| Astemizol | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | 1-[(4-fluorfenyl)methyl]-N-[1-[2-(4-methoxyfenyl)ethyl]-4-piperidyl]benzoimidazol-2-amin |
| Hrubý vzorec | C28H31FN4O _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 458,571 |
| CAS | 68844-77-9 |
| PubChem | 2247 |
| drogová banka | APRD00585 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | R06AX11 |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | ? |
| Metabolismus | Jaterní |
| Poločas rozpadu | 24 hodin |
| Vylučování | Fekální |
| Způsoby podávání | |
| Ústní | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Astemizol patří do skupiny blokátorů H1-histaminových receptorů a působí antialergicky [1] [2] . V roce 1999 byl stažen z trhu kvůli vzácným, ale život ohrožujícím vedlejším účinkům [2] [1] .
Astemizol (Astemizol)
Blokátor H1-histaminových receptorů 2. generace.
Astemizol.
Dlouhodobě působící antihistaminikum. Blokuje periferní a H1-histaminové receptory , odstraňuje křeče hladkého svalstva způsobené histaminem , snižuje propustnost kapilár . Oslabuje bronchospasmus způsobený fyzickou aktivitou a hyperventilací plic . Má slabou antiserotoninovou aktivitu. Prakticky nemá sedativní a anticholinergní účinek. Účinek se rozvíjí během 24 hodin (někdy 2-3 dny) a dosahuje maxima po 9-12 dnech.
Délka účinku závisí na délce předchozí terapie (potlačení kožních testů může přetrvávat několik týdnů po vysazení).
Alergická rýma (sezónní i celoroční), alergická konjunktivitida , alergické kožní reakce (chronická idiopatická kopřivka a další), angioedém (léčba a prevence). Anafylaktické a anafylaktoidní reakce, bronchiální astma (pomocná léčba).
Hypersenzitivita , těhotenství , kojení , rané dětství ( do 2 let), prodloužení QT intervalu na EKG (včetně anamnézy), současné užívání s ketokonazolem a itrakonazolem , klarithromycinem , erythromycinem , troleandomycinem , mibefradilem , selhání jater . Opatrně při hypokalémii .
Sedace (výraznější při použití ve vysokých dávkách), suchost sliznice úst, nosu a krku, zvýšená chuť k jídlu a tělesná hmotnost, tachykardie , při použití ve vysokých dávkách - ospalost, bušení srdce , prodloužení QT intervalu, arytmie ( včetně ventrikulárního podle typu "piruety"), kolaps .
Příznaky: bolest hlavy, nevolnost , zmatenost, prodloužení QT intervalu na EKG , ventrikulární arytmie (včetně „piruetového“ typu), ventrikulární fibrilace , křeče , kolaps , zástava srdce , smrt .
Výplach žaludku , kardiokontrola po dobu 24 hodin, symptomatická a podpůrná terapie.
Uvnitř, nalačno, 1 hodinu před nebo 2 hodiny po jídle. Dospělí a děti starší 12 let - 10 mg 1krát denně. Děti ve věku 6-12 let - 5 mg 1krát denně; do 6 let - 2 mg / 10 kg v jedné dávce pouze ve formě suspenze. Maximální délka léčby je 7 dní.
Nedoporučuje se současně užívat grapefruitový džus (tlumí metabolismus a zvyšuje koncentraci krve). Doporučené dávky by neměly být překračovány. Pacienti by měli být upozorněni na možnost anticholinergních účinků (suché sliznice).
Pokud se při užívání astemizolu objeví synkopa, měli byste okamžitě přestat užívat a vyšetřit pacienta, abyste odhalili srdeční arytmie. Doporučuje se přerušit používání alespoň 4 týdny před kožním testováním na alergeny.
Adekvátní a přísně kontrolované studie bezpečnosti užívání astemizolu během těhotenství nebyly provedeny. V experimentálních studiích byl odhalen embryotoxický účinek astemizolu. Není známo, zda se astemizol vylučuje do lidského mateřského mléka. V experimentálních studiích bylo zjištěno, že astemizol je vylučován do mléka u kojících psů. Je třeba mít na paměti, že metabolity astemizolu mohou zůstat v těle matky až 4 měsíce po ukončení léčby.
Během léčby je třeba dávat pozor na řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.
Ethanol a další léky, které tlumí centrální nervový systém - je možné zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém. Jmenování jiných léků, které mají anticholinergní účinek, zvyšuje anticholinergní účinek astemizolu.
azithromycin , klarithromycin , erythromycin , troleandomycin ; léky prodlužující QT interval (tricyklická antidepresiva , BMCC, zejména bepridil , cisaprid , disopyramid , maprotilin , fenothiaziny , pimozid , prokainamid , chinidin , sparfloxacin ), - riziko rozvoje kardiotoxického účinku (prodloužení, rozvoj QT intervalu arytmie typu „pirueta“ a další komorové arytmie).
Flukonazol , itrakonazol , ketokonazol , metronidazol , mikonazol a další inhibitory systému cytochromu P450, mifebradil - zvýšení plazmatické koncentrace astemizolu a riziko rozvoje kardiotoxického účinku.
Inhibitory HIV proteázy, inhibitory zpětného vychytávání serotoninu: fluvoxamin , nefazodon , ritonavir a sertralin snižují metabolismus terfenadinu in vitro , klinický význam těchto údajů však nebyl stanoven, a proto, dokud nebude stanoveno konečné hodnocení těchto údajů, a podobná chemická struktura astemizolu a terfenadinu se současné užívání astemizolu a uvedených léků nedoporučuje.