Fluvoxamin

Fluvoxamin ( Fluvoxamin ) je moderní ( americký FDA registrovaný 5. prosince 1994) antidepresivum ze skupiny SSRI ( selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu ). Farmakologickými vlastnostmi se blíží fluoxetinu (Prozac), s tím rozdílem, že jeho účinek nastává poněkud rychleji [1] . Působí také anxiolyticky (proti úzkosti) [2] .

Farmakologické působení ( farmakodynamika ) a indikace

Silně a specificky zpomaluje zpětné vychytávání serotoninu neurony , čímž zvyšuje jeho koncentraci v synapsi a zesiluje jeho účinek; zatímco má malý účinek na zpětné vychytávání dopaminu a norepinefrinu . Pokud jde o antidepresivní účinek, indikace k použití jsou podobné jako u imipraminu , amitriptylinu , ale jsou lépe tolerovány, protože má výrazně nižší anticholinergní aktivitu [2] .

Používá se u deprese [2] různé etiologie a u OCD [3] [4] .

Vedlejší účinky

Nevolnost, zvracení, zácpa, anorexie , sucho v ústech, ospalost, úzkost a neklid, poruchy vidění, třes [5] , bolest hlavy, algie [6] , sexuální poruchy [7] (včetně snížené potence [6] ), křeče [8] , hypomanické a manické stavy, dyspepsie , tachykardie , artralgie , alergické reakce [2] , serotoninový syndrom (ve vysokých dávkách), hepatotoxický účinek [6] .

Kontraindikace

manické stavy ; přecitlivělost na lék; současná léčba inhibitory MAO [9] ; dětství; těžké poruchy jater [5] a ledvin; diabetes mellitus ; anamnéza epilepsie ; _ těhotenství a kojení [2] , otrava alkoholem, psychofarmaka a další drogy [10] .

Potenciální přepracování na léčbu COVID-19

Studie zveřejněná v říjnu 2021 v časopise Lancet ukázala 30% snížení pravděpodobnosti hospitalizace pro covid u skupiny lidí užívajících fluvoxamin (741 lidí dostávalo fluvoxamin, 756 placebo) [11] .

Je známo, že fluvoxamin snižuje zánět tím, že se silně váže na sigma-1 receptor spouštějící produkci cytokinů , který potlačuje stresovou reakci enzymu IRE1 , a tak zabraňuje aktivaci produkce cytokinů , molekul uvolňovaných určitými buňkami v reakci na infekci [12] [ 13] [14] .

Preventivní opatření a interakce

Lék předepisujte opatrně těhotným ženám a osobám, jejichž práce vyžaduje rychlou duševní reakci [5] . Pacienti užívající fluvoxamin by nikdy neměli pít alkohol. Pokud je fluvoxamin kombinován s antitrombotiky nebo antagonisty vitaminu K , je třeba sledovat protrombinový čas a v případě potřeby upravit dávku antitrombotik nebo antagonistů vitaminu K [15] :633 .

Současné užívání tizanidinu s fluvoxaminem je kontraindikováno.

Při použití fluvoxaminu s tizanidinem je zaznamenáno 33násobné a 10násobné zvýšení AUC tizanidinu. Výsledkem současného užívání může být významná a dlouhotrvající hypotenze, doprovázená ospalostí, závratěmi, snížením rychlosti psychomotorických reakcí (v některých případech až oběhového kolapsu a ztráty vědomí). [16]

Fluvoxamin by neměl být užíván současně s inhibitory MAO , léčba touto skupinou léků by měla být ukončena 2 týdny před zahájením fluvoxaminu [5] , aby se zabránilo riziku serotoninového syndromu . Mezi vysazením fluvoxaminu a nasazením inhibitorů MAO by měl být zachován týdenní interval [17] . SSRI by se také nemělo používat ve spojení s jinými serotonergními léky [18] . Kromě toho se serotoninový syndrom může objevit, když jsou antidepresiva SSRI kombinována s buspironem , levodopou [ 19 ] , rostlinnými antidepresivy obsahujícími St. , dextrometorfanem , tramadolem [18] a dalšími opioidními analgetiky [23] , karbamazepinem , lithiovými přípravky [18] , metoklopramid [24] a některé další léky.

Lék zpomaluje metabolismus haloperidolu a dalších neuroleptik ze skupiny derivátů butyrofenonu , zvyšuje jejich koncentraci v krvi 2krát (současně 2-10krát zvyšuje koncentraci fluvoxaminu) [25] , jako výsledkem čehož může dosáhnout toxické úrovně [26] . Při kombinaci fluvoxaminu s atypickými neuroleptiky olanzapinem [27] nebo klozapinem se také zpomaluje metabolismus tohoto neuroleptika a zvyšuje se jeho koncentrace v krvi [25] (v kombinaci s klozapinem několikrát [27] ).

Fluvoxamin také zpomaluje metabolismus některých tricyklických antidepresiv s možným zvýšením jejich koncentrace v krvi a rozvojem intoxikace; kombinované použití fluvoxaminu s beta-blokátory , teofylinem , kofeinem , alprazolamem , karbamazepinem [25] , fenytoinem [17] , warfarinem [5] vede k podobným účinkům . Zvyšuje krevní koncentraci imunosupresiv [28] , některých benzodiazepinů , propranololu [17] . Nedoporučuje se kombinovat fluvoxamin s amitriptylinem , klomipraminem , imipraminem , desipraminem , karbamazepinem [5] , teofylinem [17] . Droga potencuje působení alkoholu [5] , barbiturátů [6] . Zesiluje vedlejší účinky srdečních glykosidů , tryptofanu [15] :633 . V kombinaci s warfarinem může vést ke zvýšené krvácivosti [28] . V kombinaci s benzodiazepiny může fluvoxamin zvýšit závažnost psychomotorických poruch. Nebezpečné je kombinovat fluvoxamin s přípravky lithia, protože to zvyšuje účinek neurotoxicity [27] a vedlejší účinky přípravků s obsahem lithia [15] :633 .

Poznámky

1. ↑ Lopukhov I. G. Srovnávací klinické hodnocení fluoxetinu a fluvoxaminu // Zhurn. nevrol. a psychiatrem. jim. S. S. Korsakov. - M. , 1996. - č. 4 . - S. 53-57 .
2. ↑ 1 2 3 4 5 Mashkovsky M.D. Léky. - 15. vyd. - M .: Nová vlna, 2005. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .
3. ↑ „Poradní výbor FDA doporučuje tablety Luvox (Fluvoxamin) pro obsedantně kompulzivní poruchu“ Archivováno 23. října 2012 na Wayback Machine , PRNewswire, 18/10/93
4. ↑ I. Yu Dorozhenok, M. A. Terentyeva. Fevarin na dermatologické klinice (léčba deprese a obsedantně-kompulzivních poruch)  // Psychiatrie a psychofarmakologie. - 2006. - V. 8 , č. 1 . Archivováno z originálu 19. ledna 2013.
5. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Gubsky Yu. I., Shapovalova V. A., Kutko I. I., Shapovalov V. V. Drugs in psychopharmacology. - Kyjev - Charkov: Zdraví - Torsing, 1997. - 288 s. — 20 000 výtisků.  - ISBN 5-311-00922-5 , 966-7300-04-8.
6. ↑ 1 2 3 4 Podkorytov V. S., Čajka Yu. Yu. Deprese. moderní terapie. - Charkov: Tornádo, 2003. - 352 s. - ISBN 966-635-495-0 .
7. ↑ Montejo AL , Llorca G. , Izquierdo JA , Rico-Villademoros F. Incidence sexuální dysfunkce spojené s antidepresivy: prospektivní multicentrická studie 1022 ambulantních pacientů. Španělská pracovní skupina pro studium sexuálních dysfunkcí souvisejících s psychotropními látkami.  (anglicky)  // Časopis klinické psychiatrie. - 2001. - Sv. 62 Suppl 3. - S. 10-21. — PMID 11229449 .
8. ↑ Gelder M., Gat D., Mayo R. Oxfordský manuál psychiatrie: Per. z angličtiny. - Kyjev: Koule, 1999. - T. 2. - 436 s. - 1000 výtisků.  — ISBN 966-7267-76-8 .
9. ↑ Referenční příručka k psychofarmakologickým a antiepileptickým lékům schváleným pro použití v Rusku / Ed. S. N. Mosolová. - 2., revidováno. - M. : "Nakladatelství BINOM", 2004. - 304 s. - 7000 výtisků.  — ISBN 5-9518-0093-5 .
10. ↑ Puzinsky S. Farmakoterapie depresivních stavů // Deprese a komorbidní poruchy / Ed. Smulevich A.B. - M. , 1997. Archivní kopie ze dne 23. prosince 2014 na Wayback Machine
11. ↑ Gilmar Reis, Eduardo Augusto dos Santos Moreira-Silva, Daniela Carla Medeiros Silva, Lehana Thabane, Aline Cruz Milagres. Vliv časné léčby fluvoxaminem na riziko neodkladné péče a hospitalizace u pacientů s COVID-19: randomizovaná platformová klinická studie TOGETHER  //  The Lancet Global Health. — 27. 10. 2021. - T. 0 , ne. 0 _ — ISSN 2214-109X . - doi : 10.1016/S2214-109X(21)00448-4 .
12. ↑ Lanfranco R. Tronchone (2020). COVID-19, cytokinová bouře a sigma-1 receptory: potenciální léčba na dosah ruky? Archivováno 14. listopadu 2020 na Wayback Machine . Authorea. doi : 10.22541/au.159335613.31156244/v2
13. ↑ Ghareghani, M., Zibara, K., Sadeghi, H., Dokoohaki, S., Sadeghi, H., Aryanpour, R., & Ghanbari, A. (2017). Fluvoxamin stimuluje oligodendrogenezi kultivovaných nervových kmenových buněk a zmírňuje zánět a demyelinizaci na zvířecím modelu roztroušené sklerózy. Vědecké zprávy, 7(1), 1-17. PMC 5501834 PMID 28687730 doi : 10.1038/s41598-017-04968-z
14. ↑ Rosen, DA, Seki, SM, Fernandez-Castañeda, A., Beiter, RM, Eccles, JD, Woodfolk, JA, & Gaultier, A. (2019). Modulace dráhy sigma-1 receptor–IRE1 je přínosná v preklinických modelech zánětu a sepse. Věda translační medicína, 11(478). PMID 30728287 PMC 6936250 doi : 10.1126/scitranslmed.aau5266
15. ↑ 1 2 3 Interakce léků a účinnost farmakoterapie / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; vyd. prof. I. M. Pertseva. - Charkov: Nakladatelství Megapolis, 2001. - 784 s. - 5000 výtisků.  — ISBN 996-96421-0-X .
16. ↑ Tizanidin návod k použití: indikace, kontraindikace, nežádoucí účinky - popis Tizanidin tab. 2 mg: 10, 15, 20, 30 nebo 60 ks. (45884) - průvodce drogami a ... . Získáno 21. ledna 2022. Archivováno z originálu dne 21. ledna 2022. (neurčitý)
17. ↑ 1 2 3 4 Pokyny pro racionální užívání léčiv (vzorec) / Ed. A. G. Chuchuchalina, Yu, B. Belousova, R. U. Khabrieva, L. E. Ziganshina. — GEOTAR-Media. - M. , 2006. - 768 s. — ISBN 5-9704-0220-6 .
18. ↑ 1 2 3 Mosolov S. N., Kostyukova E. G., Serditov O. V. Serotoninový syndrom v léčbě deprese  // International Journal of Medical Practice. - MediaSphere, 2000. - č. 8 . Archivováno z originálu 4. října 2013.
19. ↑ Schlienger RG, Shear NH. Serotoninový syndrom  (anglicky)  // British Journal of Psychiatry . – Royal College of Psychiatrists, 1996. - Sv. 169 (dodavatel 31) . - str. 15-20 . Překlad: Serotoninový syndrom  // Přehled moderní psychiatrie. - 1998. - Vydání. 1 . Archivováno z originálu 21. června 2011.
20. ↑ Archivovaná kopie (odkaz není dostupný) . Datum přístupu: 20. ledna 2016. Archivováno z originálu 4. března 2016.  (neurčitý)  Archivovaná kopie (nedostupný odkaz) . Datum přístupu: 20. ledna 2016. Archivováno z originálu 4. března 2016. (neurčitý) 
21. ↑ Lékové interakce: SSRI . iHerb.com. Archivováno z originálu 15. března 2012. (neurčitý)
22. ↑ Arana J., Rosenbaum J. Farmakoterapie duševních poruch. Za. z angličtiny - M . : Nakladatelství BINOM, 2004. - 416 s. - ISBN 5-9518-0098-6 . Archivováno 15. srpna 2012 na Wayback Machine
23. ↑ Bykov Yu. V., Becker R. A., Reznikov M. K. Rezistentní deprese. Praktický průvodce. - Kyjev: Medkniga, 2013. - 400 s. - ISBN 978-966-1597-14-2 .
24. ↑ Fisher AA, Davis MW serotoninový syndrom způsobený selektivní interakcí mezi inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a metoklopramidem  //  The Annals of Pharmacotherapy : deník. - Leden 2002. - Sv. 36 , č. 1 . - str. 67-71 . — PMID 11816261 .
25. ↑ 1 2 3 Malin D.I. Lékové interakce psychofarmak (část II)  // Psychiatrie a psychofarmakoterapie. - 2000. Archivováno 25. srpna 2013.
26. ↑ Farmakoterapie v neurologii a psychiatrii: [Přel. z angličtiny] / Ed. S. D. Ann a J. T. Coyle. - Moskva: LLC: "Zdravotnická informační agentura", 2007. - 800 s.: nemocný. S. - 4000 výtisků.  - ISBN 5-89481-501-0 .
27. ↑ 1 2 3 Minutko V.L. Deprese. - Moskva: GEOTAR-Media, 2006. - 320 s. - 2000 výtisků.  — ISBN 5-9704-0205-2 .
28. ↑ 1 2 Bauer M., Pfennig A., Severus E., Weibrau P.S., J. Angst, Müller H.-J. jménem Pracovní skupiny pro unipolární depresivní poruchy. Klinická doporučení Světové federace společností biologické psychiatrie pro biologickou terapii unipolárních depresivních poruch. Část 2: Akutní a pokračující léčba unipolárních depresivních poruch k roku 2013  : [ arch. 11. července 2021 ] // Moderní terapie duševních poruch. - 2016. - č. 1. - S. 31-48.