5-HT6 receptor

5-HT₆ receptor  je podtypem serotoninového receptoru , který váže endogenní neurotransmiter serotonin (5-hydroxytryptamin, 5-HT) [1] . Patří do třídy metabotropních receptorů spřažených s G-proteinem a je spojen s Gsα . Zprostředkovává excitační neurotransmisi [1] . Tento receptorový protein u lidí je kódován genem HTR6 [2] .

Distribuce v těle

Receptory podtypu 5-HT₆ se nacházejí téměř výhradně v centrálním nervovém systému , především v mozku [3] . Jsou široce zastoupeny v různých oblastech mozku, včetně, aniž by byl výčet omezující, čichového bulbu, mozkové kůry (zejména frontální a entorhinální kůry), nucleus accumbens , striatum , caudate nucleus , hippocampu a cerebellum . [4] [5] [6] . Vzhledem k širokému zastoupení tohoto podtypu receptorů v extrapyramidovém systému , limbickém a mozkovém kortexu lze předpokládat, že receptory podtypu 5-HT₆ hrají významnou roli při zajišťování funkcí, jako je kontrola pohybu, regulace nálady a emocí , kognitivní funkce. funkce a paměť [3] [6] [7] .

Funkce

Blokáda centrálních 5-HT₆ receptorů zvyšuje glutamátergní, noradrenergní, dopaminergní a cholinergní neurotransmisi v různých oblastech mozku, [8] [9] [10] [11] , zatímco aktivace 5-HT₆ receptorů zvyšuje GABAergní neurotransmisi v CNS. [12] Antagonisté 5-HT₆ receptoru také zvyšují uvolňování dopaminu a norepinefrinu ve frontálním kortexu [11] [13] , zatímco stimulace 5-HT₆ receptorů vede k opačnému efektu (inhibice uvolňování dopaminu a norepinefrinu). [12]

Přestože je 5-HT₆ receptor funkčně excitačním receptorem, většina z nich je umístěna na „inhibičních“ GABAergních neuronech, a proto stimulace 5-HT₆ receptorů obecně vyvolává účinek celkového útlumu aktivity CNS. [12] Antagonisté 5-HT₆ receptoru tedy zlepšují kognitivní funkce , schopnost učení , pozornost a paměť . [14] Selektivní antagonisté 5-HT₆ receptoru, jako je latrepirdin, idalopirdin (Lu AE58054) a SB-742,457, jsou v současné době v klinických studiích jako potenciální nové léčby Alzheimerovy choroby a dalších forem demence . [11] [15] [16] Selektivní antagonisté 5-HT₆ receptoru mají také schopnost snižovat chuť k jídlu a podporovat hubnutí (ztráta hmotnosti) a sekundární zlepšení metabolických parametrů, jako je hladina cholesterolu v krvi, glukózová tolerance . V důsledku toho jsou PRX-07034, BVT-5,182 a BVT-74,316, selektivní antagonisté 5-HT6 receptoru, v současné době zkoumány jako potenciální léčba obezity . [17] [18]

Nedávno prokázali selektivní agonisté 5-HT6 receptoru WAY-181,187 a WAY-208,466 aktivitu na potkaních modelech psychiatrických poruch, jako je velká deprese , úzkostné poruchy a obsedantně-kompulzivní porucha (OCD). Je možné, že tito nebo někteří budoucí selektivní agonisté 5-HT6 receptoru se ukáží jako účinná léčba deprese, úzkostných poruch a/nebo OCD. [12] [19] Kromě toho se nedávno silně navrhlo, že aktivace 5-HT₆ receptoru pravděpodobně hraje důležitou roli při zprostředkování antidepresivních a anxiolytických účinků serotonergních antidepresiv, jako jsou SSRI , TCA a MAOI .

Je také pravděpodobné, že antagonismus řady atypických antipsychotik (např. olanzapin , amisulprid , klozapin , asenapin ) k 5-HT₆ receptorům, spolu s antagonismem k některým dalším podtypům serotoninových receptorů, určuje jejich účinnost ve vztahu ke kognitivním poruchám u schizofrenie . a deprese, a také jejich antidepresivní a aktivační vlastnosti a nízká pravděpodobnost extrapyramidových vedlejších účinků.

Antagonismus 5-HT₆ receptoru vortioxetinu (spolu s jeho antagonismem 5-HT₇ receptoru a několika dalšími podtypy) byl připisován jeho schopnosti zlepšit kognitivní funkce i u těch pacientů s depresí, kteří nereagují na vortioxetin , pokud jde o zlepšení symptomů deprese. .

Genetika

Receptor podtypu 5-HT₆ je kódován genem HTR6 . Protože protein kódovaný tímto genem je neuroreceptorový protein nacházející se hlavně v mozkové tkáni, zdá se docela možné a dokonce více než pravděpodobné, že genetické variace (polymorfismy) v tomto genu mohou ovlivnit určité mozkové funkce. Na základě tohoto předpokladu se různé výzkumné skupiny zabývaly otázkou, zda polymorfismy v tomto genu souvisejí s nějakými parametry fungování mozku, zejména s možnou přítomností duševního onemocnění u přenašeče.

Například v roce 2004 jedna čínská výzkumná skupina našla korelaci mezi přítomností polymorfismu C267T (rs1805054) a Alzheimerovou chorobou . [dvacet]

Jiná výzkumná skupina zjistila souvislost stejného polymorfismu (C267T) s Parkinsonovou chorobou . [21]

Existují také práce spojující tento polymorfismus s predispozicí k velké depresi .

Ligandy

V současné době již bylo nalezeno velké množství selektivních ligandů receptoru 5-HT6. Syntéza nových sloučenin s vlastnostmi selektivních agonistů nebo antagonistů 5-HT₆ receptoru je v současnosti slibnou a rychle se rozvíjející oblastí moderního farmakologického výzkumu. [22] [23] [24] [25] [26] [27] [28]

Agonisté

• EMD-386,088 je silný a selektivní agonista 5-HT₆ receptoru (EC 50 1 nM) [29]
• 2-ethyl-5-methoxy-N,N-dimethyltryptamin [30]
• WAY-181 187 [12]
• WAY-208 466 [12]
• N1-(6-chlorimidazo[2,1-b][1,3]thiazol-5-sulfonyl)tryptamin (sloučenina 11q) [31]
• N- (inden-5-yl)imidazothiazol-5-sulfonamid (43): Ki = 4,5 nM, EC50 = 0,9 nM , Emax = 98 % [32]
• E-6837 je úplný lidský agonista 5-HT6 receptoru

Částeční agonisté

• E-6801 [33]
• E-6837 je částečný potkaní agonista 5-HT6 receptoru. Aktivní při perorálním podání u potkanů ​​způsobuje při chronickém užívání úbytek hmotnosti. [34]

Antagonisté

• BVT-5182 [35]
• BVT-74316 [36]
• Cerlapirdin
• EGIS-12233 – smíšený antagonista 5-HT₆- / 5-HT7-receptoru
• Idalopirdin (Lu AE58054) je selektivní antagonista 5-HT₆ receptoru
• Latrepirdin je neselektivní antagonista 5-HT₆ receptoru [37] a jeho strukturní analogy [38]
• MS-245
• PRX-07034
• SB-258 585
• SB-271.046
• SB-357,134
• SB-399 885
• SB-742 457
• Ro04-6790
• Atypická antipsychotika: olanzapin , asenapin , klozapin , amisulprid atd.
• Vortioxetin
• WAY-255315 / SAM-315: Ki = 1,1 nM, IC = 13 nM [39]

Poznámky

1. ↑ 1 2 Kohen R., Metcalf MA, Khan N., Druck T., Huebner K., Lachowicz JE, Meltzer HY, Sibley DR, Roth BL, Hamblin MW Klonování, charakterizace a chromozomální lokalizace lidského 5-HT₆ serotoninu receptor  (anglicky)  // Journal of Neurochemistry : deník. - 1996. - Sv. 66 , č. 1 . - str. 47-56 . - doi : 10.1046/j.1471-4159.1996.66010047.x . — PMID 8522988 .
2. ↑ Entrez Gen: HTR6 5-hydroxytryptaminový (serotoninový) receptor 6 . (neurčitý)
3. ↑ 1 2 Woolley ML, Marsden CA, Fone KC 5-HT₆ receptory  (nedefinováno)  // Současné drogové cíle. CNS a neurologické poruchy. - 2004. - únor ( roč. 3 , č. 1 ). - S. 59-79 . - doi : 10.2174/1568007043482561 . — PMID 14965245 .
4. ↑ Kohen R., Metcalf MA, Khan N., et al. Klonování, charakterizace a chromozomální lokalizace lidského 5-HT₆ serotoninového receptoru  //  Journal of Neurochemistry : deník. - 1996. - Leden ( roč. 66 , č. 1 ). - str. 47-56 . - doi : 10.1046/j.1471-4159.1996.66010047.x . — PMID 8522988 .  (nedostupný odkaz)
5. ↑ Ruat M., Traiffort E., Arrang JM, et al. Nový potkaní serotoninový (5-HT₆) receptor: molekulární klonování, lokalizace a stimulace akumulace cAMP  //  Biochemical and Biophysical Research Communications : deník. - 1993. - Květen ( roč. 193 , č. 1 ). - str. 268-276 . - doi : 10.1006/bbrc.1993.1619 . — PMID 8389146 . Archivováno z originálu 3. června 2018.
6. ↑ 1 2 Gérard C., Martres MP, Lefèvre K., et al. Imunolokalizace materiálu podobného receptoru serotoninu 5-HT₆ v centrálním nervovém systému potkana  // Výzkum  mozku : deník. - 1997. - Leden ( roč. 746 , č. 1-2 ). - str. 207-219 . - doi : 10.1016/S0006-8993(96)01224-3 . — PMID 9037500 .
7. ↑ Hamon M., Doucet E., Lefèvre K., et al. Protilátky a antisense oligonukleotid pro sondování distribuce a domnělých funkcí centrálních 5-HT₆  receptorů //  Neuropsychofarmakologie : deník. - Nature Publishing Group , 1999. - Srpen ( roč. 21 , č. 2 Suppl ). - S. 68S-76S . - doi : 10.1016/S0893-133X(99)00044-5 . — PMID 10432491 .
8. ↑ Dawson LA, Nguyen HQ, Li P. In vivo účinky antagonisty 5-HT₆ SB-271046 na extracelulární koncentrace noradrenalinu, dopaminu, 5-HT, glutamátu a aspartátu striatálního a frontálního kortexu  // British Journal  of : deník. - 2000. - Květen ( roč. 130 , č. 1 ). - S. 23-6 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0703288 . — PMID 10780993 .
9. ↑ Dawson LA, Nguyen HQ, Li P. Antagonista 5-HT₆ receptoru SB-271046 selektivně zvyšuje excitační neurotransmisi ve frontálním kortexu potkana a  hippocampu //  Neuropsychopharmacology : deník. - Nature Publishing Group , 2001. - Listopad ( roč. 25 , č. 5 ). - S. 662-668 . - doi : 10.1016/S0893-133X(01)00265-2 . — PMID 11682249 .
10. ↑ King MV, Sleight AJ, Woolley ML, Topham IA, Marsden CA, Fone KC antagonisté 5-HT₆ receptoru zvrátijí deficity závislé na zpoždění v rozlišování nových objektů posílením konsolidace – efekt citlivý na  antagonismus NMDA //receptorů  - 2004. - Srpen ( roč. 47 , č. 2 ). - S. 195-204 . - doi : 10.1016/j.neuropharm.2004.03.012 . — PMID 15223298 . Archivováno z originálu 1. června 2018.
11. ↑ 1 2 3 Upton N., Chuang TT, Hunter AJ, Virley DJ Antagonisté 5-HT₆ receptoru jako nová činidla zvyšující kognitivní funkce pro Alzheimerovu chorobu  //  Neuroterapeutika: Journal of the American Society for Experimental NeuroTherapeutics: journal. - 2008. - Červenec ( ročník 5 , č. 3 ). - str. 458-469 . - doi : 10.1016/j.nurt.2008.05.008 . — PMID 18625457 . Archivováno z originálu 1. listopadu 2018.
12. ↑ 1 2 3 4 5 6 Schechter LE, Lin Q., Smith DL, et al. Neurofarmakologický profil nových a selektivních agonistů 5-HT₆ receptoru: WAY-181187 a WAY-  208466  // Neuropsychopharmacology : deník. - Nature Publishing Group , 2008. - Květen ( roč. 33 , č. 6 ). - S. 1323-1335 . - doi : 10.1038/sj.npp.1301503 . — PMID 17625499 .
13. ↑ Lacroix LP, Dawson LA, Hagan JJ, Heidbreder Antagonista CA 5-HT₆ receptoru SB-271046 zvyšuje extracelulární hladiny monoaminů v mediálním prefrontálním kortexu potkana  //  Synapse: journal. - 2004. - únor ( roč. 51 , č. 2 ). - S. 158-164 . - doi : 10.1002/syn.10288 . — PMID 14618683 .
14. ↑ King MV, Marsden CA, Fone KC Role receptorů 5-HT1A, 5-HT₄ a 5- HT₆ v učení a paměti  //  Trendy : deník. - 2008. - Září ( roč. 29 , č. 9 ). - str. 482-492 . - doi : 10.1016/j.tips.2008.07.001 . — PMID 19086256 .
15. ↑ Geldenhuys WJ, Van der Schyf CJ Antagonisté serotoninového 5-HT₆ receptoru pro léčbu Alzheimerovy choroby  // Current Topics in Medicinal  Chemistry : deník. - 2008. - Sv. 8 , č. 12 . - S. 1035-1048 . - doi : 10.2174/156802608785161420 . — PMID 18691131 . Archivováno z originálu 14. dubna 2013.
16. ↑ Geldenhuys WJ, Van der Schyf CJ Receptor serotoninu 5-HT6: životaschopný lékový cíl pro léčbu kognitivních deficitů u Alzheimerovy choroby  //  Expert Review of Neurotherapeutics: journal. - 2009. - Červenec ( ročník 9 , č. 7 ). - S. 1073-1085 . - doi : 10.1586/ern.09.51 . — PMID 19589055 .
17. ↑ Heal DJ, Smith SL, Fisas A., Codony X., Buschmann H. Selektivní 5-HT₆ receptorové ligandy: pokrok ve vývoji nového farmakologického přístupu k léčbě obezity a souvisejících metabolických  poruch  Pharmacology//  : journal . - 2008. - únor ( roč. 117 , č. 2 ). - str. 207-231 . - doi : 10.1016/j.pharmthera.2007.08.006 . — PMID 18068807 .
18. ↑ Frassetto A., Zhang J., Lao JZ, et al.  Snížená citlivost na obezitu způsobenou dietou u myší nesoucích mutantní 5 -HT₆ receptor  // Výzkum mozku : deník. - 2008. - Říjen ( sv. 1236 ). - S. 140-144 . - doi : 10.1016/j.brainres.2008.08.012 . — PMID 18755168 .
19. ↑ Carr GV, Schechter LE, Lucki I. Antidepresivní a anxiolytické účinky selektivních agonistů 5-HT₆ receptoru u  potkanů ​​//  Psychofarmakologie : deník. - Springer , 2010. - Březen ( roč. 213 , č. 2-3 ). - str. 499-507 . - doi : 10.1007/s00213-010-1798-7 . — PMID 20217056 .
20. ↑ Kan R., Wang B., Zhang C., Yang Z., Ji S., Lu Z., Zheng C., Jin F., Wang L. Asociace polymorfismu HTR6 C267T s Alzheimerovou chorobou s pozdním nástupem v čínštině  (anglicky)  // Neuroscience Letters : deník. - 2004. - Listopad ( roč. 372 , č. 1-2 ). - S. 27-9 . - doi : 10.1016/j.neulet.2004.09.007 . — PMID 15531082 .
21. ↑ Messina D., Annesi G., Serra P., Nicoletti G., Pasqua A., Annesi F., Tomaino C., Cirò-Candiano IC, Carrideo S., Caracciolo M., Spadafora P., Zappia M., Savettieri G., Quattrone A. Asociace polymorfismu genu 5-HT₆ receptoru C267T s Parkinsonovou  chorobou //  Neurologie : deník. — Wolters Kluwer, 2002. - 12. března ( roč. 58 , č. 5 ). - S. 828-829 . doi : 10.1212 / wnl.58.5.828 . — PMID 11889255 .
22. ↑ Trani G., Baddeley SM, Briggs MA, Chuang TT, Deeks NJ, Johnson CN, Khazragi AA, Mead TL, Medhurst AD, Milner PH, Quinn LP, Ray AM, Rivers DA, Stean TO, Stemp G., Trail BK , Witty DR Tricyklické azepinové deriváty jako selektivní antagonisté 5-HT₆ receptoru pronikající do mozku  // Bioorganic & Medicinal Chemistry  Letters : deník. - 2008. - Říjen ( roč. 18 , č. 20 ). - S. 5698-5700 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2008.08.010 . — PMID 18793848 .
23. ↑ Liu KG, Lo JR, Comery TA, Zhang GM, Zhang JY, Kowal DM, Smith DL, Di L., Kerns EH, Schechter LE, Robichaud AJ Identifikace řady benzoxazolů jako silných 5-HT₆ ligandů   // Bioorganic & Dopisy z lékařské chemie : deník. - 2009. - únor ( roč. 19 , č. 4 ). - S. 1115-1117 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2008.12.107 . — PMID 19152787 .
24. ↑ Lee M., Rangisetty JB, Pullagurla MR, et al . 1-(1-Naftyl)piperazin jako nový templát pro ligandy 5-HT₆ serotoninového receptoru  // Bioorganic & Medicinal Chemistry  Letters : deník. - 2005. - Sv. 15 , č. 6 . - S. 1707-1711 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2005.01.031 . — PMID 15745826 .
25. ↑ Sikazwe D., Bondarev ML, Dukat M., Rangisetty JB, Roth BL, Glennon RA Vazba arylalkylaminů obsahujících sulfonyl na lidské 5-HT₆ serotoninové receptory  //  Journal of Medicinal Chemistry : deník. - 2006. - Sv. 49 , č. 17 . - S. 5217-5225 . - doi : 10.1021/jm060469q . — PMID 16913710 .
26. ↑ Zhou P., Yan Y., Bernotas R., et al . 4-(2-Aminoethoxy)-N-(fenylsulfonyl)indoly jako nové ligandy 5-HT₆ receptoru  //  Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters : deník. - 2005. - Sv. 15 , č. 5 . - S. 1393-1396 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2005.01.005 . — PMID 15713394 .
27. ↑ Ahmed M., Briggs MA, Bromidge SM a kol . Bicyklické heteroarylpiperaziny jako selektivní antagonisté 5-HT₆ receptoru pronikající do mozku  // Bioorganic & Medicinal Chemistry  Letters : deník. - 2005. - Sv. 15 , č. 21 . - str. 4867-4871 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2005.06.107 . — PMID 16143522 .
28. ↑ Alcalde E., Mesquida N., Frigola J., López-Pérez S., Mercè R. Indene-based scaffolds. Návrh a syntéza nových ligandů serotoninového 5-HT₆ receptoru  // Organická a biomolekulární  chemie : deník. - 2008. - říjen ( roč. 6 , č. 20 ). - str. 3795-3810 . - doi : 10.1039/b808641a . — PMID 18843410 .
29. ↑ Mattsson C., Sonesson C., Sandahl A., Greiner HE, Gassen M., Plaschke J., Leibrock J., Böttcher H. 2-Alkyl-3-(1,2,3,6-tetrahydropyridin-4- yl)-1H-indoly jako nové agonisty 5-HT 6 receptoru  // Bioorganic & Medicinal  Chemistry Letters : deník. - 2005. - říjen ( roč. 15 , č. 19 ). - str. 4230-4234 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2005.06.067 . — PMID 16055331 .
30. ↑ Glennon RA, Lee M., Rangisetty JB, Dukat M., Roth BL, Savage JE, McBride A., Rauser L., Hufeisen S., Lee DK 2-Substituované tryptaminy: látky se selektivitou pro 5-HT 6 serotoninové receptory  (anglicky)  // Journal of Medicinal Chemistry : deník. - 2000. - Sv. 43 , č. 5 . - S. 1011-1018 . - doi : 10.1021/jm990550b . — PMID 10715164 .
31. ↑ Cole DC, Stock JR, Lennox WJ, Bernotas RC, Ellingboe JW, Boikess S., Coupet J., Smith DL, Leung L., Zhang GM, Feng X., Kelly MF, Galante R., Huang P., Dawson LA, Marquis K., Rosenzweig-Lipson S., Beyer CE, Schechter LE Objev N1-(6-chlorimidazo[2,1-b][1,3]thiazol-5-sulfonyl)tryptaminu jako účinného, ​​selektivního, a perorálně aktivní agonista 5-HT(6) receptoru  //  Journal of Medicinal Chemistry : deník. - 2007. - Listopad ( roč. 50 , č. 23 ). - S. 5535-5538 . doi : 10.1021 / jm070521y . — PMID 17948978 .
32. ↑ Alcalde E., Mesquida N., López-Pérez S., Frigola J., Mercè R. Indene-based scaffolds. 2. Přepínač indol-inden: objev nových indenylsulfonamidů jako agonistů serotoninového receptoru 5-HT6  (anglicky)  // Journal of Medicinal Chemistry : deník. - 2009. - Sv. 52 , č. 3 . - str. 675-687 . - doi : 10.1021/jm8009469 . — PMID 19159187 .
33. ↑ Romero G., Sánchez E., Pujol M., Pérez P., Codony X., Holenz J., Buschmann H., Pauwels PJ Účinnost selektivních ligandů receptoru 5-HT₆ stanovená monitorováním signalizace cAMP zprostředkované receptorem 5-HT₆ pathways  (anglicky)  // British Journal of Pharmacology : deník. - 2006. - srpen ( roč. 148 , č. 8 ). - S. 1133-1143 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0706827 . — PMID 16865095 .
34. ↑ Fisas A., Codony X., Romero G., Dordal A., Giraldo J., Mercé R., Holenz J., Vrang N., Sørensen RV, Heal D., Buschmann H., Pauwels PJ Chronic 5-HT₆ modulace receptoru pomocí E-6837 vyvolává hypofagii a trvalý úbytek hmotnosti u obézních potkanů ​​vyvolaných dietou  // British  Journal of Pharmacology : deník. - 2006. - srpen ( roč. 148 , č. 7 ). - str. 973-983 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0706807 . — PMID 16783408 .
35. ↑ Hugerth A., Brisander M., Wrange U., Kritikos M., Norrlind B., Svensson M., Bisrat M., Ostelius J. Fyzikální charakterizace bezvodých a vodnatých forem hydrochloridové soli BVT.5182 a novel 5 Antagonista receptoru HT₆  (anglicky)  // Vývoj léčiv a průmyslová farmacie : deník. - 2006. - únor ( roč. 32 , č. 2 ). - S. 185-196 . - doi : 10.1080/03639040500466122 . — PMID 16537199 .
36. ↑ Heal DJ, Smith SL, Fisas A., Codony X., Buschmann H. Selektivní 5-HT₆ receptorové ligandy: pokrok ve vývoji nového farmakologického přístupu k léčbě obezity a souvisejících metabolických  poruch  Pharmacology//  : journal . - 2008. - únor ( roč. 117 , č. 2 ). - str. 207-231 . - doi : 10.1016/j.pharmthera.2007.08.006 . — PMID 18068807 .
37. ↑ Wu, J; Li, Q; Bezprozvanny, I. Hodnocení Dimebonu v buněčném modelu Huntingtonovy choroby. (anglicky)  // Molecular neurodegeneration : journal. - 2008. - Sv. 3 . — S. 15 . - doi : 10.1186/1750-1326-3-15 . — PMID 18939977 .
38. ↑ Ivachtchenko AV, Frolov EB, Mitkin OD, Kysil VM, Khvat AV, Okun IM, Tkachenko SE Syntéza a biologické hodnocení nových gama-karbolinových analogů Dimebonu jako účinných antagonistů 5-HT₆ receptorů  // Bioorganic & Medicinal  Chemistry : deník. - 2009. - Červen ( roč. 19 , č. 12 ). - str. 3183-3187 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2009.04.128 . — PMID 19443217 .
39. ↑ Liu KG, Robichaud AJ, Bernotas RC, et al. 5-Piperazinyl-3-sulfonylindazoly jako účinné a selektivní antagonisty 5-hydroxytryptaminu-6  //  Journal of Medicinal Chemistry : deník. - 2010. - Listopad ( roč. 53 , č. 21 ). - str. 7639-7646 . - doi : 10.1021/jm1007825 . — PMID 20932009 .

Pro další čtení

• Hoyer D., Hannon JP, Martin GR Molekulární, farmakologická a funkční diverzita 5-HT receptorů. (anglicky)  // Farmakologie, biochemie a chování : deník. - 2002. - Sv. 71 , č. 4 . - str. 533-554 . - doi : 10.1016/S0091-3057(01)00746-8 . — PMID 11888546 .
• Raymond JR, Mukhin YV, Gelasco A. a kol. Mnohonásobnost mechanismů přenosu signálu receptoru serotoninu. (anglicky)  // Pharmacology & Therapeutics  : journal. - 2002. - Sv. 92 , č. 2-3 . - str. 179-212 . - doi : 10.1016/S0163-7258(01)00169-3 . — PMID 11916537 .
• Van Oekelen D., Luyten WH, Leysen JE 5-HT2A a 5-HT2C receptory a jejich atypické regulační vlastnosti. (anglicky)  // Life Sciences : deník. - 2003. - Sv. 72 , č. 22 . - str. 2429-2449 . - doi : 10.1016/S0024-3205(03)00141-3 . — PMID 12650852 .
• Dubertret C., Hanoun N., Adès J., et al. Rodinná asociační studie genu pro receptor serotoninu-6 (polymorfismus C267T) u schizofrenie. (anglicky)  // American Journal of Medical Genetics : deník. - 2004. - Sv. 126 , č.p. 1 . - str. 10-5 . - doi : 10.1002/ajmg.b.20120 . — PMID 15048641 .
• Ullmer C., Schmuck K., Kalkman HO, Lübbert H. Exprese mRNA serotoninového receptoru v krevních cévách. (anglicky)  // FEBS Letters : deník. - 1995. - Sv. 370 , č.p. 3 . - S. 215-221 . - doi : 10.1016/0014-5793(95)00828-W . — PMID 7656980 .
• Kohen R., Metcalf MA, Khan N. a kol. Klonování, charakterizace a chromozomální lokalizace lidského 5-HT6 serotoninového receptoru. (anglicky)  // Journal of Neurochemistry : deník. - 1996. - Sv. 66 , č. 1 . - str. 47-56 . - doi : 10.1046/j.1471-4159.1996.66010047.x . — PMID 8522988 .
• Orlacchio A., Kawarai T., Paciotti E. a kol. Asociační studie genu receptoru 5-hydroxytryptaminu(6) u Alzheimerovy choroby. (anglicky)  // Neuroscience Letters : deník. - 2002. - Sv. 325 , č.p. 1 . - str. 13-6 . - doi : 10.1016/S0304-3940(02)00221-5 . — PMID 12023056 .
• Strausberg RL, Feingold EA, Grouse LH a kol. Generování a počáteční analýza více než 15 000 lidských a myších sekvencí cDNA v plné délce  // Proceedings of the National Academy of Sciences  : journal  . — Washington, DC : NAS , 2002. — 24. prosince ( sv. 99 , č. 26 ). — ISSN 0027-8424 . - doi : 10.1073/pnas.242603899 . — PMID 12477932 .
• Ham BJ, Kim YH, Choi MJ a kol. Serotonergní geny a osobnostní rysy v korejské populaci. (anglicky)  // Neuroscience Letters : deník. - 2004. - Sv. 354 , č.p. 1 . - str. 2-5 . - doi : 10.1016/S0304-3940(03)00753-5 . — PMID 14698468 .
• Bernotas R., Lenicek S., Antane S., et al. 1-(2-Aminoethyl)-3-(arylsulfonyl)-1H-indoly jako nové ligandy receptoru 5-HT6. (anglicky)  // Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters : deník. - 2005. - Sv. 14 , č. 22 . - S. 5499-5502 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2004.09.003 . — PMID 15482912 .
• Gerhard DS, Wagner L., Feingold EA a kol. Stav, kvalita a rozšíření projektu NIH plné délky cDNA: sbírka savčích genů (MGC). (anglicky)  // Genome Research : deník. - 2004. - Sv. 14 , č. 10B . - S. 2121-2127 . - doi : 10.1101/gr.2596504 . — PMID 15489334 .
• Kang H., Lee WK, Choi YH a kol. Molekulární analýza interakce mezi intracelulárními smyčkami lidského serotoninového receptoru typu 6 (5-HT6) a alfa podjednotkou GS proteinu. (anglicky)  // Biochemical and Biophysical Research Communications : deník. - 2005. - Sv. 329 , č.p. 2 . - S. 684-692 . - doi : 10.1016/j.bbrc.2005.02.040 . — PMID 15737640 .
• Tao WA, Wollscheid B., O'Brien R., a kol. Kvantitativní fosfoproteomová analýza za použití dendrimerové konjugační chemie a tandemové hmotnostní spektrometrie. (anglicky)  // Nature Methods  : journal. - 2005. - Sv. 2 , ne. 8 . - str. 591-598 . - doi : 10.1038/nmeth776 . — PMID 16094384 .
• Lorke DE, Lu G., Cho E., Yew DT Serotoninové 5-HT2A a 5-HT6 receptory v prefrontálním kortexu Alzheimerovy choroby a pacientů s normálním stárnutím. (anglicky)  // BMC neuroscience : journal. - 2006. - Sv. 7 . — S. 36 . - doi : 10.1186/1471-2202-7-36 . — PMID 16640790 .
• Yun HM, Kim S., Kim HJ a kol. Nový buněčný mechanismus lidského 5-HT6 receptoru prostřednictvím interakce s Fyn. (anglicky)  // Journal of Biological Chemistry  : journal. - 2007. - Sv. 282 , č.p. 8 . - S. 5496-5505 . - doi : 10.1074/jbc.M606215200 . — PMID 17189269 .

Odkazy

• 5 -HT6 . Databáze receptorů a iontových kanálů IUPHAR . Mezinárodní unie základní a klinické farmakologie. (neurčitý)
• MeSH serotonin+6+receptor