Cholekalciferol

Cholekalciferol (Cholekalciferol), vitamín D 3  - organická sloučenina , vitamín rozpustný v tucích . Vzniká v kůži působením UV paprsků ze 7-dihydrocholesterolu .

Vlastnosti. Bílý krystalický prášek. Nerozpustný ve vodě, rozpustný v alkoholu , diethyletheru , chloroformu , rostlinných olejích. Neodolává světlu, snadno oxiduje.

Mechanismus působení

Samotný cholekalciferol je neaktivní. Do aktivní formy se převádí dvěma hydroxylacemi: první v játrech za vzniku 25-hydroxycholekalciferolu (kalcididiol, vitamín D-25-OH). K druhé hydroxylaci dochází především v ledvinách, kde dochází k přeměně 25-OH vitaminu D3 na 1,25-dihydroxycholekalciferol ( kalcitriol , 1,25-(OH)2 vitamin D3). Všechny tyto metabolity jsou v krvi vázány na protein vázající vitamin D. Působení kalcitriolu je zprostředkováno receptorem vitaminu D, jaderným receptorem, který reguluje syntézu stovek proteinů a je přítomen prakticky v každé buňce v těle.

Farmakologické působení

Farmakologické působení - regulace metabolismu vápníku a fosforu . Zvyšuje vstřebávání vápníku ve střevech a reabsorpci fosforu v ledvinových tubulech, normalizuje tvorbu kostního skeletu a zubů u dětí a pomáhá udržovat stavbu kostí. Zvyšuje permeabilitu buněčných a mitochondriálních membrán střevního epitelu, usnadňuje transmembránový transport kationtů vápníku a dalších dvojmocných kationtů, aktivuje sekundární absorpci fosfátů , zvyšuje příjem těchto iontů kostní tkání a urychluje proces osifikace . Vstřebává se v distálním tenkém střevě (přítomnost žluči je nutná), dostává se do lymfatického systému, do jater a do celkového krevního oběhu. V krvi se váže na α 2 -globuliny a částečně na albuminy , přenáší se do tkání jater, kostí, kosterního svalstva , ledvin, nadledvin, myokardu , tukové tkáně. Maximální koncentrace v tkáních se vytvoří 4-5 hodin po podání, poté mírně klesá a zůstává po dlouhou dobu na konstantní úrovni. Ve formě polárních metabolitů se nachází především v membránách buněk, mikrosomech, mitochondriích a jádrech. Hromadí se v játrech. V důsledku biotransformace v játrech a ledvinách se tvoří aktivní metabolity. Většina cholekalciferolu a jeho metabolických produktů je vylučována žlučí do střeva, odkud mohou být buď reabsorbovány, čímž vzniká enterohepatální oběhový systém, nebo odstraněny střevem.

Indikace

Křivice (prevence a léčba), jednoduchá ("zimní") lupénka , vitiligo , spasmofilie , osteomalacie , metabolické osteopatie ( hypoparatyreóza , pseudohypoparatyreóza ), hypokalcémie , tetanie , osteoporóza , opožděná tvorba kalusu (u zlomenin), úbytek vápníku v kostech a zubech.

Omezení aplikace

Organické srdeční choroby, akutní a chronická onemocnění jater a ledvin, gastrointestinální onemocnění , peptický vřed žaludku a dvanáctníku, těhotenství, hypotyreóza , stáří.

Kontraindikace

Hypersenzitivita , hyperkalcémie , hyperkalciurie , kalciová nefrourolitiáza , prodloužená imobilizace (velké dávky), aktivní formy plicní tuberkulózy .

Vedlejší účinek

Bolest hlavy, gastrointestinální poruchy, podráždění ledvin, exacerbace procesu tuberkulózy v plicích.

Speciální pokyny

Při profylaktickém použití je nutné pamatovat na možnost předávkování zejména u dětí (nemělo by se předepisovat více než 10–15 mikrogramů (400–600 IU) denně [1] ). Během léčby je povinné kontrolovat obsah vápníku v krvi a moči (zejména při kombinaci s thiazidovými diuretiky).

Drogové interakce

Účinek snižuje difenin , cholestyramin; toxicita - vitamin A. Rychlost biotransformace zvyšují barbituráty .

Předávkování

Při přecitlivělosti a předávkování lze pozorovat hyperkalcémii, hyperkalciurii a příznaky jimi způsobené - poruchy srdečního rytmu, nevolnost, zvracení, bolesti hlavy, slabost, podrážděnost, hubnutí, silná žízeň, časté močení, tvorba ledvinových kamenů, nefrokalcinóza, měkký kalcifikace tkání, anorexie , arteriální hypertenze, zácpa , selhání ledvin.

Při chronické otravě - demineralizace kostí ( osteoporóza ), ukládání vápníku v ledvinách, cévách, srdci, plicích, střevech, narušení orgánů, které může vést až ke smrti. Léčba: vysazení cholekalciferolu, podávání kortikosteroidů , vitaminu E, hořčíku, draslíku, kyseliny askorbové, retinolu , thiaminových přípravků .

Způsob podání a dávky

Uvnitř, s profylaktickou schůzkou, je denní dávka podle starého systému 400 IU (10 mcg) pro dospělé, 600 IU (15 mcg) pro osoby starší 60 let: za měsíc - 20 000 IU, podle nového systému 5000 IU pro dospělé.

Pro prevenci křivice - 200 000-400 000 IU celková dávka po dobu 6 měsíců, za předpokladu, že dítě není na slunci nebo v tomto případě nebere krmnou směs obsahující vitamín D , množství léku by mělo být zvoleno individuálně. (do 5 let). Léčba křivice, spasmofilie a hypokalcémie - 200 000 IU týdně po dobu 2 týdnů (s přidáním vápenatých solí); osteomalacie a osteoporóza - 200 000 IU každých 15 dní po dobu 3 měsíců.

Aby se zabránilo záchvatům tetanie , je předepsáno až 1 000 IU denně.

Poznámky

1. ↑ Přehled preparátů vitaminu D . yumchief.com (14. prosince 2021). (Ruština)

Literatura

• Nagy Yu. G. Slibné možnosti využití vitaminu D //Eurasian Union of Scientists. – 2015. – č. 9-4(18).
• Gromova OA Vitamin D (ergokalciferol, cholekalciferol) //Elektronický zdroj]–Praxe dětského lékaře.–2007 květen. – 2007.