Nandrolon dekanoát

Nandrolon () je lék , anabolický steroid s prodlouženým účinkem (skupina ester dekanoátu není na obrázku znázorněna). Nandrolon dekanoát je v Rusku registrován jako lék pod obchodním názvem „Retabolil“ [1] , v jiných zemích je dostupný také ve formě fenylpropionátu .

Složení

• Nandrolon 100 mg
• isopropylalkohol ;
• benzylalkohol ;
• slunečnicový olej .

Farmakologické vlastnosti

Nandrolon (19-nor-4-androsten-3-on, 17β-ol nebo 4-estren-17β-ol-3-on) je anabolický steroid s mírným estrogenním účinkem. Účinek se vyvíjí postupně (3 dny po i/m podání), maxima dosahuje 7. den po podání a trvá minimálně 3 týdny. Metabolizuje se v játrech za vzniku různých forem ketosteroidů , z nichž přibližně 90 % se vylučuje močí.

Indikace

Chronická infekční onemocnění, těžká poranění, velké chirurgické zákroky, steroidní myopatie, anémie při chronickém selhání ledvin, myelofibróza, myeloskleróza, myeloidní aplazie kostní dřeně (refrakterní na konvenční léčbu), poškození kostní dřeně metastázami maligních novotvarů, myelotoxické léky a těžké kovové soli; inoperabilní (s metastázami) karcinom prsu u postmenopauzálních žen nebo po ooforektomii; zpomalení růstu u dětí způsobené nedostatkem růstového hormonu.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, karcinom nebo hypertrofie prostaty, zhoubné nádory prsu u mužů, karcinom prsu u žen s hyperkalcémií (schopnou aktivovat osteoklasty a způsobit kostní resorpci ), těhotenství (má embryotoxicitu, fetotoxicitu, může způsobit muskularizaci ženského plodu) - kategorie X v USA [2] , ischemická choroba srdeční, těžká ateroskleróza; srdeční selhání a další stavy provázené edematózním syndromem, akutní a chronická onemocnění jater vč. alkoholické léze, nefritida, nefrotický syndrom, kojení.

Aplikace

V/m, hloubka. Nandrolon dekanoát: pro anémii (současně s přípravky železa) - 100-200 mg (pro ženy - 50-100 mg) 1krát týdně; stimulovat anabolické procesy - 50-200 mg (pro ženy - 50-100 mg) 1krát za 1-4 týdny; děti ve věku 2-13 let - 25-50 mg 1krát za 2-3 týdny. Délka kurzu (s 1-4týdenním intervalem mezi injekcemi) - až 12 týdnů, druhý cyklus - 8 týdnů po poslední injekci léku. Léčba se provádí na pozadí stravy bohaté na bílkoviny. S karcinomem prsu (nandrolon fenylpropionát) - 50-100 mg jednou týdně; délka kurzu je individuální.

Vedlejší účinky

U mužů a žen progrese aterosklerózy (zvýšení koncentrace LDL a snížení koncentrace HDL), anémie z nedostatku železa, periferní otoky, dyspeptické poruchy (bolesti břicha a epigastriu, nevolnost, zvracení), zhoršená funkce jater se žloutenkou, syndromem podobným leukémii (změny ve složení leukocytů, bolest v dlouhých kostech), hypokoagulace se sklonem ke krvácení, hepatonekróza (tmavá stolice, krvavé zvracení, bolest hlavy, diskomfort, respirační selhání), hepatocelulární karcinom, jaterní purpura (tmavá moč , změna barvy stolice, kopřivka, bodové nebo makulární hemoragické vyrážky na kůži a sliznicích, faryngitida nebo tonzilitida), cholestatická hepatitida (žluté zabarvení skléry a kůže, bolest v pravém podžebří, tmavě zbarvená moč, změněná barva stolice). U žen virilismus (zvětšení klitorisu, zhrubnutí hlasu, dys- a amenorea, růst vlasů mužského typu), hyperkalcémie (útlum CNS, nevolnost, zvracení, únava). U mužů: v prepubertálním období - virilismus (akné, zvětšení penisu, priapismus, tvorba sekundárních pohlavních znaků), idiopatická hyperpigmentace kůže, zpomalení nebo zastavení růstu (kalcifikace epifyzárních růstových zón tubulárních kostí); v postpubertálním období - podráždění močového měchýře (zvýšená frekvence nutkání), zhutnění mléčných žláz, gynekomastie, priapismus, ve stáří - hypertrofie a / nebo karcinom prostaty. Při dlouhodobém užívání u mužů může často způsobit takzvaný "Deca-Dick", který je vyvolán zvýšením hladiny prolaktinu .

Pokyny

Ačkoli lék prakticky nemá androgenní vlastnosti, přesto by měl být lék předepisován ženám po posouzení poměru rizika nežádoucích účinků a potenciálních přínosů terapie. Nedoporučuje se pro děti. Retabolil lze použít jako adjuvantní terapii v kombinaci s kortikosteroidy, tuberkulostatiky a cytostatiky a také v radiační terapii. Opatrně by se měl užívat při onemocněních kardiovaskulárního systému, jater a ledvin, dále při epilepsii , migréně a glaukomu . Během léčby je třeba kvůli riziku retence sodíku a tekutin v těle sledovat nitrooční tlak.

Během léčby se mohou jaterní testy změnit, proto by měly být kontrolovány měsíčně.

Před a během užívání léku by mělo být provedeno rektální vyšetření prostaty.

U pacientů s progresivním maligním nádorem je doba trvání léčby stanovena individuálně s přihlédnutím k výsledkům studie funkčních parametrů jater. U dětí se lék předepisuje až po posouzení poměru přínosu a rizika jeho použití.

Interakce

Glukokortikoidy, mineralokortikoidy, kortikotropin, léky obsahující sodík a potraviny bohaté na sodík potencují (vzájemně) zadržování tekutin v těle, zvyšují riziko otoků a zvyšují závažnost akné. Zesiluje účinky protidestičkových látek, nepřímých antikoagulancií, inzulínu a perorálních antidiabetik (inhibuje jejich biotransformaci), oslabuje růstový hormon a jeho deriváty (urychluje mineralizaci epifyzárních růstových zón tubulárních kostí). Snižuje hepatotoxicitu jiných léků.

Předávkování

Při předávkování nandrolonem se vedlejší účinky zvyšují.

Podmínky skladování

V suchu, temnu, při teplotě 15–30 °C. Udržujte mimo dosah dětí.

Jako doping

Nandrolon je aktivnější než testosteron a je zajímavý jako droga. V těle se nandrolon vyrábí z testosteronu oxidací methylové skupiny a následným retro-Claisenovým přeskupením , takže Mezinárodní olympijský výbor stanovil maximální koncentraci nandrolonu v moči sportovců na 2 nanogramy /ml pro muže a ženy. Probíhá pečlivé sledování.

V neolympijských sportech, jako je ragbyová liga , je užívání nandrolonu považováno za doping a vede k diskvalifikaci sportovce [3] .

Poznámky

1. ↑ Registrační certifikát a návod k použití Retabolilu . Získáno 8. července 2014. Archivováno z originálu 14. července 2014. (Ruština)
2. ↑ NANDROLONE DECANOATE - ŠTÍTEK LÉČIVÉHO LÉKU NA LIDSKÝ PŘEDPIS  . DailyMed . Americká národní lékařská knihovna.
3. ↑ Rugby League - Liga za posílení testování drog  . The Independent (25. ledna 1995). Získáno 14. září 2020. Archivováno z originálu dne 4. listopadu 2012.

Odkazy

• Ruský web o dopingu
• Farmakologie ve sportu