| klemastin | |
|---|---|
| klemastin | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | ([R-(R*,R*][-2-[2-[1-(4-chlorfenyl)-1-fenylethoxy]ethyl]-1-methylpyrrolidin jako fumarát |
| Hrubý vzorec | C21H26ClNO _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 343,9 |
| CAS | 17-7-4 |
| PubChem | 2781 |
| drogová banka | APRD00875 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | R06AA04 |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | 39,2 % |
| Metabolismus | v játrech |
| Poločas rozpadu | 21,3 hodiny |
| Vylučování | ledviny |
| Lékové formy | |
| tablety , sirup , ampule | |
| Ostatní jména | |
| Bravegil, Clemastine, Clemastine fumarát, Tavegil® | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Clemastin je lék , derivát pyrrolidinu, blokátor H1-histaminu.
Blokátor H1-histaminu je derivát ethanolaminu. Působí antialergicky, snižuje vaskulární permeabilitu, má sedativní a m-anticholinergní účinek, má hypnotickou aktivitu. Zabraňuje rozvoji vazodilatace a kontrakcí hladkých svalů vyvolaných histaminem . Snižuje propustnost kapilár, inhibuje exsudaci a tvorbu otoků , snižuje svědění , vykazuje lokální anestetickou aktivitu. Experimentální studie neodhalily karcinogenní , mutagenní a teratogenní účinky. V dávce 312krát vyšší, než je doporučená terapeutická dávka pro dospělé, nepříznivě ovlivňuje plodnost potkanů . Antihistaminový účinek po perorálním podání dosahuje maxima po 5-7 hodinách a přetrvává po dobu 10-12 hodin.
Absorpce je rychlá. TCmax v plazmě - 2-4 hod. Komunikace s plazmatickými proteiny - 90-95%. Prochází hematoencefalickou bariérou . Během kojení proniká malé množství do mateřského mléka. Metabolismus je v játrech . Vylučování z plazmy je dvoufázové, poločas první fáze je 2,7-4,5 hod., druhá 21-53 hod. Metabolity (45-65%) jsou vylučovány ledvinami , nezměněné léčivo se nachází stopově v moči množství.
Senná rýma , alergická rýma , kopřivka , svědivé dermatózy , ekzémy (akutní i chronické), kontaktní dermatitida , alergie na léky , bodnutí hmyzem - na tablety a sirup. Angioedém , anafylaktický šok , anafylaktoidní reakce , alergické a pseudoalergické reakce (prevence), sérová nemoc , hemoragická vaskulitida , akutní iridocyklitida - na injekci.
Hypersenzitivita , těhotenství , kojení, dětský věk (do 1 roku), současné užívání inhibitorů MAO, onemocnění dolních cest dýchacích (včetně bronchiálního astmatu ).
S opatrnostíglaukom s uzavřeným úhlem , stenóza pyloru , hyperplazie prostaty , doprovázená retencí moči , obstrukce hrdla močového měchýře , tyreotoxikóza , onemocnění kardiovaskulárního systému (včetně arteriální hypertenze ), dětský věk (do 6 let - pro tablety, 1 rok - pro sirup a injekční roztok).
Uvnitř, před jídlem, 1 mg 2krát denně, v případě potřeby se dávka zvýší na 3-6 mg / den.
Dětem ve věku 6 až 12 let se předepisuje 0,5 mg ráno a večer (2krát denně), ve věku 1 až 6 let - 0,67 mg sirupu (1 čajová lžička ).
Intramuskulárně a intravenózně se předepisují 2 mg 2krát denně (ráno a večer), pro děti - intramuskulárně při 25 mcg / kg / den, rozdělených do 2 injekcí.
Aby se zabránilo alergickým reakcím, podávají se 2 mg intravenózně pomalu (během 2-3 minut nebo déle). Bezprostředně před injekcí se obsah ampule zředí 0,9% roztokem NaCl nebo 5% roztokem dextrózy v poměru 1:5.
Únava, ospalost, bolest hlavy , závratě , třes , útlum, slabost, pocit únavy, letargie, zhoršená koordinace pohybů, zřídka - stimulující účinek (obvykle u dětí): úzkost, podrážděnost, neklid, nervozita, nespavost , hysterie , euforie , třes , křeče ; parestézie , neuritida .
Ze smyslových orgánůPorušení jasnosti zrakového vnímání, diplopie , akutní labyrintitida , tinitus .
Z trávicího systémuSucho v ústech, snížená chuť k jídlu , nevolnost , zvracení , průjem nebo zácpa , gastralgie .
Z močového systémuČasté nebo obtížné močení.
Z dýchacího systémuZhoustnutí bronchiálního sekretu a potíže s odlučováním sputa , pocit tlaku na hrudi, respirační selhání, ucpaný nos.
Ze strany kardiovaskulárního systémuSnížený krevní tlak (častěji u starších osob), palpitace , extrasystoly .
Ze strany krvetvorných orgánůHemolytická anémie , trombocytopenie , agranulocytóza .
alergické reakceKožní reakce, bronchospasmus , dušnost (parenterální podání), fotosenzitivita , anafylaktický šok .
Stimulace centrálního nervového systému (častěji u dětí), projevy anticholinergního působení : sucho v ústech, fixní rozšíření zornic , návaly krve do obličeje, poruchy trávicího traktu .
LéčbaPokud ke zvracení nedojde spontánně, výplach žaludku . Výplach žaludku 0,9% roztokem NaCl (po 3 hodinách nebo více od okamžiku podání léku), jmenování solných laxativ a symptomatická terapie.
Po dobu léčby byste měli zcela opustit používání alkoholických nápojů .
Při léčbě přípravkem je nutné pečlivé sledování dětí a starších pacientů, kteří jsou přecitlivělí na antihistaminika.
Je nutné vyloučit možnost intraarteriálních injekcí, protože injekční roztok obsahuje ethanol .
Aby se zabránilo zkreslení výsledků kožních prick testů na alergeny , musí být lék vysazen 72 hodin před testováním alergie.
Během období léčby přípravkem je třeba dávat pozor při řízení vozidel a jiných potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.
Zvyšuje účinek sedativ, hypnotik, antipsychotik ( neuroleptik ), léků na celkovou anestezii a dalších léků tlumících centrální nervový systém. Zvyšuje účinek m-anticholinergik. Neslučitelné se současným užíváním inhibitorů MAO a etanolu.