Levonorgestrel
Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od
verze recenzované 30. září 2017; kontroly vyžadují
13 úprav .
| levonorgestrel |
|---|
| |
| |
| IUPAC |
(–)-13-ethyl-17-ethynyl-17-hydroxy-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradekahydrocyklopenta[a]fenantren- 3 |
| Hrubý vzorec |
C21H28O2 _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost |
312,446 g/mol |
| CAS |
797-63-7 |
| PubChem |
13109 |
| drogová banka |
00367 |
|
|
| ATX |
G03AC03 |
| Biologicky dostupný |
~100 % |
| Vazba na plazmatické bílkoviny |
55 % |
| Metabolismus |
Játra |
| Poločas rozpadu |
36 ± 13 hodin |
| Vylučování |
Ledviny : 45 %; Kal : 32 % |
|
implantát ; insert(extended-release); ústní |
|
Escapelle |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons |
Levonorgestrel je syntetický gestagen a používá se jako účinná látka v hormonální antikoncepci.
Farmakologické působení
Inhibuje gonadotropní funkci hypofýzy , snižuje vrchol FSH a LH , zabraňuje implantaci
oplodněné vajíčko v souvislosti s odpovídajícími změnami v endometriu , zvyšuje viskozitu cervikálního hlenu a vytváří překážky pro pohyb spermií . Jako součást nitroděložního systému působí přímo lokálně na endometrium, vejcovody a viskozitu hlenu krčního kanálu.
V červnu 2012 The New York Times naléhal na FDA (USA), aby z etikety odstranil nepotvrzený údaj, že lék narušuje implantaci, protože FDA uznal, že nové důkazy naznačují, že tomu tak není [1] . Ne všichni vědci však nesouhlasí [2] [3] [4] [5] [6] [7] .
Aplikace
Antikoncepce , idiopatická menoragie, ochrana endometria před hyperplazií během estrogenní substituční terapie (pro nitroděložní systém).
Poznámky
- ↑ redakce . Jak opravdu fungují pilulky ráno po (9. 6. 2012), str. A20. Archivováno z originálu 18. června 2018. Získáno 30. září 2017. „FDA nyní uznává, že nové údaje naznačují, že pilulka ráno po, často nazývaná plán B, nebrání implantaci. Měl by odstranit tento nepodporovaný návrh ze štítku."
- ↑ Chris Kahlenborn, Rebecca Peck, Walter B. Severs, Mechanismus účinku nouzové antikoncepce levonorgestrel, 2015.
- ↑ Progestiny (Etonogestrel, Levonorgestrel, Norethindron)“. The American Society of Health-System Pharmacists.
- ↑ Novikova N, Weisberg E, Stanczyk FZ, et al. Účinnost nouzové antikoncepce levonorgestrel podávané před nebo po ovulaci: pilotní studie. antikoncepce. 2007;75:112-8
- ↑ Davidoff F, Trussell J. Plán B a politika pochybností. JAMA. 2006;296:1775-8.
- ↑ Linacre Q. 2014 květen;81(2):117-29. doi: 10.1179/2050854914Y.0000000017. Levonorgestrel v případech znásilnění: Jak to funguje?
- ↑ A Yuzpe, A Kubba – Antikoncepce: Věda a praxe, 2013 – books.google.com