Psychostimulancia

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 2. října 2021; kontroly vyžadují 6 úprav .

Psychostimulancia ( stimulancia ) jsou psychotropní látky , které aktivují psychickou a v menší míře i fyzickou aktivitu těla. Některé z nich stimulují vyšší mentální funkce , urychlují proces myšlení , rychle zmírňují únavu, ospalost a letargii, zvyšují motivaci a výkonnost, zvyšují sociabilitu, zlepšují náladu , zlepšují schopnost vnímat vnější podněty (urychlují reakce, zostřují sluch a zrak možnost barevného rozlišení), zvýšit motorickou aktivitu a svalový tonus, zlepšit koordinaci pohybů , zvýšit vytrvalost a trochu fyzické síly [1]. Mnoho drog v této skupině je schopno způsobit drogovou závislost a závislost. Do skupiny psychostimulancií lze zařadit jak drogy , tak běžně dostupné drogy ( kofein , nikotin ), ale i látky v řadě zemí zakázané ( kokain , katinon , metamfetamin , amfetamin , ale amfetaminy jsou v medicíně západních zemí omezené ).

Psychostimulačně mohou působit i přípravky jiných farmakologických skupin, např. některá antidepresiva , nootropika , adaptogeny (například ženšen , pantokrin , eleuterokok ) atd.

Mechanismus účinku

Klasická psychostimulancia zvyšují neurotransmisi katecholaminů (dopamin a méně významně norepinefrin) přímým zvýšením koncentrací synaptických neurotransmiterů a obecně spadají do dvou kategorií: inhibitory zpětného vychytávání a stimulanty uvolňování katecholaminů.

Inhibitory zpětného vychytávání blokují transportní proteiny odpovědné za transport uvolněného neurotransmiteru zpět do presynaptického neuronu k eliminaci a zpracování, čímž se zvyšuje synaptická koncentrace tohoto neurotransmiteru. Mezi inhibitory zpětného vychytávání dopaminu patří mimo jiné droga kokain a drogy methylfenidát a modafinil . Do této kategorie patří také domácí léky mesocarb a feprozidnin .

Vylučovací promotory jinak zabraňují koncentraci neurotransmiterů ve váčcích a podporují fosforylaci transportních proteinů, což mění směr transportu z buňky ven. Neurotransmiter tak neustále „uniká“ z nervové buňky, a to i v nepřítomnosti signálu nezbytného pro uvolnění vezikulárních buněk. Mezi stimulanty uvolňování dopaminu patří především deriváty amfetaminu , včetně metamfetaminu a amfetaminu samotného .

Stimulační účinek kofeinu je založen především na blokování adenosinových receptorů. Kofein také pomáhá inhibovat aktivitu enzymu fosfodiesterázy , který ničí cAMP a cGMP , což vede k jejich hromadění v buňkách a vyvolává účinky podobné adrenalinu .

Přípravy

V Rusku a SSSR se dříve v lékařské praxi používaly deriváty sydnoniminu: mesocarb („sidnocarb“) a feprozidnin („sidnofen“). Sydnoniminy nezpůsobují motorickou excitaci, zvýšený tlak a tachykardii, nezpůsobují závislost [2] . V SSSR se pro lékařské účely vyráběl amfetamin pod obchodním názvem „fenamin“ a metamfetamin pod názvem „pervitin“ (do roku 1975).

V současné době se v západních zemích samostatně v klinické praxi používá pouze izomer dextroamfetaminu , dextroamfetamin („Dexedrin“), který je silnější než levostranný [3] :381 . Soli levoamfetaminu se však nacházejí v přípravku Adderall , který kromě něj obsahuje i různé soli dextroamfetaminu [3] :382 . Adderall XR je prodloužená forma léku ( XR z angličtiny.  Ex tended R release " s prodlouženým účinkem"). Adderall je chemicky složen z několika stejných dílů (hmotnostních) amfetaminových solí: amfetamin aspartát monohydrát (12,5 % levoamfetamin, 12,5 % dextroamfetamin), amfetamin sulfát (12,5 % levoamfetamin, 12,5 % dextroamfetamin), dextroamfetamin sulfát (25 %) a dextroamfetamin sacharát (25 %) [4] .

D - metamfetamin se na západě prodává ve formě s okamžitým uvolňováním pod obchodním názvem "deoxin" [5] . Forma metamfetaminu s prodlouženým uvolňováním trvá déle než Ritalin SR (methylfenidát) a dexedrin v spansulech (dextroamfetamin) [3] :383 .

Methylfenidát je dostupný ve formě s okamžitým uvolňováním a obsahuje racemickou směs D,L-methylfenidátu; doba působení - 3-4 hodiny. D-methylfenidát (obchodní název - "focalin") je 2krát silnější než racemický Ritalin. Ritalin SR je L-methylfenidát s prodlouženým uvolňováním. V červenci 2000 byla vydána dlouhodobě působící forma methylfenidátu, „koncert“, která trvá 12 hodin [3] :383 . Ritalin LA ( long action )   se liší tím, že první polovina dávky se uvolňuje rychle a druhá polovina pomalu. Další dlouhodobě působící forma, CD Metadate, od Celltech Pharmaceuticals, trvá 8 hodin.

Terapeutický účinek pemolinu je podle údajů z dvojitě zaslepené placebem kontrolované studie slabší než u amfetaminů a methylfenidátu [6] , ale u tohoto léku je méně pravděpodobné, že povede ke zneužívání návykových látek. Pemoline již není dostupný v USA kvůli stažení FDA (kvůli možné hepatotoxicitě ), ale je dostupný v některých jiných zemích.

USA mají také schválení FDA pro použití lisdexamfetaminu k léčbě poruchy pozornosti s hyperaktivitou a nutkavého přejídání . Lisdexamfetamin dimesylát se prodává pod obchodním názvem Vyvanse ve Spojených státech [7] , Venvanse v Brazílii, Elvanse ve Spojeném království a řadě dalších evropských zemí a Tivense v Irsku (Tyvense).

Od dubna 2015 byly následující psychostimulanty schváleny FDA ve Spojených státech pro léčbu poruchy pozornosti s hyperaktivitou: Adderall, Adderall XR, Focalin, Focalin XR, Concerta, Deutran, Deoxin, Dexedrin, Metadate CD, Methylin, Ritalin, Ritalin SR, Quillivant XR ( anglicky .Quillivant  XR ), Vivanse a Strattera ( atomoxetin ; nevztahuje se na psychostimulancia a je sympatomimetikem centrálního účinku) [8] .

Psychostimulancia používaná v lékařství (především v psychiatrické praxi):

Mezinárodní název Jméno výrobku Formy uvolňování a dávkování
metamfetamin Deoxin Tablety: 5 mg
dexamfetamin dexedrin Tablety: 5; 10 mg
Dexedrine Spansula Spasula: 5; deset; 15 mg
Levamfetamin + dexamfetamin Adderall Tablety: 5; 7,5; deset; 12,5; patnáct; dvacet; 30 mg
Adderall XR Kapsle: 5; deset; patnáct; dvacet; 25; 30 mg
lisdexamfetamin Vivanse Kapsle: 20; třicet; 40; padesáti; 60; 70 mg
Venvanse Kapsle: 30; padesáti; 70 mg
Elvanse Kapsle: 20; třicet; 40; padesáti; 60; 70 mg
Tivense Kapsle: 30; padesáti; 70 mg
methylfenidát Ritalin Tablety: 5; deset; 20 mg
Ritalin SR Tablety: 20 mg
Ritalin LA Kapsle: 10; dvacet; třicet; 40 mg
Quillivant XR Perorální suspenze 25 mg/5 ml
methylin Žvýkací tablety: 2,5; 5; 10 mg
Perorální roztok: 5 mg/5 ml, 10 mg/5 ml
Metadata ER Tablety: 10; 20 mg
metadata CD Kapsle: 10; dvacet; 30 mg
Koncert Tablety: 18; 27; 36; 54 mg
deutran Transdermální náplast: 10; patnáct; dvacet; 30 mg
dexmethylfenidát Focalin Tablety: 2,5; 5; 10 mg
Focalin XR Kapsle: 5; deset; 20 mg
Armodafinil Provigil Tablety: 150; 250 mg
Mesocarb Sidnokarb
(dříve v Rusku) 		Tablety: 5; 10 mg
Feprozidnin Sidnofen
(dříve v Rusku) 		Tablety: 5 mg
pemolín betanamin
(Japonsko) 		Tablety: 10; 25; 50 mg
Zilert
(Izrael) 		Tablety: 18,75; 37,5; 75 mg
Ceractive
(Chile) 		Tablety: 37,5 mg

Indikace pro použití

V psychiatrii se psychostimulancia nejčastěji používají k léčbě poruchy pozornosti s hyperaktivitou [9] . Kromě toho jsou účinné při amotivačních stavech a narkolepsii [9] . U adynamické deprese, která se nejčastěji vyskytuje u schizofrenie , lze psychostimulancia kombinovat s antidepresivy [9] . Také indikacemi pro použití jsou apatoabulické , stuporózní a substuporózní stavy; neurotické poruchy s letargií; astenické stavy, doprovázené letargií, apatií, ospalostí.

Indikací k užití psychostimulancií je také snížení schopnosti koncentrace, zvýšená psychická únava, snížená fyzická výkonnost a rychlé intelektuální vyčerpání při neuroinfekcích , intoxikacích , traumatických poraněních mozku , cévních mozkových příhodách, prodělaných somatických onemocněních [10] . Psychostimulancia jsou také účinná u asteno-hypochondriálních a astenodepresivních syndromů a abstinenčního syndromu po vysazení alkoholu [10] .

Může být použit ke zlepšení nálady a zájmu o život u těžkých somatických pacientů s apatií a sociální izolací [11] .

Psychostimulancia lze také použít ke snížení potřeby narkotických analgetik u pacientů s rakovinou v konečném stádiu [11] . Také působí proti nadměrnému sedativnímu účinku analgetik.

Kofein se používá k odstranění ospalosti, zvýšení duševní a fyzické výkonnosti, dále při otravách léky tlumícími centrální nervový systém a hypotenzi [2] .

ADHD

Food and Drug Administration doporučuje použití psychostimulancií pro poruchu pozornosti s hyperaktivitou (ADHD). Nejčastěji používanými léky na ADHD jsou dexamfetamin , methylfenidát , jako nejvíce ověřené a studované léky pro použití u dětí. Přínos těchto léků u ADHD byl potvrzen ve více než 170 studiích [3] :493 . U 75 % dětí s hyperkinetickými poruchami mají psychostimulancia střední nebo výrazný terapeutický účinek [12] [13] .

Účinnost metamfetaminu , methylfenidátu a dextroamfetaminu ve formách s postupným uvolňováním nebyla plně prokázána [3] :494 .

V 90. letech 20. století byla 90 % dětí s ADHD ve Spojených státech předepisována psychostimulancia [14] [3] :493 .

Narkolepsie

Psychostimulancia se používají ke zmírnění příznaků denní ospalosti a spánkových epizod u narkolepsie [11] . Nejsou účinné proti kataplexii .

Deprese

Někdy se psychostimulancia používají off-label pro léčbu klinické deprese a bipolární afektivní poruchy , zejména pro léčbu atypické deprese a rezistentní deprese [15] [16] [17] [18] [19] .

Poruchy schizofrenního spektra

Negativní příznaky schizofrenie při užívání amfetaminu statisticky významně, ale ne zcela, mizí [20] .

A. V. Snežněvskij v „Průvodci psychiatrií“ doporučoval použití psychostimulancií u málo progresivní schizofrenie (nyní schizotypální porucha ), v jejímž klinickém obrazu dominuje apatie , letargie, snížená iniciativa, potíže se soustředěním, soustředění pozornosti a stížnosti na zvýšenou únavu . [21] . Rovněž se doporučuje jmenování psychostimulancií pro remise schizofrenie astenického kruhu s mírně výrazným snížením energetického potenciálu a dalšími negativními příznaky [21] .

U pacientů se schizofrenií v remisi mají psychostimulancia mírný stimulační účinek [3] :396 .

Nízké dávky psychostimulancií byly také použity ke zmírnění slabosti a sedace schizofrenie vyvolané typickými antipsychotiky a klozapinem , aniž by došlo k exacerbaci psychózy [3] :215 .

Syndrom získané imunodeficience

Jedinci se syndromem získané imunodeficience trpí kombinací slabosti, deprese a potíží se zahájením pohybu (možná forma akineze ). Pro léčbu takových pacientů je methylfenidát často vysoce účinný [3] :394 . Předpokládá se, že psychostimulancia mohou zvýšit kognitivní funkce a energetický potenciál u pacientů s AIDS [22] .

Obezita

Psychostimulancia se používají i při obezitě . Konkrétně metamfetamin (deoxin) byl pro tyto účely schválen v USA [5] .

Komplikace

Psychostimulancia mohou způsobit psychickou závislost, nespavost, anorexii , podrážděnost, někdy tachykardii a zvýšený krevní tlak . Užívání léků s výrazným sympatomimetickým účinkem může vést k onemocněním kardiovaskulárního systému, jednou z nejnebezpečnějších komplikací je plicní hypertenze . Při chronickém zneužívání se může objevit stimulační psychóza . U duševně nemocných pacientů mohou psychostimulancia vyvolat exacerbaci psychotických symptomů. Zejména amfetamin může zhoršit pozitivní symptomy u pacientů se schizofrenií [23] . Také psychostimulancia mají tendenci způsobovat zhoršení průběhu Tourettova syndromu [11] .

Seznam psychostimulancií

Některé povzbuzující látky

Poznámky

  1. ↑ Belova E. I. Psychostimulans // Základy neurofarmakologie: Proc. příspěvek pro vysokoškoláky. - M. : Aspect Press, 2006. - S. 120. - 176 s. — ISBN 5-7567-0403-5 .
  2. ↑ 1 2 Farmakologie / pod. vyd. Yu. F. Krylov a V. M. Bobyrev. - M. , 1999.
  3. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Alan F. Schatzberg, Jonathan O. Cole, Charles DeBattista. Manual of Clinical Psychopharmacology = Manual of Clinical Psychopharmacology. - M. : MEDpress-inform, 2014. - 608 s. — ISBN 978-5-00030-101-2 .
  4. ↑ Adderall XR Prescription Information . Food and Drug Administration . Získáno 24. února 2017. Archivováno z originálu 30. prosince 2013.  (Angličtina)
  5. ↑ 12 Informace o předepisování Desoxynu . Food and Drug Administration . Datum přístupu: 24. února 2017. Archivováno z originálu 2. ledna 2014. (Angličtina)  
  6. ↑ Conners CK, Taylor E. Pemoline, methylfenidát a placebo u dětí s minimální mozkovou dysfunkcí. (anglicky)  // Arch Gen Psychiatry : deník. - 1980. - Sv. 37 , č. 8 . - S. 922-930 . — PMID 7406656 .
  7. ↑ Informace o předepisování přípravku Vyvanse . Food and Drug Administration (2015). Datum přístupu: 28. února 2017. Archivováno z originálu 25. února 2015.
  8. ↑ Stimulanty používané k léčbě poruchy pozornosti s hyperaktivitou (ADHD) . Food and Drug Administration . Získáno 11. března 2017. Archivováno z originálu 12. března 2017.  (Angličtina)
  9. ↑ 1 2 3 O. Syropjatov, N. Dzeruzhinskaya, E. Aladysheva. Psychostimulancia // Základy psychofarmakoterapie: příručka pro lékaře. - Litry, 2015. - S. 153. - 2825 s.
  10. ↑ 1 2 Shtok V.N. Farmakoterapie v neurologii: Praktický průvodce. - 3. vyd., vymazáno. - M. : LLC "Medical Information Agency", 2003. - S. 61-62. — 301 s. — ISBN 5-89481-123-6 .
  11. ↑ 1 2 3 4 Arana J., Rosenbaum J. Handbook of Psychiatric Drug Therapy. - M . : Nakladatelství BINOM, 2004. - 416 s. - ISBN 5-9518-0098-6 .
  12. ↑ Dulcan MK. Využití psychostimulancií k léčbě poruch chování dětí a mládeže. J Child Adolesc Psychopharmacol 1990; 1:7-20
  13. ↑ Klein RG, Wender P. Role methylfenidátu v psychiatrii. Arch Gen Psychiatry 1995; 52:429-433.
  14. ↑ Swanson JM, McBurnett K., Christian DL, Wigal T. (1995). Stimulační léky a léčba dětí s ADHD. In T. H. Ollendick & R. J. Prinz (Eds.), Advances in Clinical Chil Psychology, 17, 265-322. New York: Plénum Press
  15. ↑ Stotz, Gabriele; Woggon, Brigitte; Strach, Julesi. Psychostimulancia v terapii deprese rezistentní na léčbu Přehled literatury a poznatky z retrospektivní studie u 65 pacientů s depresí  //  Dialogues in Clinical Neuroscience : deník. - Laboratoires Servier , 1999. - 1. prosince ( sv. 1 , č. 3 ). - S. 165-174 . — ISSN 1294-8322 . — PMID 22034135 .
  16. ↑ Stewart, Jonathan W.; Deliyannides, Deborah A.; McGrath, Patrick J. Jak léčitelná je refrakterní deprese?  (anglicky)  // Journal of Affective Disorders : deník. - 2014. - 1. ledna ( sv. 167 ). - S. 148-152 . — ISSN 1573-2517 . - doi : 10.1016/j.jad.2014.05.047 . — PMID 24972362 .
  17. ↑ Dell'Osso, Bernardo; Ketter, Terence A.; Cremaschi, Laura; Spagnolin, Gregorio; Altamura, A. Carlo.  Posouzení rolí stimulantů / stimulantů podobných drog a dopaminových agonistů při léčbě bipolární deprese  // Current Psychiatry Reports : deník. - 2013. - 1. srpna ( roč. 15 , č. 8 ). — S. 378 . — ISSN 1535-1645 . - doi : 10.1007/s11920-013-0378-z . — PMID 23881710 .
  18. ↑ Corp, Stephanie A.; Gitlin, Michael J.; Altshuler, Lori L. Přehled použití stimulantů a alternativ stimulantů při léčbě bipolární deprese a velké depresivní poruchy  // The  Journal of Clinical Psychiatry : deník. - 2014. - 1. září ( roč. 75 , č. 9 ). - S. 1010-1018 . — ISSN 1555-2101 . - doi : 10.4088/JCP.13r08851 . — PMID 25295426 .
  19. ↑ Huang, Chang-Chih; Shiah, I.-Shin; Chen, Hsing-Kang; Mao, Wei-Chung; Jo, Yi-Wei. Doplňkové použití methylfenidátu při léčbě psychotické unipolární deprese  (anglicky)  // Clinical Neuropharmacology : deník. - 2008. - 1. srpna ( roč. 31 , č. 4 ). - str. 245-247 . — ISSN 1537-162X . - doi : 10.1097/WNF.0b013e318157d998 . — PMID 18670250 .
  20. ↑ Angrist B., Peselow E., Rubinstein M., Corwin J., Rotrosen J. Částečné zlepšení negativních schizofrenních symptomů po amfetaminu. (anglicky)  // Psychopharmacology : deník. - Springer , 1982. - Sv. 78 , č. 2 . - S. 128-130 . — PMID 6817367 .
  21. ↑ 1 2 Průvodce psychiatrií / Ed. A. V. Sněžněvskij . - M .: Medicína , 1983. - T. 1. - S. 247. - 480 s.
  22. ↑ Angrist B., d'Hollosy M., Sanfilipo M., Satriano J., Diamond G., Simberkoff M. et al. Stimulanty centrálního nervového systému jako symptomatická léčba neuropsychiatrického poškození souvisejícího s AIDS. (anglicky)  // Journal of Clinical psychopharmacology : deník. - 1992. - Sv. 12 , č. 4 . - str. 268-272 . — PMID 1527230 .
  23. ↑ Laruelle M.; Abi-Dargham A., van Dyck CH, Gil R., D'Souza CD, Erdos J., McCance E., Rosenblatt W., Fingado C., Zoghbi SS, Baldwin RM, Seibyl JP, Krystal JH, Charney DS, Innis RB Jednofotonové emisní počítačové tomografické zobrazování uvolňování dopaminu vyvolaného amfetaminem u schizofrenních subjektů bez drog  (anglicky)  // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America  : journal. - 1996. - Sv. 93 . - S. 9235-9240 . - doi : 10.1073/pnas.93.17.9235 . — PMID 8799184 .
  Přejděte na položku Wikidata  Slovníky a encyklopedie
V bibliografických katalozích