Aztreonam

Aztreonam
Aztreonam
Chemická sloučenina
IUPAC [2S-[2a,3p(Z)]-2-[[[1-(2-amino-4-thiazolyl)-2-[(2-methyl-4-oxo-1-sulfo-3-azetidinyl) amino]-2-oxoethyliden]amino]oxy]-2-methylpropanová kyselina ([2S-[2a,3p(Z)]]-2-[[[1-(2-amino-4-thiazolyl)-2-[ kyselina (2-methyl-4-oxo-l-sulfo-3-azetidinyl)amino]-2-oxoethyliden]amino]oxy]-2-methylpropanová)
Hrubý vzorec C13H17N5O8S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _
Molární hmotnost 435,43 g/mol
CAS 78110-38-0
PubChem 5742832
drogová banka 00355
Sloučenina
Klasifikace
ATX J01DF01
Farmakokinetika
Biologicky dostupný vysoký
Poločas rozpadu 1,7 hodiny
Vylučování ledviny : 60-70%
Lékové formy
prášek pro přípravu injekčního roztoku pro intravenózní podání
Způsoby podávání
intravenózně , inhalačně
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Aztreonam  je monocyklické syntetické baktericidní beta-laktamové antibiotikum se selektivním spektrem účinku proti aerobním gramnegativním bakteriím a určené k parenterálnímu použití . Izolováno z kultury Chromobacterium violaceum .

Popis

Aztreonam patří k antibiotikům ze skupiny monobaktamů, má úzké spektrum účinku, je účinný zejména proti některým kmenům aerobních gramnegativních bakterií. Lék má výrazný baktericidní účinek, vede ke smrti mikroorganismů. Mechanismus účinku aztreonamu je založen na jeho schopnosti vázat se na penicilin vázající protein 3 a inhibovat tvorbu peptidoglykanu , který je základem bakteriální buněčné stěny . V důsledku porušení integrity a struktury buněčné membrány dochází k smrti mikroorganismů citlivých na působení léku. Baktericidní vlastnosti aztreonamu byly zaznamenány proti Citrobacter spp. (včetně Citrobacter freundii), Enterobacter spp. (včetně Enterobacter cloacae), Escherichia coli , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae , druhy Serratia (včetně Serratia marcescens), stejně jako Proteus mirabilis a Pseudomonas aeruginosa . Navíc kmeny Haemophilus influenzae , včetně kmenů produkujících penicilinázu, jsou citlivé na jeho působení. Existují důkazy o účinnosti léku u nemocí způsobených kmeny Aeromonas hydrophila , Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Yersinia enterocolitica a Neisseria gonorrhoeae , včetně kmenů Neisseria gonorrhoeae , které produkují peniciinasesse. Lék má úzké spektrum účinku a prakticky neovlivňuje mikroflóru těla a nezpůsobuje dysbakteriózu. Byl zaznamenán vývoj zkřížené rezistence mezi aztreonamem a antimikrobiálními látkami ze skupiny aminoglykosidů.

Indikace pro použití

Lék se používá k léčbě pacientů trpících infekčními onemocněními způsobenými mikroorganismy citlivými na účinek aztreonamu, zejména:

Kromě toho se lék používá k léčbě meningitidy , septikémie , peritonitidy a dalších intraabdominálních infekcí, stejně jako v gynekologické praxi s endometritidou a parametritidou . Lék může být předepsán jako profylaktický během chirurgických zákroků.

Vedlejší účinek

Z nervového systému a smyslových orgánů: závratě , bolest hlavy , nespavost , parestézie , křeče , diplopie , malátnost, zmatenost, slabost, tinitus, ulcerace ústní sliznice, poruchy chuti, necitlivost jazyka , kýchání, ucpaný nos , nepříjemný zápach z ústa.

Na straně CCC a krve (hematopoéza, hemostáza): pokles krevního tlaku , přechodné změny na EKG (ventrikulární bigémie a předčasná kontrakce komor), návaly horka, pancytopenie, neutropenie, trombocytopenie , anémie , eozinofilie , leukocytóza , trombocytóza.

Z dýchacího systému: sípání , dušnost , bolest na hrudi.

Z trávicího traktu : spastická bolest břicha, hepatitida , žloutenka ; vzácné případy průjmu způsobeného C. difficile, včetně pseudomembranózní kolitidy nebo krvácení z gastrointestinálního traktu. Výskyt příznaků pseudomembranózní kolitidy je možný jak během léčby drogami, tak po ní.

Z kůže: toxická epidermální nekrolýza, petechie, purpura , erythema multiforme , exfoliativní dermatitida , kopřivka , svědění , nadměrné pocení .

Alergické reakce: anafylaxe , angioedém , bronchospasmus .

Jiné: bolest svalů, vaginální kandidóza , vaginitida , citlivost prsů , horečka , zvýšená aktivita AST , ALT , alkalická fosfatáza , zvýšení PT a APTT , pozitivní Coombsův test, hyperkreatininémie; lokální reakce: s a / v úvodu - flebitida , tromboflebitida , diskomfort v místě vpichu / m [1] .

Poznámky

  1. ↑ Terico, AT; Gallagher, JC (prosinec 2014). „Beta-laktamová hypersenzitivita a zkřížená reaktivita“. Journal of Pharmacy Practice . 27 (6): 530-44. DOI : 10.1177/0897190014546109 . PMID25124380  . _ S2CID  19275020 .