| Ketorolac | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | 2-amino-2-(hydroxymethyl)-1,3-propandiol
(±)-5-benzoyl-2,3-dihydro- 1H -pyrrolysin- 1 - karboxylová kyselina |
| Hrubý vzorec | C15H13NO3 _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 255,27 g / mol |
| CAS | 74103-06-3 |
| PubChem | 3826 |
| drogová banka | DB00465 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | M01AB15 |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | 100% |
| Metabolismus | v játrech |
| Poločas rozpadu |
3,5-9,2 hodiny , mladí lidé; 4,7-8,6 hodin , senioři (cca 72 let) |
| Vylučování |
ledvinami - 91,4 %, žlučí - 6,1 % (průměr) |
| Lékové formy | |
| roztok pro intravenózní a intramuskulární podání, tablety , gel pro vnější použití, oční kapky | |
| Způsoby podávání | |
| zevně, perorálně , intramuskulárně , intravenózně | |
| Ostatní jména | |
| Ketanov, Ketorol, Akyular, Vatorlak, Dolac, Dolomin, Ketadrop, Ketorolac, Matrolgin, Toradol | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Ketorolac je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) ze skupiny derivátů kyseliny octové , strukturálně příbuzné indometacinu . Inhibitor biosyntézy prostaglandinů . Má také silný analgetický účinek.
Ketorolac je zařazen na seznam životně důležitých a nezbytných léků Ministerstva zdravotnictví Ruské federace [1] .
Je to nejsilnější analgetikum mezi nejčastěji používanými NSAID. 30 mg ketorolaku při intramuskulárním podání odpovídá 12 mg morfinu [2] .
Ketorolac byl poprvé syntetizován Josephem M. Muchowskim ze Syntex Inc. a patentováno v USA v roce 1978 (patent USA č. 4089969, datum priority 23. února 1977 ) [3] . V lécích se používá jako ketorolac tromethamin (trometamol).
Ketorolac se používá ke krátkodobé léčbě středně silné až silné bolesti [4] . Obvykle se nepředepisuje na více než pět dní [5] [6] [7] . Ketorolac je účinný při podávání paracetamolu ke kontrole neonatální bolesti, protože netlumí dýchání jako opioidy [8] . Ketorolac je také adjuvans k opioidům a zlepšuje úlevu od bolesti. Používá se také k léčbě dysmenorey . Ketorolac se používá k léčbě idiopatické perikarditidy , kde snižuje zánět.
Ketorolac se používá ke krátkodobé blokádě bolesti, která netrvá déle než pět dní a může být podávána perorálně , intramuskulárně, intravenózně a nosním sprejem [5] . Ketorolac se zpočátku podává intramuskulárně nebo intravenózně [4] . Perorální terapie se používá pouze jako pokračování z intramuskulárního nebo intravenózního výchozího bodu [5] [8] .
Ketorolac se používá během oční chirurgie k udržení mydriázy nebo „uvolnění“ svalů duhovky, což umožní chirurgům provést operaci šedého zákalu [9] . Ketorolac je účinný při léčbě očního svědění [10] . Oftalmologické složení ketorolaku je spojeno se snížením rozvoje makulárního edému po operaci katarakty a je účinnější samostatně než jako kombinovaná léčba opioidy/ketorolakem [11] [12] [13] [14] . Ketorolac se také používá k léčbě bolesti z oděrek rohovky [15] [16] .
Během léčby ketorolakem lékaři sledují vedlejší účinky a závažné nežádoucí účinky. Často se používají laboratorní testy, jako jsou jaterní testy, doba krvácení, hladina sérového kreatininu a elektrolytů, které pomáhají identifikovat potenciální komplikace [5] [6] .
Děti mohou krátkodobě po operaci pociťovat bolest. Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID, jako je aspirin ) mohou zmírnit středně silnou až silnou bolest bez závažných vedlejších účinků opioidů (narkotických léků, jako je morfin ). NSAID však mohou způsobit krvácení a poškození ledvin a střev. Ketorolac je NSAID, které lze podávat intravenózní injekcí, což může být užitečné pro pacienty, kteří nemohou užívat léky ústy. Ačkoli není schválen pro použití u dětí mnoha vládními regulačními agenturami, ketorolac se často používá po operaci kvůli nedostatku alternativ.
Ve čtyřech studiích se objevily samostatné zprávy, že ketorolac byl při snižování bolesti lepší než placebo , ale tyto studie byly malé a měly různé konstrukční nedostatky. Bylo k dispozici více informací o dalších odhadech, jako je počet dětí, které potřebovaly další záchrannou medikaci (další léky proti bolesti podané, pokud studovaný lék dostatečně nezvládá bolest) a jak často byly použity další léky proti bolesti. Méně dětí ve skupině s ketorolakem vyžadovalo další léky proti bolesti ve srovnání se skupinou s placebem, i když rozdíly nebyly statisticky významné. Během čtyř hodin po podání studovaných léků potřebovaly děti, kterým byl podáván ketorolac, o něco menší dodatečnou úlevu od bolesti než děti, kterým bylo podáváno placebo. Nebyl dostatek informací o přímém srovnání ketorolaku s jinými léky.
Ve studiích také nebylo dostatek informací pro spolehlivé posouzení vedlejších účinků a závažných nežádoucích účinků při užívání ketorolaku. Závažné vedlejší účinky ketorolaku zahrnovaly krvácení, ale to bylo natolik vzácné, že nebylo možné učinit žádné definitivní závěry. Velmi málo dětí vypadlo ze studií kvůli vedlejším účinkům. To je typické pro studie, ve kterých jsou účastníci sledováni po krátkou dobu [17] [18] .
Ketorolac je kontraindikován u pacientů s přecitlivělostí, alergií na léky, zkříženou citlivostí na jiná NSAID, před operací, současným nebo předchozím peptickým vředem, gastrointestinálním krvácením, intolerancí alkoholu, selháním ledvin, cerebelárním krvácením, nosními polypy , angioedémem a astmatem [5] [5] [ 6] .
Přísné kontraindikace: Žaludeční vřed v akutním stadiu, bronchospasmus , těžké selhání ledvin , těhotenství a kojení.
Relativní kontraindikací je věk do 16 let.
Doporučení pro opatrné užívání ketorolaku u těch, kteří prodělali kardiovaskulární onemocnění , infarkt myokardu , mrtvici , srdeční selhání , poruchy koagulace, zhoršenou funkci ledvin a selhání jater [5] [6] .
Cévní mozková příhoda , infarkt myokardu , gastrointestinální krvácení, Stevens-Johnsonův syndrom , toxická epidermální nekrolýza a anafylaxe . Méně závažným a častějším (> 10 %) nežádoucím účinkem je ospalost . Méně časté (<1%) nežádoucí účinky - parestézie , prodloužené krvácení, bolest v místě vpichu, purpura , pocení , abnormální myšlení, zvýšená tvorba slz, otoky , bledost, sucho v ústech, abnormální chuť, zvýšená frekvence močení, zvýšené jaterní enzymy, svědění a další. Ketorolac může způsobit předčasné zúžení duktální arteriózy u kojence během třetího trimestru těhotenství. [5] [6] Funkce krevních destiček je snížena v důsledku užívání ketorolaku.
Praxe omezení léčby ketorolakem je způsobena jeho schopností způsobit poškození ledvin.
Při použití Ketorolacu jsou možné dyspeptické poruchy , ospalost, úzkost a edém . Pokud jsou tyto jevy spojeny s užíváním léku, může lékař změnit lék nebo snížit užívanou dávku.
Může se také objevit bolest v oblasti vpichu .
Bolesti břicha, nauzea, zvracení, erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu, zhoršená funkce ledvin, metabolická acidóza .
Výplach žaludku, zavedení enterosorbentů ( aktivní uhlí ) a symptomatická terapie (udržování vitálních funkcí těla). Nedostatečně se vylučuje dialýzou, tj. hemodialýza je neúčinná.
Ketorolac může interagovat s jinými léky. Probenecid může zvýšit pravděpodobnost nežádoucí reakce nebo způsobit vedlejší účinek při použití ketorolaku. Pentoxifylin může zvýšit riziko krvácení. Pokud se aspirin užívá současně s ketorolakem, účinnost se snižuje. Problémové GI účinky jsou aditivní a stávají se pravděpodobnějšími, když se současně užívají doplňky draslíku, aspirin, jiná NSAID , kortikosteroidy nebo alkohol. Účinnost antihypertenziv a diuretik může být snížena. Užívání ketorolaku může zvýšit hladiny lithia v séru na úroveň toxicity. Toxicita methotrexátu je pravděpodobnější, pokud se současně užívá ketorolac. Riziko krvácení se zvyšuje při současném podávání klopidogrelu , cefoperazonu, kyseliny valproové , cefotetanu, eptifibatidu, tirofibanu a kopidinu. Riziko krvácení zvyšují také antikoagulancia a trombolytická léčiva. Léky používané k léčbě rakoviny mohou interagovat s ketorolakem spolu s radiační terapií. Riziko renální toxicity se zvyšuje, pokud se ketorolac užívá s cyklosporinem [5] [6] .
Používá se při úrazech, v pooperačním období, při neuralgiích a jiných bolestivých syndromech . Přiřaďte 10–30 mg každých 6–8 hodin, ne déle než 7 dní pro perorální podání a ne déle než 5 dní pro injekci [19] . U dětí by neměl být používán déle než 2 dny.
Maximální denní dávka je 90 mg, pro starší a oslabené pacienty - ne více než 60 mg denně.
Ketorolac je inkompatibilní s lithiovými přípravky , pentoxifylinem a antikoagulancii .
Neměl by být kombinován s jinými léky ze skupiny NSAID . Při současném podávání s antihypertenzivy ze skupiny ACE inhibitorů existuje možnost poruchy funkce ledvin .
Ketorolac také snižuje účinek furosemidu a příbuzných diuretik .
Interakce s ketorolakem existují u některých bylinných doplňků. Panax ginseng , hřebíček , zázvor , arnika , dívenka , andělika , heřmánek a ginkgo biloba zvyšují riziko krvácení [5] [6] .
| Nesteroidní protizánětlivé léky - ATC kód M01A | |
|---|---|
| Butylpyrazolidony |
|
| Deriváty kyseliny octové |
|
| Oxycams |
|
| Deriváty kyseliny propionové |
|
| Fenamates * |
|
| koxiby |
|
| jiný |
|
| * — lék není registrován v Rusku | |