Klomipramin

klomipramin
Clomipraminum
Chemická sloučenina
IUPAC 3-(3-chlor-10,11-dihydro-5H- dibenzo [ b,f ]azepin-5-yl) -N,N -dimethylpropan-1-amin
Hrubý vzorec C19H23CIN2 _ _ _ _ _
Molární hmotnost 314,9
CAS
PubChem
drogová banka
Sloučenina
Klasifikace
ATX
Farmakokinetika
Biologicky dostupný Přibližně 50 % při perorálním podání
Metabolismus Játra
Poločas rozpadu Klomipramin asi 35 hodin
Desmethylklomipramin (nejaktivnější metabolit ) asi 50 hodin
Vylučování ledviny
Lékové formy
tablety a dražé 10 a 25 mg, tablety s prodlouženým uvolňováním 75 mg, ampulky 2 ml 2,5% roztoku (25 mg)
Způsoby podávání
orálně , intramuskulárně , intravenózně
Ostatní jména
Anafranil (Anafranil), Gidifen, Clominal, Clofranil, Maronil (Maronil), Hydiphen, Klomipramin, Monochlorimipramin, Neoprex
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Clomipramin ( angl.  Clomipramin ) je tricyklické antidepresivum , podobné působení jako imipramin , ale silněji blokuje zpětné vychytávání serotoninu . Má také α-adrenergní blokování a antihistaminový účinek. Má výrazný thymoleptický účinek se slabší stimulační složkou než imipramin. Strukturou se liší od imipraminu pouze přítomností atomu chloru v molekule .

Obecné informace

Používá se u různých forem deprese, včetně hlubokých, vleklých forem. Účinek nastává poměrně rychle (3-5. den) [1] .

Přiřaďte obvykle 0,025 g (25 mg) 3krát denně, v případě potřeby zvyšte dávku na 50 mg nebo více 3krát denně. Při těžké depresi se 25-50 mg injikuje do žíly (pomalu) - až 200 mg. Po dosažení terapeutického účinku přejdou na užívání léku uvnitř.

Kontraindikace

Glaukom s uzavřeným úhlem , hypertrofie prostaty , kolísání cévního tonu, srdeční arytmie [2] (zejména srdeční blok ), nedávný infarkt myokardu , manická fáze bipolárních poruch , těžké poškození jater, porfyrie , dětství [3] .

S opatrností

S opatrností se klomipramin používá pro srdeční onemocnění , anamnézu epilepsie , kojení, ve stáří, se selháním jater , onemocnění štítné žlázy , feochromocytom , anamnézu psychózy (klomipramin může zvýšit psychotické příznaky), retenci moči v anamnéze, při provádění elektrokonvulzivní terapie , současná anestezie (zvýšené riziko arytmií a arteriální hypotenze ) [3] .

Užívání klomipraminu během těhotenství, zejména v prvním a třetím trimestru , je třeba se vyhnout, pokud to není nezbytně nutné [3] .

Při užívání klomipraminu ženou během kojení se mohou u dítěte objevit nežádoucí účinky; kojenec by měl být sledován kvůli letargii a ospalosti [3] .

Je třeba mít na paměti, že klomipramin může zhoršit schopnost ovládat pohyblivé mechanismy, zhoršit schopnost řídit auto [3] .

Zrušení klomipraminu by nemělo být prováděno náhle [3] .

Vedlejší účinky

Hlavními nežádoucími účinky klomipraminu jsou anticholinergní účinky [2] ( poruchy akomodace , zácpa , retence moči, sucho v ústech, zmatenost [2] , zvýšený nitrooční tlak [3] ), ortostatická hypotenze , méně často kardiotoxické účinky ( nutné monitorování EKG ) [2] . Kardiotoxické vedlejší účinky klomipraminu zahrnují změny na EKG , arytmie, ortostatickou hypotenzi , tachykardii [3] . Na rozdíl od imipraminu klomipramin obvykle nezvyšuje strach a úzkost. Podobně jako antidepresiva ze skupiny SSRI může vést k rozvoji sexuální dysfunkce [4] .

Možná dyspepsie [5] , nauzea , sedace , nespavost , agitovanost [6] , poruchy chování [3] , agitovanost , exacerbace paranoidních příznaků, fázové inverze (tj. rozvoj mánie nebo hypománie ), ataxie , křeče , dyskineze , svalové záškuby [5] (zejména u starších pacientů), třes , synkopa, zvýšené pocení, vyrážka a reakce z přecitlivělosti ( kopřivka , fotosenzitivita ), sexuální dysfunkce, změny krevního cukru, endokrinní nežádoucí účinky ( zvětšení varlat , gynekomastie , galaktorea ), zvýšená chuť k jídlu a tělesná hmotnost (někdy ztráta hmotnosti), horečka , agranulocytóza , leukopenie , eozinofilie , purpura , trombocytopenie , hyponatremie , změny jaterních testů [3] .

Při užívání klomipraminu se může objevit anticholinergní syndrom [7] . Kombinace klomipraminu s některými dalšími antidepresivy (léky ze skupiny IMAO [8] , léky ze skupiny SSRI [9] ) a někdy s monoterapií klomipraminem [10] může vyvinout serotoninový syndrom [8] [9] [10]. . V případech, kdy se klomipramin používá při selhání jater , je možné zvýšit sedativní účinek [3] .

V případech intravenózního kapání klomipraminu je třeba pečlivě sledovat krevní tlak , protože ortostatické kolapsy jsou v těchto případech časté, zejména v prvních hodinách po infuzní terapii [2] .

Interakce

Lék není kompatibilní s ireverzibilními IMAO , reserpinem [5] . V kombinaci s IMAO může způsobit výraznou excitaci, hypotenzní krizi, horečku , svalové křeče , křeče, kóma [11] :400 . Nedoporučuje se kombinovat s fluvoxaminem a klozapinem . Zvyšuje koncentraci antidepresiv SSRI [5] . Zvyšuje účinek adrenomimetik , může zvýšit účinek adrenalinu , sedativních antihistaminik , antitrombotik, antagonistů vitaminu K , atropinu , biperidenu, isoprenalinu , norepinefrinu , léků na celkovou anestezii , antiparkinsonik , chinidinu , léků obsahujících ethanol , etanol . Užívání chinidinu v kombinaci s klomipraminem se nedoporučuje. Klomipramin může oslabit účinek betanidinu, klonidinu , reserpinu (až do ukončení tohoto účinku), oslabit účinek methyldopy [11] : 399-401 .

Kombinace klomipraminu s léky, které tlumí centrální nervový systém, může vést k nebezpečné letargii, stejně jako kombinace klomipraminu s opioidními analgetiky [11] :121 . Při kombinaci s klomipraminem a levodopou se může zvýšit krevní tlak , s prokainamidem , chinidinem nebo látkami stimulujícími štítnou žlázu se mohou objevit srdeční arytmie, při kombinaci s hormonální antikoncepcí se zvyšuje deprese a při kombinaci s disulfiramem se může objevit delirium . Kombinace s lithiovými preparáty může vést ke snížení záchvatového prahu [11] :400 .

Karbamazepin , fenytoin , nikotin snižují koncentraci klomipraminu v plazmě ; cimetidin , estrogeny zvyšují jeho koncentraci [11] :400 .

Literatura

Poznámky

  1. Maškovskij, 2005 .
  2. 1 2 3 4 5 Mosolov S.N. Moderní trendy v léčbě obsedantně-kompulzivní poruchy: od vědeckého výzkumu po klinická doporučení // Biologické metody terapie duševních poruch (medicína založená na důkazech - klinická praxe) / Ed. S.N. Mosolov. - Moskva: Nakladatelství "Sociální a politické myšlení", 2012. - S. 669-702. — 1080 s. - 1000 výtisků.  - ISBN 978-5-91579-075-8 .
  3. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Pokyny pro racionální užívání léčiv (vzorec) / Ed. A. G. Chuchuchalina, Yu, B. Belousova, R. U. Khabrieva, L. E. Ziganshina. — GEOTAR-Media. - M. , 2006. - 768 s. — ISBN 5-9704-0220-6 .
  4. Montejo AL , Llorca G. , Izquierdo JA , Rico-Villademoros F. Incidence sexuální dysfunkce spojené s antidepresivy: prospektivní multicentrická studie 1022 ambulantních pacientů. Španělská pracovní skupina pro studium sexuálních dysfunkcí souvisejících s psychotropními látkami.  (anglicky)  // Časopis klinické psychiatrie. - 2001. - Sv. 62 Suppl 3. - S. 10-21. — PMID 11229449 .
  5. 1 2 3 4 Podkorytov V. S., Čajka Yu. Yu. Deprese. moderní terapie. - Charkov: Tornádo, 2003. - 352 s. - ISBN 966-635-495-0 .
  6. Bauer M., Pfennig A., Severus E., Weibrau P.S., J. Angst, Müller H.-J. jménem Pracovní skupiny pro unipolární depresivní poruchy. Klinická doporučení Světové federace společností biologické psychiatrie pro biologickou terapii unipolárních depresivních poruch. Část 2: Akutní a pokračující léčba unipolárních depresivních poruch k roku 2013 // Moderní terapie duševních poruch. - 2016. - č. 1. - S. 31-48.
  7. Volkov V.P. Iatrogenní psychoneurosomatické syndromy. - Tver: Triada, 2014. - 320 s.
  8. 1 2 Mosolov S. N., Kostyukova E. G., Serditov O. V. Serotoninový syndrom v léčbě deprese  // International Journal of Medical Practice. - MediaSphere, 2000. - č. 8 . Archivováno z originálu 1. února 2015.
  9. 1 2 Schlienger RG, Shear NH. Serotoninový syndrom // British Journal of Psychiatry. - 1996. - T. 169 (suppl.31) . - S. 15-20 . Překlad: Serotoninový syndrom  // Přehled moderní psychiatrie. - 1998. - Vydání. 1 .
  10. 1 2 Ener RA , Meglathery SB , Van Decker WA , Gallagher RM Serotoninový syndrom a další serotonergní poruchy.  (anglicky)  // Léčba bolesti (Malden, Mass.). - 2003. - Sv. 4, č. 1 . - S. 63-74. — PMID 12873279 .
  11. 1 2 3 4 5 Interakce léků a účinnost farmakoterapie / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; vyd. prof. I. M. Pertseva. - Charkov: Nakladatelství Megapolis, 2001. - 784 s. - 5000 výtisků.  — ISBN 996-96421-0-X .