Agomelatin

Agomelatin (Valdoxan) je atypické antidepresivum doporučené pro dospělé pacienty s epizodami velké deprese [2] . Používá se také (s opatrností) při léčbě a prevenci depresivních epizod bipolární poruchy [3] .

Nemá vedlejší účinky v sexuální sféře a na kardiovaskulární systém. Abstinenční syndrom se po vysazení léku nevyvine. Agomelatin také neovlivňuje tělesnou hmotnost, nezvyšuje pravděpodobnost sebevraždy a nemá návykové vlastnosti a potenciál pro zneužití [1] . Zahrnuto v seznamu VED.

Farmakologické působení

Stimuluje melatonin (oba typy: MT 1 a MT 2 ) a blokuje serotoninové 5 - HT 2C receptory . Neovlivňuje jiné typy serotoninových receptorů, zpětné vychytávání neurotransmiterových monoaminů, neváže se na adrenergní , cholinergní , dopaminové , histaminové a GABA receptory, proto je bez vedlejších účinků běžných u antidepresiv [4] .

Díky antagonistickému účinku na serotoninové receptory lék způsobuje uvolňování dopaminu a norepinefrinu , zejména v prefrontální kůře mozku , což způsobuje antidepresivní účinek. Působení na melatoninové receptory zajišťuje obnovu cirkadiánních (denních) rytmů těla, zlepšuje kvalitu spánku při chronickém stresu a depresi a odstraňuje nespavost . Droga nenarušuje normální strukturu spánku. [3]

Farmakokinetika

Při perorálním podání se rychle a téměř úplně (přes 80 %) vstřebává, maximální koncentrace v krvi dosahuje po 1-2 hodinách, ale rychle se ničí v játrech. Celková biologická dostupnost je asi 3–5 % [1] [3] . Metabolity agomelatinu jsou farmakologicky neaktivní a jsou vylučovány z těla ledvinami (močí). T½ je 1-2 hodiny . [5]

Aplikace

Přiřaďte dospělým s depresivními epizodami velké depresivní poruchy nebo bipolární poruchy 25 mg před spaním. Ke zlepšení dochází zpravidla do dvou týdnů od zahájení léčby [6] [7] . Pokud nedojde ke zlepšení do dvou týdnů, lze dávku zvýšit na 50 mg [2] .

Kontraindikace

Agomelatin je kontraindikován u těžkého poškození jater [6] [8] . Lék "Valdoxan" obsahuje laktózu , takže je kontraindikován u vrozené intolerance laktózy, Lappova deficitu laktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy [6] .

Nedoporučuje se předepisovat pacientům mladším 18 let, protože neexistují žádné klinické údaje o této skupině pacientů.

Používejte opatrně

U starších osob (nad 65 let) jsou k dispozici omezené klinické údaje a účinnost v této věkové skupině nebyla spolehlivě prokázána, proto by měl být agomelatin u starších pacientů používán s opatrností. Opatrně by měl být užíván i v těhotenství, i když je málo klinických zkušeností s užíváním agomelatinu u těhotných žen, které neprokázalo žádné nežádoucí účinky na průběh těhotenství, zdraví plodu či novorozence [3] . Pokusy prováděné na zvířatech také neodhalily žádné poruchy v procesu těhotenství, prenatálním a postnatálním vývoji plodu [4] .

Při předepisování agomelatinu kojícím matkám by mělo být kojení přerušeno [4] .

Při léčbě bipolární poruchy může lék vyvolat hypomanickou epizodu, proto je při léčbě takových pacientů nutná opatrnost.

Vedlejší účinky

Často (s frekvencí 1/100 až 1/10) při užívání agomelatinu nežádoucí účinky jako bolest hlavy, závratě, ospalost, nespavost, úzkost, nevolnost, průjem , zácpa, bolest břicha, zvýšené pocení, bolest zad, pocit únavy.

Vzácně (s frekvencí 1/1000 až 1/100) byly pozorovány parestézie , rozmazané vidění, ekzémy ; vzácně (s frekvencí 1/10 000 až 1/1 000) - hepatitida , erymatózní vyrážka .

Často: přibývání na váze.

Méně často: ztráta hmotnosti.

Při užívání agomelatinu jsou možné následující psychiatrické účinky, jejichž četnost nebyla objasněna: sebevražedné myšlenky nebo chování, hypománie , agitovanost a související příznaky (jako je podrážděnost a neklid ), agresivita, noční můry, patologické sny. Tyto účinky se mohou objevit i u jiných antidepresiv.

Nebezpečnou komplikací při užívání agomelatinu je poškození jater (až desetinásobné zvýšení hladiny transamináz , rozvoj jaterního selhání , výskyt hepatitidy , žloutenka ) [9] .

Drogové interakce

Kombinace agomelatinu se silnými inhibitory jaterního enzymu CYP1A2 (jako je fluvoxamin a ciprofloxacin ) je kontraindikována, protože mohou vést ke zvýšení plazmatických hladin léku . Agomelatin by měl být používán s opatrností v kombinaci se středně silnými inhibitory CYP1A2 ( propranolol , grepafloxacin atd.). [deset]

Užívání agomelatinu v kombinaci s alkoholem se nedoporučuje. [jedenáct]

Bezpečnostní opatření

Hladiny jaterních enzymů by měly být pravidelně sledovány na začátku léčby agomelatinem a při zvyšování dávky [9] .

Poznámky

1. ↑ 1 2 3 EMEA, 2003 , str. 7.
2. ↑ 12 EMEA , 2003 , str. 2.
3. ↑ 1 2 3 4 Vyshkovsky G. L. Registr léčiv Ruska. - M. : RLS-MEDIA, 2007. - S. 131-136. — 224 s. — ISBN 5-7182-0031-9 .
4. ↑ 1 2 3 EMEA, 2003 , str. 6.
5. ↑ EMEA, 2003 , str. osm.
6. ↑ 1 2 3 Agomelatin: Typický klinický a farmakologický článek // Státní registr léčiv. - Oficiální vydání: ve 2 svazcích - M . : Lékařská rada, 2009. - T. 2
7. ↑ EMEA, 2003 , str. 23.
8. ↑ EMEA, 2003 , str. 3.
9. ↑ 1 2 Bauer M., Pfennig A., Severus E., Weibrau P.S., J. Angst, Müller H.-J. jménem Pracovní skupiny pro unipolární depresivní poruchy. Klinická doporučení Světové federace společností biologické psychiatrie pro biologickou terapii unipolárních depresivních poruch. Část 2: Akutní a pokračující léčba unipolárních depresivních poruch k roku 2013 // Moderní terapie duševních poruch. - 2016. - č. 1. - S. 31-48.
10. ↑ EMEA, 2003 , str. 3-4.
11. ↑ EMEA, 2003 , str. 5.

Odkazy

• Souhrn údajů o přípravku (PDF). EMEA (27 stran). Evropská léková agentura (2003). Získáno 13. února 2012. Archivováno z originálu 18. května 2012. (neurčitý)
• Popis Valdoxan