Alprazolam | |
---|---|
Alprazolamum | |
Chemická sloučenina | |
IUPAC | 8-chlor-1-methyl-6-fenyl-4H- [ 1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepin |
Hrubý vzorec | C17H13CIN 4 _ _ _ _ |
Molární hmotnost | 308,7654 g/mol |
CAS | 28981-97-7 |
PubChem | 2118 |
drogová banka | APRD00280 |
Sloučenina | |
Klasifikace | |
Pharmacol. Skupina | Benzodiazepiny |
ATX | N05BA12 |
Farmakokinetika | |
Biologicky dostupný | 80–90 % |
Vazba na plazmatické bílkoviny | 80 % |
Metabolismus | Játra |
Poločas rozpadu |
Rychle: 11-13 hodin [1] Zpoždění: 11-16 hodin [1] |
Vylučování | ledviny |
Lékové formy | |
tablety 0,25 mg bílé (vejčité), 0,5 mg žlutorůžové a 1 mg modromodré | |
Způsoby podávání | |
ústní | |
Ostatní jména | |
Alzolam, Alprazolam, Alprazolam Organic, Alpralide, Zoldak, Zolomax, Xanax, Cassadan, Lamoz, Neurol, Frontin, Helex, | |
Mediální soubory na Wikimedia Commons |
Alprazolam je středně působící anxiolytický (proti úzkosti) lék , který se používá k léčbě panických poruch , úzkostných poruch , jako je úzkostná porucha nebo sociální fobie . [2] [3] [4]
Podle chemické struktury se alprazolam blíží triazolamu , liší se nepřítomností atomu Cl na fenylu v poloze 6. Alprazolam má méně výrazný hypnotický účinek. Používá se především ke krátkodobému zmírnění pocitů úzkosti, strachu.
První sloučeniny triazolobenzodiazepinové struktury byly syntetizovány koncem 60. let 20. století týmem specialistů z firmy Upjohn (USA), avšak než se na trhu objevily trankvilizéry ze skupiny triazolobenzodiazepinů , uplynulo minimálně 10 let . Alprazolam, který je na trhu od roku 1981, ano[ kde? ] nejvíce předepisovaný psychofarmakologický lék [5] .
Absorpce po perorálním podání je rychlá a úplná. TCmax - 1-2 hod. Komunikace s plazmatickými proteiny - 80%. Může procházet placentou , hematoencefalickou bariérou , do mateřského mléka . Css v plazmě je obvykle dosaženo během několika (2-3) dnů. Metabolizuje se v játrech na neaktivní nebo neaktivní metabolity . Na metabolismu léčiva se podílejí izoenzymy CYP3A4 , CYP3A5 a CYP3A7 . T1 / 2 - 11-16 hod. Vylučován převážně ledvinami ve formě sloučenin s kyselinou glukuronovou . Akumulace při opětovném jmenování je minimální (platí pro benzodiazepiny s průměrným T1/2), vylučování po ukončení léčby je rychlé.
Úzkost a neuróza s úzkostí, napětím, neklidem, podrážděností, zhoršením spánku, somatickými poruchami. Panické poruchy (léčba). Třes (stařecký, esenciální). Nespavost .
Hypersenzitivita , kóma , šok , myasthenia gravis , glaukom s uzavřeným úhlem (akutní záchvat nebo predispozice), akutní otrava alkoholem (s oslabením životních funkcí), narkotická analgetika, prášky na spaní a psychoaktivní léky; těžká CHOPN (progrese stupně respiračního selhání), akutní respirační selhání ; těžká deprese ( mohou se objevit sebevražedné sklony ); těhotenství (zejména první trimestr), laktace , věk do 18 let (bezpečnost a účinnost nebyla stanovena).
Selhání jater , chronické selhání ledvin , mozkové a spinální ataxie , drogová závislost v anamnéze , závislost na psychoaktivních látkách, hyperkineze , organické onemocnění mozku , psychóza (možné jsou paradoxní reakce), hypoproteinémie , spánková apnoe (prokázaná nebo suspektní), stáří.
Na začátku léčby (zejména u starších pacientů) - ospalost, únava, závratě , snížená schopnost koncentrace, ataxie , dezorientace, zpomalení mentálních a motorických reakcí; vzácně - bolest hlavy , euforie , deprese , třes , ztráta paměti, zhoršená koordinace pohybů, depresivní nálada, zmatenost, dystonické extrapyramidové reakce (nekontrolované pohyby, včetně očí), slabost, myasthenia gravis , dysartrie ; extrémně vzácně - paradoxní reakce (agresivní výbuchy, zmatenost, psychomotorická agitace, strach, sebevražedné tendence, svalové křeče , halucinace , agitovanost, podrážděnost, úzkost, nespavost ).
Leukopenie , neutropenie , agranulocytóza ( zimnice , pyrexie , bolest v krku , nadměrná únava nebo slabost), anémie , trombocytopenie .
sucho v ústech nebo slintání, pálení žáhy , nevolnost , zvracení , snížená chuť k jídlu , zácpa nebo průjem ; abnormální funkce jater , zvýšená aktivita "jaterních" transamináz a alkalické fosfatázy, žloutenka .
Inkontinence moči , retence moči , zhoršená funkce ledvin, snížené nebo zvýšené libido , dysmenorea .
Kožní vyrážka , svědění , exacerbace psoriázy .
Teratogenita (zejména první trimestr), deprese centrálního nervového systému , respirační selhání a potlačení sacího reflexu u novorozenců, jejichž matky lék užívaly.
závislost, drogová závislost; snížení krevního tlaku ; zřídka - zhoršení zraku ( diplopie ), ztráta hmotnosti, tachykardie . S prudkým snížením dávky nebo přerušením příjmu abstinenční syndrom (podrážděnost, nervozita, poruchy spánku, dysforie , křeče hladkých svalů vnitřních orgánů a kosterních svalů , depersonalizace , zvýšené pocení , deprese, nevolnost, zvracení, třes , poruchy vnímání, včetně hyperakuze , parestézie , fotofobie , tachykardie , křeče , vzácně akutní psychóza).
Ospalost, zmatenost, snížené reflexy , nystagmus , třes, bradykardie , dušnost nebo potíže s dýcháním, nízký krevní tlak, kóma .
V procesu léčby alprazolamem je pacientům přísně zakázáno používat ethanol . Účinnost a bezpečnost léku u pacientů mladších 18 let nebyla stanovena. Při selhání ledvin/jater a dlouhodobé léčbě je nutné sledovat obraz periferní krve a „jaterních“ enzymů . Pacienti, kteří dříve neužívali psychoaktivní látky, „reagují“ na drogu v nižších dávkách ve srovnání s pacienty, kteří užívali antidepresiva , anxiolytika nebo kteří trpí alkoholismem . U endogenní deprese lze alprazolam použít v kombinaci s antidepresivy. Při použití alprazolamu u pacientů s depresí se vyskytly případy rozvoje hypomanických a manických stavů. Stejně jako ostatní benzodiazepiny má alprazolam schopnost způsobit drogovou závislost, pokud je užíván dlouhodobě ve vysokých dávkách (více než 4 mg/den). Při náhlém vysazení alprazolamu může dojít k „abstinenčnímu“ syndromu (deprese, podrážděnost, nespavost, zvýšené pocení apod.), zejména při delším užívání (více než 8-12 týdnů). Pokud se u pacientů objeví takové neobvyklé reakce, jako je zvýšená agresivita, akutní stavy vzrušení, strach, sebevražedné myšlenky, halucinace, zvýšené svalové křeče, potíže s usínáním, povrchní spánek, léčba by měla být přerušena.
V těhotenství se používají jen výjimečně a jen pro „životně důležité“ indikace. Působí toxicky na plod a zvyšuje riziko vrozených vývojových vad při použití v prvním trimestru těhotenství. Užívání terapeutických dávek později v těhotenství může způsobit depresi centrálního nervového systému novorozence. Nepřetržité užívání v těhotenství může vést k fyzické závislosti s rozvojem „abstinenčního“ syndromu u novorozence. Děti, zejména v mladším věku, jsou velmi citlivé na tlumivý účinek benzodiazepinů na centrální nervový systém. Použití bezprostředně před porodem nebo během porodu může u novorozence způsobit respirační depresi, snížený svalový tonus, hypotonii , hypotermii a špatné sání ( syndrom pomalého dítěte ). Během léčby je třeba dávat pozor na řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí .
Alprazolam by neměl být podáván současně s jinými anxiolytiky [6] :239 . Dochází k vzájemnému zvýšení účinku při současném jmenování antipsychotik (neuroleptik), antiepileptik nebo hypnotik , stejně jako centrálních myorelaxancií , narkotických analgetik , etanolu a léků pro celkovou anestezii . Při kombinaci s imipraminem se koncentrace imipraminu v krevní plazmě zvyšuje [6] :239 . Zvyšují se inhibitory mikrozomální oxidace jaterních enzymů a induktory snižují plazmatickou koncentraci alprazolamu (možná změna účinnosti alprazolamu). Alprazolam může zvýšit závažnost snížení krevního tlaku na pozadí antihypertenziv . Při současném podávání s klozapinem je možné zvýšit respirační depresi. Snižuje účinnost levodopy u pacientů s parkinsonismem . Může zvýšit toxicitu zidovudinu .
Alprazolam je nahrazen dlouhodobě působícími benzodiazepiny nebo barbituráty a jejich dávka se snižuje během 7-10 dnů: 7 dnů - při krátkodobém zneužívání nízkých dávek, 10 - při dlouhodobém zneužívání vysokých dávek. Abstinenční syndrom při vysazení alprazolamu je často doprovázen epileptickými záchvaty, proto je vhodné jej nahradit fenobarbitalem.
V Ruské federaci je zařazen do seznamu III. Seznam psychotropních látek, jejichž oběh v Ruské federaci je omezen a u kterých je povoleno vyloučení některých kontrolních opatření v souladu s právními předpisy Ruské federace a mezinárodními smlouvami Ruské federace. Lék je vydáván podle receptu 148-1 / y-88.
Ve Spojených státech je alprazolam lékem na předpis předepsaným Úřadem pro vymáhání drog jako plán IV zákona o kontrolovaných látkách [7] .
Benzodiazepiny jsou léky třídy C (příloha 4) [8] podle britského klasifikačního systému pro zneužívání drog [8] , což znamená, že ve Spojeném království není alprazolam dostupný na NHS a lze jej získat pouze na soukromý předpis [9] .
V Irsku je alprazolam lékem seznamu 4 [10] .
Ve Švédsku je alprazolam lékem na předpis podle Schedule IV (Schedule 4) podle zákona o drogách (1968) [11] .
V Nizozemsku je alprazolam látkou seznamu 2 zákona o opiu a je dostupný na předpis.
V Německu lze alprazolam obvykle předepisovat v dávkách do 1 mg. Vyšší dávky jsou předepisovány jako přípravky Anlage III a vyžadují speciální recepturu.
V Austrálii byl alprazolam původně lékem Schedule 4 (pouze na předpis); od února 2014 se však stal lékem Seznamu 8 a klade na něj přísnější požadavky [12] .
Na Filipínách je alprazolam právně klasifikován jako „nebezpečná droga“ podle zákona o komplexních nebezpečných drogách z roku 2002, spolu s dalšími drogami uvedenými v Úmluvě o psychotropních látkách z roku 1971 [13] . Dovoz nebezpečných drog, včetně alprazolamu, vyžaduje povolení od filipínské protidrogové agentury [14] .
V řadě zemí světa je převoz alprazolamu do zahraničí z důvodu omamné aktivity této drogy přísně zakázán, a to i s potvrzením od psychiatra. Osobě, která alprazolam přes hranice pašuje, mohou být uloženy sankce od doživotního zákazu vstupu do země až po zahájení trestního řízení v souvislosti s pašováním drog.
Alprazolam se uvolňuje přísně podle předpisu psychiatra.
Anxiolytika (trankvilizéry) - ATC kód N05B | |
---|---|
benzodiazepinové deriváty |
|
Deriváty difenylmethanu |
|
karbamáty |
|
Jiná anxiolytika | |
* — lék není registrován v Rusku |
Slovníky a encyklopedie |
---|