| Vinblastin | |
|---|---|
| Vinblastin | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC |
|
| Hrubý vzorec | C46H58N4O9 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 810,974 g/mol |
| CAS | 865-21-4 |
| PubChem | 8935 |
| drogová banka | APRD00708 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | L01CA01 |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | n/a |
| Metabolismus | Jaterní ( spojené s CYP3A4 ) |
| Poločas rozpadu | 24,8 hodin (terminál) |
| Vylučování | Se žlučí a ledvinami |
| Lékové formy | |
| lyofilizát pro roztok pro intravenózní podání | |
| Způsoby podávání | |
| intravenózně | |
| Ostatní jména | |
| Velbe, Vero-Vinblastin vodný, Vinblastin-LANS, Vinblastin-Richter, Vinblastin-Teva, Vinblastin sulfát | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Vinblastin je cytostatikum , protinádorové , léčivo ze skupiny vinca alkaloidů ( lat. Vinca rosea L., Catharanthus roseus ) [1] .
Mechanismus účinku je spojen s blokádou tubulinu a zastavením buněčného dělení v metafázi .
V malé míře proniká přes BBB . Vazba na plazmatické proteiny je 75 %. Biotransformován v játrech za tvorby aktivních metabolitů . Vylučuje se převážně žlučí , částečně ledvinami .
Lymfogranulomatóza , non-Hodgkinovy lymfomy , nádory ze zárodečných buněk varlete a vaječníků, germinom mozku [2] , choriokarcinom (odolný vůči použití jiných chemoterapeutik), Kaposiho sarkom , mycosis fungoides (těžké formy), Letterer-Si , rakovina ledvin , rakovina močového měchýře , neuroblastom , rakovina nosohltanu , rakovina plic , rakovina prsu .
Nastavují se individuálně v závislosti na indikacích a stadiu onemocnění, stavu krvetvorného systému a schématu protinádorové léčby.
Ze strany centrálního nervového systému: neuropatie , neuritida periferních nervů , bolest hlavy , deprese , křeče .
Z hemopoetického systému: leukopenie , granulocytopenie , trombocytopenie , anémie .
Z trávicího systému: anorexie , nevolnost , zvracení , bolesti břicha, paralytický ileus , zácpa , průjem , ulcerózní stomatitida , hemoragická enterokolitida .
Ze strany kardiovaskulárního systému: zvýšený krevní tlak , rozvoj infarktu myokardu , cévní mozková příhoda , zvýšené příznaky Raynaudovy choroby .
Z dýchacího systému: akutní respirační selhání , bronchospasmus .
Z reprodukčního systému: azoospermie , amenorea .
Ostatní: alopecie , bolest kostí.
Těžká leukopenie , těhotenství , přecitlivělost na vinblastin.
Použití vinblastinu během těhotenství je kontraindikováno. Pokud je to nutné, užívání během kojení by mělo přestat kojit.
Při použití u žen ve fertilním věku se doporučuje používat spolehlivé metody antikoncepce .
V experimentálních studiích byl prokázán teratogenní účinek vinblastinu.
Vinblastin se používá s opatrností u pacientů s planými neštovicemi (včetně nedávných nebo po kontaktu s nemocnými lidmi), herpes zoster , jinými akutními infekčními onemocněními , dnou , nefrolitiázou (včetně anamnézy ). U pacientů s poruchou funkce jater je zvýšené riziko toxických účinků vinblastinu.
Používejte opatrně během léčby léky, které inhibují aktivitu izoenzymů CYP3A systému jaterního cytochromu P450 .
Maximálního útlumu krvetvorby (především snížení počtu leukocytů v periferní krvi) je dosaženo po 5-10 dnech užívání vinblastinu. Normalizace počtu leukocytů v periferní krvi je pozorována 7-14 dní po vysazení léku. Rozvoj trombocytopenie (méně než 200 000/µl) je nejpravděpodobnější u pacientů, kteří dříve podstoupili protinádorovou nebo radiační terapii . Normalizace počtu krevních destiček je pozorována zpravidla několik dní po vysazení vinblastinu.
Riziko rozvoje leukopenie při použití vinblastinu je zvýšené u pacientů s kachexií a ulcerózními lézemi kůže, proto se pacientům s výše uvedenými stavy nedoporučuje předepisovat. U pacientů s metastázami v kostní dřeni byl po použití vinblastinu ve středních dávkách pozorován výrazný pokles počtu leukocytů a krevních destiček. V těchto případech není další použití vinblastinu indikováno.
Během léčby je třeba sledovat aktivitu jaterních transamináz a LDH , hladinu bilirubinu a koncentraci kyseliny močové v krevní plazmě .
V období léčby se nedoporučuje očkovat pacienty a jejich rodiny.
Intratekální podání vinblastinu může být fatální. V případě náhodného kontaktu s očima může dojít k těžkému zánětu .
Vinblastin ve formě lyofilizovaného prášku pro injekci je zahrnut v seznamu Vital and Essential Drugs List .
Při současném použití s inhibitory aktivity izoenzymů CYP3A systému cytochromu P450 jater je možný dřívější výskyt a / nebo zhoršení závažnosti nežádoucích účinků vinblastinu.
Při současném použití s vinblastinem je možné snížení koncentrace fenytoinu v krevní plazmě a snížení jeho antikonvulzivní aktivity, zřejmě v důsledku snížení absorpce , zvýšení rychlosti metabolismu a eliminace fenytoinu.
Při současném užívání vinblastinu ve vysokých dávkách s interferonem alfa-n1 je možná těžká myelodeprese .