| Hexoprenalin | |
|---|---|
| Hexoprenalin | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | 4,4'-[1,6-hexandiylbis[imino(1-hydroxy-2,1-ethandiyl)]]bis[1,2-benzendiol] (a jako dihydrochlorid nebo sulfát) |
| Hrubý vzorec | C22H32N2O6 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 420,499 g/mol |
| CAS | 3215-70-1 |
| PubChem | 3609 |
| drogová banka | 08957 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | R03AC06 , R03CC05 |
| Lékové formy | |
| koncentrát pro intravenózní podání, koncentrát pro infuzní roztok, roztok pro intravenózní podání, tablety , aerosol | |
| Ostatní jména | |
| Ginipral® , Ipradol | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Hexoprenalin je lék , selektivní beta2-adrenergní stimulant.
Má tokolytický , bronchodilatační účinek [1] . Aktivuje adenylátcyklázu a zvyšuje hladinu cAMP , čímž snižuje koncentraci intracelulárního Ca 2+ . Zabraňuje uvolňování biologicky aktivních látek - histaminu , leukotrienu D4 atd. z žírných buněk . V průměrných terapeutických dávkách nemá znatelný vliv na srdeční frekvenci . Stimuluje glykogenolýzu . Má slabý účinek na beta1-adrenergní receptory , prakticky nemá stimulační účinek na kardiovaskulární systém .
Akutní tokolýza : rychlé potlačení porodních kontrakcí v případě akutní intrauterinní asfyxie ( fetální tíseň ); před manuální rotací plodu z příčné polohy; s prolapsem pupeční šňůry ; komplikovaná pracovní činnost; relaxace dělohy před císařským řezem . Masivní tokolýza: inhibice předčasných kontrakcí v přítomnosti zploštělého děložního hrdla a/nebo otevření děložního hrdla . Prodloužená tokolýza: riziko předčasného porodu (kontrakce dělohy bez zkrácení a dilatace děložního čípku); relaxace dělohy před, během a po aplikaci cerkláže . Bronchiální astma (léčba a prevence), broncho -obstrukční syndrom , bronchospastické reakce různého původu .
Hypersenzitivita , tyreotoxikóza , fibrilace tachyarytmií , myokarditida , kardiomyopatie (včetně hypertrofické obstrukční kardiomyopatie ), ischemická choroba srdeční , arteriální hypertenze ; selhání jater a/nebo ledvin , glaukom s uzavřeným úhlem ; metrorrhagie , abrupce placenty , infekce endometria , těhotenství (I trimestr).
Akutní tokolýza. Intravenózně pomalu, v dávce 10 mcg (rozpuštěných v 10 ml 0,9% roztoku NaCl nebo 5% roztoku dextrózy ) po dobu 5-10 minut. V případě potřeby můžete pokračovat v intravenózním kapání v dávce 0,3 mcg / min. masivní tokolýza. Intravenózní kapání, 0,3 mcg / min; v případě potřeby lze léčbu zahájit pomalým intravenózním bolusem 10 mcg. Denní dávka je až 430 mcg (překročení je možné jen ve výjimečných případech). Pro intravenózní kapání se koncentrát pro infuzi ředí v 500 ml 0,9% roztoku NaCl nebo 5% roztoku dextrózy. Výpočet rychlosti podávání (dávkování): pro zajištění rychlosti podávání 0,3 mcg / min lze použít následující poměry množství léčiva a rychlosti podávání: 25 mcg - 30 kapek / min; 50 mcg - 60 kapek / min; 75 mcg - 90 kapek / min; 100 mcg - 120 kapek / min. Prodloužená tokolýza. Intravenózní kapání rychlostí 0,075 mcg / min. Kapací aplikace se přednostně provádí pomocí automatické infuzní pumpy, protože objem podávané tekutiny by neměl překročit 1,5 l / den. Pokud do 48 hodin nedojde k děložním kontrakcím, může být podáván perorálně ve formě tablet . Dávka se volí individuálně: nejprve je předepsáno 500 mcg každé 3 hodiny, poté každé 4-6 hodin; tablety se zapijí malým množstvím tekutiny. S bronchospasmem: uvnitř, pro dospělé - 0,5-1 mg 3krát denně; děti ve věku 3-6 měsíců - 0,125 mg 1-2krát denně; 7-12 měsíců - 0,125 mg 1-3krát denně; 1-3 roky - 0,125-0,25 mg 1-3krát denně; 4-6 let - 0,25 mg 1-3krát denně; 7-10 let - 0,5 mg 1-3krát denně. K zastavení astmatického záchvatu může být předepsán ve formě odměřeného aerosolu , dospělým a dětem starším 3 let - 0,2-0,4 mg (1-2 vdechy). Maximální denní dávka je 2 mg (2 vdechy po 0,2 mg 5krát denně), interval mezi inhalacemi je minimálně 30 minut. Intravenózně se dospělým podává 0,5 mg; v případě potřeby - až 1,5-2 mg. Při status asthmaticus lze podat 0,5 mg intravenózně 3–4krát během 24 hod. Jedna dávka pro děti ve věku 3–6 měsíců je 1 μg; 7-12 měsíců - 2 mcg; 1-3 roky - 2-3 mcg; 4-10 let - 3-4 mcg. Intravenózní bolusová injekce by měla být podána do 2 minut; pro intravenózní kapací injekci předem rozpusťte roztok v 0,9% roztoku NaCl nebo 5% roztoku dextrózy.
Bolest hlavy , úzkost, svalový třes , zvýšené pocení, závratě , nevolnost , zvracení , střevní atonie , zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz , tachykardie (srdeční frekvence plodu se ve většině případů nemění nebo se mění jen málo), snížení krevního tlaku (hlavně pokles při diastolickém krevním tlaku ); ventrikulární extrasystol , kardialgie ; u pacientů s diabetes mellitus - hyperglykémie (stimulace lipolýzy a zhoršení utilizace glukózy ); snížená diuréza , zejména v počáteční fázi léčby; edém , hypokalémie , hypokalcémie na začátku terapie (v budoucnu se obsah Ca 2+ normalizuje). U novorozenců - hypoglykémie a acidóza , bronchospasmus, anafylaktický šok .
Příznaky: úzkost, třes malého rozsahu, zvýšené pocení, těžká tachykardie, arytmie, bolesti hlavy, kardialgie , snížení krevního tlaku, dušnost .
Léčba: jmenování neselektivních beta-blokátorů ( propranolol ).
Inkompatibilní s léky obsahujícími Ca 2+ a vitamin D , sympatomimetiky , dihydroxysterolem , ISS , námelovými alkaloidy , inhibitory MAO , tricyklickými antidepresivy . Theofylin zvyšuje účinky hexoprenalinu. Oslabuje účinek perorálních hypoglykemických léků. Beta-blokátory oslabují účinky hexoprenalinu. Prostředky pro celkovou anestezii ( halothan ) a adrenostimulancia zvyšují nežádoucí účinky z kardiovaskulárního systému.