| milnacipran | |
|---|---|
| Milnacipranum | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | (1R*,2S*)-2-(aminomethyl)-N,N-diethyl-1-fenylcyklopropan-1-karboxamid |
| Hrubý vzorec | C15H22N2O _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 246,348 g/mol |
| CAS | 92623-85-3 |
| PubChem | 65833 |
| drogová banka | 04896 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| Pharmacol. Skupina | antidepresiva [1] |
| ATX | N06AX17 |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | 85 % |
| Vazba na plazmatické bílkoviny | 13 % |
| Metabolismus | játra |
| Poločas rozpadu | 8 hodin |
| Vylučování | ledviny |
| Lékové formy | |
| kapsle 25, 50 mg [2] | |
| Ostatní jména | |
| "Ixel" [2] | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Milnacipran je antidepresivum ze skupiny selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu . Má výraznější noradrenergní než serotonergní aktivitu, v malých dávkách se farmakologickým profilem blíží reboxetinu (čistému SNRI ) než SNRI . Nemá sedativní vlastnosti; milnacipran se vyznačuje silně výrazným stimulačním, energizujícím účinkem [3] , díky čemuž je podobný antidepresivům, jako je imipramin [4].. Používá se k léčbě pacientů s depresí, doprovázenou letargií, hypersomnií , apatií a melancholií.
Milnacipran je inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu a serotoninu v poměru 3:1 . Působení na serotonin vysvětluje antidepresivní účinek, působení na norepinefrin může vysvětlit účinnost v léčbě chronické bolesti. Milnacipran nepůsobí na postsynaptické H 1 , α-1, D 1 , D 2 , muskarinové, benzodiazepinové, opioidní receptory , což vysvětluje absenci mnoha vedlejších účinků, které jsou vlastní jiným antidepresivům [5] [6] [7] .
V klinických studiích zahrnujících více než 1000 pacientů vykazoval aktivitu podobnou imipraminu [8] , i když ne aktivnější než klomipramin . Metaanalýza 6 studií neprokázala žádný rozdíl mezi milnacipranem a SSRI [9] .
Stejně jako u jiných antidepresiv by mělo trvat 1 až 4 týdny, než získáte pozitivní dynamiku.
Milnacipran se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu, biologická dostupnost je 85 %, příjem potravy neovlivňuje rychlost a rozsah absorpce. Cmax je dosaženo po 2 hodinách. Poločas rozpadu je 8 hodin. Nezvyšuje se při onemocněních jater, ledvin a stáří. Je metabolizován hlavně konjugací s kyselinou glukuronovou a nezměněn ledvinami (z 90 %). Neinteraguje s CYP.
Milnacipran se používá k léčbě:
Při depresi se doporučuje užívat 50 mg 2x denně, nejlépe s jídlem (po 1-4 dnech užívání dávky 50 mg). U pacientů s onemocněním ledvin by měly být použity menší dávky.
Po zmírnění příznaků depresivní poruchy by měl být milnacipran užíván po dobu nejméně 9 měsíců, aby se zabránilo relapsu.
Při fibromyalgii je denní dávka 100-200 mg.
Při léčbě rezistentní deprese lze milnacipran použít v kombinaci s jinými antidepresivy k dosažení více remisí než s jedním lékem. Například v kombinaci s bupropionem mající, stejně jako milnacipran, stimulační, energizující vlastnosti. Nebo spolu s mirtazapinem , který má opačný, sedativní účinek.
Milnacipranu je třeba se vyhnout:
Relativní kontraindikace: obstrukce močových cest jakéhokoli původu, myokardiopatie , přítomnost křečových záchvatů v minulosti [4] .
Předepisujte opatrně:
Milnacipran by se neměl užívat během těhotenství, protože může procházet placentární bariérou . Spolehlivé studie na zvířatech a lidech na toto téma nebyly provedeny. Během užívání milnacipranu byste neměla kojit, protože se vylučuje do mléka a neexistují žádné údaje o účinku na novorozence.
Milnacipran častěji než jiné selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu vyvolává na začátku léčby exacerbaci úzkosti, agitovanosti, nespavosti , tachykardie . Vzhledem ke svému relativně slabému serotonergnímu účinku, méně často než jiné léky v této skupině, však vyvolává sexuální vedlejší účinky: anorgasmii , snížené libido , inhibici ejakulace [3] .
Nežádoucími účinky milnacipranu jsou také třes [10] [11] , dysurie [3] , bolest hlavy [12] , gastrointestinální poruchy [4] (nauzea, zvracení), závratě [11] , pocení, bolest varlat . Frekvence nežádoucích účinků z kardiovaskulárního systému a anticholinergních nežádoucích účinků je výrazně nižší než při užívání tricyklických antidepresiv [3] .
Byly hlášeny případy hypertenze a hypotenze ; zvýšená aktivita jaterních transamináz [10] . Inverze afektu ( mánie nebo hypománie ), která může být důsledkem užívání milnacipranu, vyžaduje přerušení léčby. Vyskytly se i případy deliria. Navzdory skutečnosti, že milnacipran nemá výrazný sedativní účinek, má příznivý vliv na spánek. u pacientů s depresí (délka trvání a kvalita). U rozrušených pacientů se sebevražednými myšlenkami se přidávají trankvilizéry .
| Antidepresiva ( N06A ) | |||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Údaje o léčivech jsou uvedeny v souladu s registrem registrovaných léčiv a TKFS ze dne 15.10.2008 (* - lék je stažen z oběhu) Vyhledávání v databázi léčiv . Federální státní instituce NTs ESMP Roszdravnadzor Ruské federace (28. října 2008). Staženo 12. listopadu 2008. | |||||||||||||