závisí na velikosti krystalů (mikrokrystalická forma se vyznačuje rychlou rozpustností a rychlostí absorpce, krátkou dobou k dosažení maximální koncentrace (C max ) v moči ). Komunikace s plazmatickými proteiny - 60%. Metabolizován v játrech a svalové tkáni . T1 / 2 - 20-25 min. Proniká přes placentu a hematoencefalickou bariéru , vylučuje se do mateřského mléka . Je zcela vylučován ledvinami (30-50% - nezměněn).
Bakteriální infekce močových cest ( pyelitida , pyelonefritida , cystitida , uretritida ), prevence infekcí při urologických operacích nebo vyšetřeních ( cystoskopie , katetrizace aj.).
Hypersenzitivita, chronické selhání ledvin, chronické srdeční selhání II-III stupně, cirhóza jater , chronická hepatitida , deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, akutní porfyrie , těhotenství , kojení , dětský věk (do 1 měsíce).
Uvnitř, pití hodně vody, dospělí - 0,1-0,15 g 3-4krát denně; děti - při rychlosti 5-8 mg / kg / den je denní dávka rozdělena do 4 dávek. Vyšší dávky pro dospělé: jednorázově - 0,3 g, denně - 0,6 g. Při akutních infekcích močových cest je délka léčby 7-10 dní. Preventivní, antirelapsová léčba pokračuje v závislosti na charakteru onemocnění od 3 do 12 měsíců. Denní dávka je v tomto případě 1-2 mg/kg.
Nevolnost , zvracení , alergické reakce ( syndrom podobný lupusu , artralgie , myalgie , anafylaxe , zimnice , eozinofilie , vyrážka ), závratě , bolest hlavy , astenie , nystagmus , ospalost, intersticiální změny plic, broncho-obstrukční syndrom , horečka , kašel , bolest na hrudi , hepatitida , cholestatický syndrom , periferní neuropatie , pankreatitida , pseudomembranózní enterokolitida , vzácně - bolesti břicha, průjem . Při dlouhodobém užívání zvyšuje riziko maligních novotvarů ledvin.
Nitrofurantoin a jeho deriváty (furamag, furazidin atd.) a jejich metabolity mají výrazný toxický účinek na plicní tkáň. Jejich použití může vést ke vzniku kritických stavů, jejichž incidence je poměrně vysoká - 1 případ na 5000 pacientů během jedné terapie a 1 případ na 716 pacientů s dlouhodobou (10 a více cyklů) terapií. Nejčastější akutní formy se projevují dušností, kašlem se sputem nebo bez něj, horečkou, myalgií, eozinofilií, bronchospasmem. V plicích lze pozorovat lobární infiltraci, alveolární a pleurální exsudaci, intersticiální zánět a vaskulitidu. Současně se může objevit vyrážka, svědění, nepohodlí na hrudi. Akutní reakce jsou založeny na alergických projevech, které se rozvinou během několika hodin, méně často minut. Léze jsou reverzibilní a po vysazení léku samy rychle zmizí.
Asi u 1 z 20 000 pacientů způsobuje nitrofurantoin nevratné toxické poškození plicní tkáně, což vyvolává rozvoj plicní fibrózy. Při opakované a dlouhodobé terapii se výrazně zvyšuje riziko nevratného poškození. Příznaky fibrózy se objevují v období od několika dnů do několika měsíců po podání nitrofurantoinu a pomalu progredují. Hlavní riziková skupina zahrnuje pacienty s bronchiálním astmatem (včetně anamnézy), s přihlédnutím ke schopnosti nitrofurantoinu vyvolat bronchospasmus a exacerbaci alergického zánětu v plicích je použití nitrofurantoinu u pacientů s těmito onemocněními přísně kontraindikováno, stejně jako u přítomnost fibrotických změn v plicích. [2] , [3]
Současné užívání kyseliny nalidixové a antacidů s obsahem trisilikátu hořečnatého snižuje antibakteriální účinek. Nekompatibilní s fluorochinolony . Léky, které blokují tubulární sekreci , snižují antibakteriální účinek (snížením koncentrace nitrofurantoinu v moči) a zvyšují toxicitu (zvýšená koncentrace v krvi ) léku.
| Jiné antibakteriální látky ( J01X ) | |
|---|---|
| Antibakteriální přípravky glykopeptidové struktury |
|
| Polymyxiny |
|
| Antibakteriální léky steroidní struktury | Kyselina fusidová |
| Imidazolové deriváty |
|
| Deriváty nitrofuranu |
|
| Jiné antibakteriální léky |
|
| * — lék není registrován v Rusku | |