5-HT7 receptor

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 2. července 2019; kontroly vyžadují 9 úprav .
5-HT7 receptor
Identifikátory
SymbolHTR7  ; 5-HT7
Externí IDOMIM:  182137 MGI :  99841 HomoloGene :  20244 IUPHAR : 5-HT 7 ChEMBL : 3155 GeneCards : HTR7 Gene
Profil exprese RNA
Více informací
ortology
PohledČlověkMyš
Entrez336315566
SouborENSG00000148680ENSMUSG00000024798
UniProtP34969P32304
RefSeq (mRNA)NM_000872NM_008315
RefSeq (protein)NP_000863NP_032341
Locus (UCSC)Chr 10:
92,5 – 92,62 Mb		Chr 19:
35,96 – 36,06 Mb
Hledejte v PubMed[jeden][2]

5-HT7 receptor  je jedním z podtypů serotoninových receptorů a patří do rodiny metabotropních receptorů spřažených s G-proteinem na buněčné membráně. Je aktivován neurotransmiterem serotoninem (5-hydroxytryptamin, 5-HT) [1] . Receptory podtypu 5-HT7 jsou spojeny s heterotrimerním G-proteinem Gs , který stimuluje tvorbu intracelulárních signálních molekul (druhých poslů) - molekul cAMP . [2] [3] Je exprimován v různých lidských tkáních , zejména v mozku , gastrointestinálním traktu a krevních cévách . [3] Receptor 5-HT₇ je v poslední době cílem vývoje nových léků určených pro léčbu různých onemocnění, zejména léků pro léčbu deprese , tedy antidepresiv . [4] Receptory podtypu 5-HT7 jsou kódovány genem HTR7 , který se u lidí přepisuje alternativním sestřihem do 3 různých sestřihových variant - 5-HT₇ (a) , 5-HT₇ (b) , 5-HT₇ (d) . Varianta 5-HT7 (c) u lidí chybí, ale je přítomna u potkanů, kterým chybí 5-HT7 (d) [5] .

Funkce

U lidí hraje neurotransmiter serotonin důležitou roli v regulaci různých kognitivních , emocionálních a behaviorálních funkcí a reakcí. Zdá se, že mnoho z těchto regulačních funkcí je zprostředkováno prostřednictvím receptorů podtypu 5-HT7. Tyto receptory, kódované genem HTR7 , patří do superrodiny receptorů spřažených s G-proteinem . Když je 5-HT7 receptor aktivován serotoninem, spustí se downstream signální kaskáda, která začíná uvolňováním stimulačního heterotrimerního G proteinu, takzvaného Gsa , z komplexu GPCR . Tento protein Gsa naopak aktivuje adenylátcyklázu , což vede ke zvýšení intracelulární hladiny druhého posla, cyklického adenosinmonofosfátu .

Receptory subtypu 5-HT7 hrají roli v relaxaci hladkého svalstva cév a gastrointestinálního traktu . [1] V mozku se nejvyšší hustota 5-HT₇ receptorů nachází v thalamu a hypotalamu . Dostatečně vysoké koncentrace tohoto receptoru se nacházejí také v hippocampu , limbickém systému a mozkové kůře . Receptory podtypu 5-HT7 se podílejí na regulaci tělesné teploty , cirkadiánního rytmu , spánku , učení a paměti . Existují také důkazy, že 5-HT₇ receptory se mohou podílet na regulaci nálady a emocí , což z nich může učinit důležitý cíl při léčbě deprese a při vývoji nových antidepresiv . [6] [7]

Objev

V roce 1983 byly poprvé nalezeny důkazy o existenci odlišného podtypu serotoninových receptorů funkčně podobných , ale ne identických s 5-HT1 . [8] O deset let později, v roce 1993 , byl 5-HT7 receptor izolován, klonován a charakterizován. [3] Poté se ukázalo, že receptor, poprvé popsaný v roce 1983, je přesně 5-HT7 receptor. [9]

Alternativní varianty spojování

U lidí byly nalezeny tři varianty alternativního sestřihu, označené h5-HT7 (a) , h5-HT7 (b) a h5-HT7 (d) , které kódují receptory, které se liší pouze na C-konci. [5] Varianta receptoru h5-HT7 (a) je varianta plné délky (445 aminokyselin), [3] zatímco varianta h5-HT7 (b)  je stejný protein zkrácený na aminokyselině 432 v důsledku přítomnosti alternativní místo sestřihu dárce. Izoforma h5-HT7 (d) je odlišná: retence exonové kazety v oblasti kódující C-konec proteinu způsobuje 479 aminokyselinovou sekvenci s C-koncem významně odlišným od h5-HT7 (a) . Sestřihová varianta 5-HT7 (c) se nachází v tkáních potkanů, ale nenachází se u lidí. Naopak krysy neexprimují sestřihovou variantu homologní s lidským h5-HT7 (d) , protože gen pro krysí receptorový protein 5-HT7 postrádá exon potřebný ke kódování této izoformy. [5] Afinita různých léků k různým sestřihovým variantám 5-HT7 receptoru je podobná; [10] však zdá se, že účinnost inverzních agonistů (stupeň jejich vnitřní inverzní agonistické aktivity) závisí na sestřihové variantě receptoru, tj. liší se pro různé varianty sestřihu. [jedenáct]

Klinický význam

Proteinový gen 5-HT₇ receptoru je možným kandidátem na zapojení do rozvoje autismu a řady dalších duševních chorob. [12]

Ligandy

Receptory subtypu 5-HT7 se střední nebo vysokou afinitou vážou širokou škálu ligandů.

Agonisté

Agonisté napodobují účinky endogenního ligandu, kterým je pro 5-HT7 receptory serotonin (vazba serotoninu na 5-HT7 receptory vede ke zvýšení intracelulární hladiny cyklického AMP ).

Antagonisté

Neutrální antagonisté (také nazývaní "tichí antagonisté") se vážou na receptory, ale nemají žádnou vlastní aktivitu a pouze blokují jak agonisty, tak inverzní agonisty ve vazbě na receptor.

Inverzní agonisté inhibují konstituční (zabudovanou) aktivitu receptoru a způsobují účinky opačné k účinkům agonistů (v případě 5-HT₇ receptoru účinek snížení obsahu cyklického AMP v buňce ). [21] [22] V literatuře jsou neutrální antagonisté i inverzní agonisté obvykle popsáni společně pod stejným názvem „antagonisté“. V případě 5-HT7 receptorů je čára mezi neutrálními antagonisty a inverzními agonisty dále komplikována skutečností, že vnitřní antagonistická (tj. inverzně agonistická) aktivita různých antagonistických ligandů je odlišná s ohledem na různé varianty alternativního sestřihu. 5-HT7 receptor. Takže například mesulergin a metergolin jsou považovány za neutrální antagonisty s ohledem na izoformy receptoru h5-HT7 (a) a h5-HT7 (d) , ale vykazují výraznou inverzní agonistickou aktivitu vzhledem k variantě sestřihu h5-HT7 (b) 5-HT7- receptor.

Neutrální antagonisté

Mnoho antidepresiv a mnoho atypických antipsychotik, stejně jako některá typická antipsychotika (zejména trifluoperazin, fluorofenazin), jsou silnými antagonisty 5-HT₇ receptorů. To může, kromě jiných mechanismů, částečně vysvětlovat antidepresivní účinek těchto antidepresiv a atypických antipsychotik, stejně jako schopnost těchto antipsychotik potencovat účinek antidepresiv.

Mnoho léků proti migréně, jako je methysergid, ketanserin a ritanserin, jsou také antagonisty 5-HT7 receptoru. Je možné, že antagonismus 5-HT₇ receptoru přispívá k jejich antimigrenóznímu preventivnímu účinku.

Předpoklad, že antagonismus vůči 5-HT₇ je spojen s přítomností nebo zvýšením antidepresivní aktivity, sloužil jako jeden z motivů pro rozvoj vortioxetinu  , atypického antidepresiva, které má kromě schopnosti inhibovat zpětné vychytávání serotoninu také tropismus řada serotoninových receptorů, zejména je silným antagonistou 5-HT7-receptorů.

Antidepresiva Atypická antipsychotika Tradiční (typická) antipsychotika Antimigrenika
  • methysergid
  • mesulergin
  • ketanserin
  • ritanserin
Přípravky proti demenci
  • fluperlapin
  • tenilapin
Různé
  • cyproheptadin
Výzkumné přípravky
  • 3-{4-[4-(4-chlorfenyl)-piperazin-1-yl]-butyl}-3-ethyl-6-fluor-1,3-dihydro- 2H- indol -2-on [24]
  • DR-4485
  • EGIS-12233 (smíšený 5-HT₆-/5-HT₇-antagonista)
  • ICI 169,369
  • LY-215,840
  • SB-258 719 [25] [26] [27]
  • SB-258 741 [27]
  • SB-269,970 (vysoce selektivní pro 5-HT₇ receptory) [28]
  • SB-656,104-A [29]
  • SB-691 673 [25]
  • TFMPP
  • AVN-101 (CD-008-0045) [30] [31]
Inaktivující antagonisté

Inaktivující antagonisté jsou nekompetitivní antagonisté, kteří způsobují trvalou necitlivost receptoru vůči agonistovi (i poté, co byl receptor uvolněn z vazby na inaktivujícího antagonistu), což je podobné desenzibilizačnímu účinku receptoru pozorovanému při prodloužené nebo opakované stimulaci agonistou. . K inaktivaci 5-HT₇ receptorů v současnosti existujícími „inaktivačními antagonisty“ však nedochází klasickými mechanismy inaktivace nebo desenzibilizace receptoru, jako je fosforylace receptorového proteinu, vazba receptorového proteinu na beta-arestin nebo internalizace receptoru. receptor (jeho "propadnutí" do buňky). [32] Namísto toho se současní inaktivující antagonisté ireverzibilně nebo pseudoireverzibilně kovalentně vážou na 5-HT7 receptor, jak ukázaly experimenty s radioaktivně značeným [ 3H ]-risperidonem. [33] [34]

Mezi inaktivujícími antagonisty 5-HT7 receptoru jsou již známé sloučeniny proti migréně, stejně jako již známá typická a atypická antipsychotika. Je možné, že přítomnost antidepresivní aktivity bromokriptinu a lisuridu je spojena nejen s jejich agonismem vůči D2-receptorům, ale také s jejich ireverzibilním antagonismem vůči 5-HT7-receptorům a řadě dalších serotoninových receptorů. Stejná poznámka platí pro risperidon a paliperidon.

Antimigrenika Dopaminergní agonisté Typická antipsychotika Atypická antipsychotika

Poznámky

  1. ↑ 1 2 Vanhoenacker P., Haegeman G., Leysen JE 5-HT₇ receptory: současné znalosti a budoucí vyhlídky  // Trends Pharmacol  . sci. : deník. - 2000. - únor ( roč. 21 , č. 2 ). - S. 70-7 . - doi : 10.1016/S0165-6147(99)01432-7 . — PMID 10664612 .
  2. ↑ Ruat M., Traiffort E., Leurs R., Tardivel-Lacombe J., Diaz J., Arrang JM, Schwartz JC Molekulární klonování, charakterizace a lokalizace vysoce afinitního serotoninového receptoru (5-HT₇) aktivujícího tvorbu cAMP  (anglicky)  // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America  : journal. - 1993. - září ( roč. 90 , č. 18 ). - S. 8547-8551 . - doi : 10.1073/pnas.90.18.8547 . — PMID 8397408 .
  3. ↑ 1 2 3 4 Bard JA, Zgombick J.  J.//Klonování nového lidského serotoninového receptoru (5-HT₇) pozitivně spojeného s adenylátcyklázou , Adham N., Vaysse P., Branchek TA, Weinshank RL Chem.  : deník. - 1993. - Listopad ( roč. 268 , č. 31 ). - S. 23422-23426 . — PMID 8226867 .
  4. ↑ Mnie-Filali O., Lambás-Señas L., Zimmer L., Haddjeri N. Antagonisté 5-HT₇ receptoru jako nová třída antidepresiv  //  Drug News Perspect. : deník. - 2007. - prosinec ( roč. 20 , č. 10 ). - S. 613-618 . - doi : 10.1358/dnp.2007.20.10.1181354 . — PMID 18301795 .
  5. ↑ 1 2 3 Heidmann DE, Metcalf MA, Kohen R., Hamblin MW Čtyři izoformy receptoru 5-hydroxytryptaminu7 (5-HT₇) u člověka a potkana produkované alternativním sestřihem: rozdíly mezi druhy v důsledku změněné   organizace intron-exon / J. Neurochem . : deník. - 1997. - Duben ( roč. 68 , č. 4 ). - S. 1372-1381 . - doi : 10.1046/j.1471-4159.1997.68041372.x . — PMID 9084407 .
  6. ↑ Hedlund PB, Sutcliffe JG Funkční, molekulární a farmakologické pokroky ve výzkumu 5-HT₇ receptorů  // Trends Pharmacol  . sci. : deník. - 2004. - září ( roč. 25 , č. 9 ). - str. 481-486 . - doi : 10.1016/j.tips.2004.07.002 . — PMID 15559250 .
  7. ↑ Naumenko VS, Popova NK, Lacivita E., Leopoldo M., Ponimaskin EG Interhra  mezi serotoninovými 5-HT1A a 5-HT₇ receptory u depresivních poruch  // CNS Neurosci Ther : deník. - 2014. - Sv. 20 , č. 7 . - S. 582-590 . - doi : 10.1111/cns.12247 . — PMID 24935787 .
  8. ↑ Feniuk W. , Humphrey PP , Watts AD 5-Hydroxytryptaminem indukovaná relaxace izolovaného hladkého svalstva savců.  (anglicky)  // European Journal of pharmacology. - 1983. - Sv. 96, č.p. 1-2 . - S. 71-78. — PMID 6662198 .
  9. ↑ Hoyer D. , Hannon JP , Martin GR Molekulární, farmakologická a funkční diverzita 5-HT receptorů.  (anglicky)  // Farmakologie, biochemie a chování. - 2002. - Sv. 71, č.p. 4 . - S. 533-554. — PMID 11888546 .
  10. ↑ Krobert KA, Bach T., Syversveen T., Kvingedal AM a Levy FO (2001) Varianty sestřihu klonovaného lidského 5-HT7 receptoru: srovnávací charakterizace jejich farmakologie, funkce a distribuce. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol 363(6):620-632. Klonované sestřihové varianty lidského 5-HT7 receptoru: srovnávací charakterizace jejich farmakologie, funkce a distribuce. (anglicky)  // Farmakologické archivy Naunyna-Schmiedeberga: časopis. - 2001. - Sv. 363 , č.p. 6 . - S. 620-632 . - doi : 10.1007/s002100000369 . — PMID 11414657 .
  11. ↑ Krobert KA a Levy FO (2002) Varianty sestřihu lidského 5-HT7 serotoninového receptoru: konstitutivní aktivita a inverzní agonistické účinky. BrJ Pharmacol 135(6):1563-1571. Varianty sestřihu lidského 5-HT7 serotoninového receptoru: konstitutivní aktivita a inverzní agonistické účinky. (anglicky)  // British Journal of Pharmacology : deník. - 2002. - Sv. 135 , č.p. 6 . - S. 1563-1571 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0704588 . — PMID 11906971 .
  12. ↑ Lassig JP, Vachirasomtoon K., Hartzell K., Leventhal M., Courchesne E., Courchesne R., Lord C., Leventhal BL, Cook EH Fyzikální mapování genu serotoninového 5-HT₇ receptoru (HTR7) na chromozom 10 a pseudogenu (HTR7P) na chromozom 12 a testování vazebné nerovnováhy mezi HTR7 a autistickou poruchou  (anglicky)  // Am. J. Med. Genet. : deník. - 1999. - říjen ( roč. 88 , č. 5 ). - str. 472-475 . - doi : 10.1002/(SICI)1096-8628(19991015)88:5<472::AID-AJMG7>3.0.CO;2-G . — PMID 10490701 .
  13. ↑ Sprouse J., Reynolds L., Li X., Braselton J., Schmidt A. 8-OH-DPAT jako 5-HT₇ agonista: fázové posuny cirkadiánních biologických hodin prostřednictvím zvýšení   produkce cAMP // - 2004. - Sv. 46 , č. 1 . - str. 52-62 . - doi : 10.1016/j.neuropharm.2003.08.007 . — PMID 14654097 .
  14. ↑ Davies MA, Sheffler DJ, Roth BL. Aripiprazol: Nové atypické antipsychotické léčivo s jedinečně robustní farmakologií. Recenze léků CNS [Internet]. 2004[citováno 4. srpna 2013];10(4):317-36. Dostupné z: http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1527-3458.2004.tb00030.x/pdf Archivováno 28. dubna 2016 na Wayback Machine
  15. ↑ Brenchat A., Ejarque M., Zamanillo D., Vela JM, Romero L. Potentiation of Morphine Analgesia by Adjuvant Activation of 5-HT₇ Receptors  //  Journal of Pharmacological Sciences: journal. - 2011. - Srpen ( roč. 116 , č. 4 ). - S. 388-391 . doi : 10.1254 /jphs.11039sc . — PMID 21778664 .
  16. ↑ Brenchat A., Nadal X., Romero L., Ovalle S., Muro A., Sánchez-Arroyos R., Portillo-Salido E., Pujol M., Montero A., Codony X., Burgueňo J., Zamanillo D., Hamon M., Maldonado R., Vela JM Farmakologická aktivace 5-HT₇ receptorů snižuje mechanickou a tepelnou hypersenzitivitu způsobenou poraněním  //  Pain : journal. - 2010. - Červen ( roč. 149 , č. 3 ). - str. 483-494 . - doi : 10.1016/j.pain.2010.03.007 . — PMID 20399562 .
  17. ↑ Brenchat A., Romero L., García M., Pujol M., Burgueňo J., Torrens A., Hamon M., Baeyens JM, Buschmann H., Zamanillo D., Vela JM Aktivace 5-HT₇ receptoru inhibuje mechanickou hypersenzitivitu sekundární ke senzibilizaci na kapsaicin u myší  (anglicky)  // Pain : journal. - 2009. - únor ( roč. 141 , č. 3 ). - str. 239-247 . - doi : 10.1016/j.pain.2008.11.009 . — PMID 19118950 .
  18. ↑ Powell SL, Gödecke T., Nikolic D., Chen SN, Ahn S., Dietz B., Farnsworth NR, van Breemen RB, Lankin DC, Pauli GF, Bolton JL In vitro serotonergní aktivita černé rasce a identifikace N( omega)-methylserotonin jako potenciální aktivní složka  // J  Agric Food Chem : deník. - 2008. - Sv. 56 , č. 24 . - S. 1718-1726 . doi : 10.1021 / jf803298z . — PMID 19049296 .
  19. ↑ Leopoldo M., Lacivita E., Contino M., Colabufo NA, Berardi F., Perrone R. Studie vztahu mezi strukturou a aktivitou na N-(1,2,3,4-tetrahydronaftalen-1-yl)-4-arylu -1-piperazinhexanamidy, třída činidel receptoru 5 -HT7. 2  (anglicky)  // J. Med. Chem. : deník. - 2007. - Sv. 50 , č. 17 . - str. 4214-4221 . - doi : 10.1021/jm070487n . — PMID 17649988 .
  20. ↑ Leopoldo M., Berardi F., Colabufo NA, et al. Studie vztahu mezi strukturou a afinitou u N-(1,2,3,4-tetrahydronaftalen-1-yl)-4-aryl-1-piperazinalkylamidů, nové třídy činidel receptoru 5-hydroxytryptaminu7  (anglicky)  // J. Med. Chem. : deník. - 2004. - Sv. 47 , č. 26 . - S. 6616-6624 . - doi : 10.1021/jm049702f . — PMID 15588097 .
  21. ↑ Pittalà V., Salerno L., Modica M., Siracusa MA, Romeo G. Ligandy 5-HT₇ receptorů: nedávný vývoj a potenciální terapeutické aplikace   // Mini Rev Med Chem : deník. - 2007. - Sv. 7 , č. 9 . - S. 945-960 . - doi : 10.2174/138955707781662663 . — PMID 17897083 .
  22. ↑ Leopoldo M. Serotoninové(7) receptory (5-HT7R) a jejich ligandy  //  Curr . Med. Chem. : deník. - 2004. - Sv. 11 , č. 5 . - S. 629-661 . doi : 10.2174 / 0929867043455828 . — PMID 15032609 .
  23. ↑ Abbas AI, Hedlund PB, Huang XP, Tran TB, Meltzer HY, Roth BL Amisulprid je silný antagonista 5-HT₇: význam pro antidepresivní účinky in vivo  (anglicky)  // Psychofarmakologie (Berl.) : deník. - 2009. - Červenec ( roč. 205 , č. 1 ). - str. 119-128 . - doi : 10.1007/s00213-009-1521-8 . — PMID 19337725 .
  24. ↑ Volk B., Barkóczy J., Hegedus E., et al. (Fenylpiperazinyl-butyl)oxindoly jako selektivní antagonisté 5-HT7 receptoru  //  J. Med. Chem. : deník. - 2008. - Duben ( roč. 51 , č. 8 ). - S. 2522-2532 . - doi : 10.1021/jm070279v . — PMID 18361484 .
  25. ↑ 1 2 Romero G., Pujol M., Pauwels PJ Reanalýza konstitutivně aktivních krysích a lidských 5-HT₇ (a) receptorů v buňkách HEK-293F demonstruje nedostatek tichých vlastností pro uváděné neutrální antagonisty  (anglicky)  // Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. : deník. - 2006. - Sv. 374 , č.p. 1 . - S. 31-9 . - doi : 10.1007/s00210-006-0093-y . — PMID 16967291 .
  26. ↑ Forbes IT, Dabbs S., Duckworth DM, et al. (R)-3,N-dimethyl-N-[l-methyl-3-(4-methylpiperidin-l-yl)propyl]benzensulfonamid: první selektivní antagonista 5-HT7 receptoru  //  J. Chem. : deník. - 1998. - únor ( roč. 41 , č. 5 ). - S. 655-657 . - doi : 10.1021/jm970519e . — PMID 9513592 .
  27. ↑ 1 2 Mahé C., Loetscher E., Feuerbach D., Müller W., Seiler MP, Schoeffter P. Diferenciální inverzní agonistická účinnost SB-258719, SB-258741 a SB-269970 na lidské rekombinantní serotoninové receptory 5 -HT7  anglicky)  // Eur. J Pharmacol. : deník. - 2004. - Sv. 495 , č.p. 2-3 . - S. 97-102 . - doi : 10.1016/j.ejphar.2004.05.033 . — PMID 15249157 .
  28. ↑ Lovell PJ, Bromidge SM, Dabbs S., Duckworth DM, Forbes IT, Jennings AJ, King FD, Middlemiss DN, Rahman SK, Saunders DV, Collin LL, Hagan JJ, Riley GJ a Thomas DR (2000) Román, silný a selektivní antagonista 5-HT7: (R)-3-(2-(2-(4-methylpiperidin-l-yl)ethyl)pyrrolidin-l-sulfonyl)fenol (SB-269970). J Med Chem 43(3):342-345. Nový, silný a selektivní antagonista 5-HT7: (R)-3-(2-(2-(4-methylpiperidin-l-yl)ethyl)pyrrolidin-l-sulfonyl)fenol (SB-269970). (anglicky)  // Journal of Medical Chemistry : deník. - 2000. - Sv. 43 , č. 3 . - str. 342-345 . - doi : 10.1021/jm991151j . — PMID 10669560 .
  29. ↑ Forbes IT, Douglas S., Gribble AD, et al. SB-656104-A: nový antagonista 5-HT7 receptoru se zlepšenými vlastnostmi in vivo   // Bioorg . Med. Chem. Lett. : deník. - 2002. - Listopad ( roč. 12 , č. 22 ). - str. 3341-3344 . - doi : 10.1016/S0960-894X(02)00690-X . — PMID 12392747 .
  30. ↑ AVN 101 - AdisInsight . Získáno 3. prosince 2021. Archivováno z originálu dne 3. prosince 2021.
  31. ↑ Ruští vědci vytvořili lék na úzkost po COVID-19: Společnost: Rusko: Lenta.ru . Získáno 3. prosince 2021. Archivováno z originálu dne 3. prosince 2021.
  32. ↑ Zhang J., Ferguson SS, Barak LS, Aber MJ, Giros B., Lefkowitz RJ a Caron MG (1997) Molekulární mechanismy signalizace receptorů spřažených s G proteinem: role receptorových kináz a arestinů spřažených s G proteinem v desenzibilizaci receptorů a resenzibilizace. Receptorové kanály 5(3-4):193-199. Molekulární mechanismy signalizace receptorů spřažených s G proteinem: role receptorových kináz a arestinů spřažených s G proteinem v desenzibilizaci a resenzibilizaci receptoru. (anglicky)  // Receptory & kanály : journal. - 1997. - Sv. 5 , č. 3-4 . - S. 193-199 . — PMID 9606723 .
  33. ↑ 1 2 3 4 Smith C., Rahman T., Toohey N., Mazurkiewicz J., Herrick-Davis K a Teitler M (2006) Risperidon se ireverzibilně váže na serotoninový receptor h5-HT₇ a inaktivuje jej. Mol Pharmacol 70(4):1264-1270. Risperidon se ireverzibilně váže na serotoninový receptor h5-HT7 a inaktivuje jej. (anglicky)  // Molecular Pharmacology : deník. - 2006. - Sv. 70 , č. 4 . - S. 1264-1270 . - doi : 10,1124/mol.106,024612 . — PMID 16870886 .
  34. ↑ 1 2 3 4 Knight JA, Smith C., Toohey N., Klein MT a Teitler M (2009) Farmakologická analýza nové, rychlé a silné inaktivace lidského 5-hydroxytryptaminového7 receptoru risperidonem, 9-OH-Risperidonem a další inaktivující antagonisté. Mol Pharmacol 75(2):374-380. Farmakologická analýza nové, rychlé a silné inaktivace lidského 5-hydroxytryptaminového receptoru risperidonem, 9-OH-Risperidonem a dalšími inaktivujícími antagonisty. (anglicky)  // Molecular Pharmacology : deník. - 2009. - Sv. 75 , č. 2 . - S. 374-380 . - doi : 10,1124/mol.108,052084 . — PMID 18996971 .

Odkazy

  • 5 -HT7 . Databáze receptorů a iontových kanálů IUPHAR . Mezinárodní unie základní a klinické farmakologie.
  Monoaminové neurotransmiterové receptory
Serotoninové receptory
Adrenoreceptory
  • Podrodina α₁-adrenergních receptorů ( α₁A
  • α₁B _
  • α₁ D )
  • Podrodina α₂-adrenergních receptorů ( α₂ A
  • α₂ B
  • α₂C ) _
  • Podrodina β-adrenergních receptorů ( β₁
  • β₂
  • β₃ )
dopaminové receptory
Histaminové receptory
Melatoninové receptory
  • MT₁
  • MT₂
Stopové aminové receptory
  • TAAR₁
  • TAAR₂
  • TAAR₃
  • TAAR₅
  • TAAR₆
  • TAAR₈
  • TAAR₉