Nitroxolin

Nitroxolin (účinná látka: 5-nitro-8-chinolinol, obchodní název: "5-NOC") je antimikrobiální léčivo ze skupiny oxychinolinů .

V Evropě se používá při léčbě a prevenci infekcí močových cest již více než 50 let. Podle metaanalýzy různých studií je účinný a poměrně bezpečný při použití u dětí i dospělých. Nežádoucí účinky většinou souvisí s poruchami trávicího traktu, někdy se objevují alergické reakce [1] . Studie v 70. letech však ukázaly, že nitroxolin způsobuje oční zákal u potkanů, což je důvod, proč bylo použití drogy zakázáno nejméně ve dvou zemích [2] .

Léková forma: potahované tablety 50 mg.

Farmakologické působení

Antimikrobiální látka ze skupiny oxychinolinů. Má široké spektrum účinku. Selektivně inhibuje syntézu bakteriální DNA , tvoří komplexy s kovy obsahujícími enzymy mikrobiálních buněk . Působí na grampozitivní bakterie: Staphylococcus spp . (včetně Staphylococcus aureus ), Streptococcus spp . (včetně beta-hemolytických streptokoků, Streptococcus pneumoniae , Enterococcus faecalis ), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis , atd. a gramnegativní bakterie: Escherichia coli , Proteus spp. , Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp. , patogeny kapavky , některé další mikroorganismy: Mycobacterium tuberculosis , Trichomonas vaginalis . Působí proti některým druhům hub ( candida , dermatofyty , plísně , některé patogeny hlubokých mykóz ).

Farmakokinetika

Absorpce  je vysoká. Vylučuje se ledvinami v nezměněné podobě. V moči je vysoká koncentrace (100 mcg / ml nebo více).
Ale podle údajů uvedených v PRAKTICKÉM PŘÍRUČCE o antiinfekční chemoterapii (editovali L.S. Strachunsky, Yu.B. Belousov, S.N. Kozlov) [3] nebyla farmakokinetika dostatečně prozkoumána. V omezeném počtu studií byla odhalena vysoká variabilita takových parametrů, jako je doba vývoje a hodnota maximální koncentrace v krvi, poločas. Nitroxolin se dobře a rychle (15-30 min) vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vysoké koncentrace se tvoří pouze v moči a nejvyšší hladina léčiva zůstává pouze 1-2 hod. Méně než 1 % léčiva se vyloučí v nezměněné podobě, zbytek je ve formě metabolitů , jejichž antibakteriální aktivita má nebyl studován. Údaje o farmakokinetice u dětí nejsou k dispozici.

Indikace

Infekce močových cest: pyelonefritida , cystitida , uretritida , epididymitida ; prevence infekcí při různých zákrocích ( katetrizace , cystoskopie , operace ledvin a urogenitálního traktu).

Kontraindikace

Hypersenzitivita, katarakta , neuritida , polyneuritida , těhotenství , kojení , chronické selhání ledvin ( oligo- , anurie ), selhání jater , deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy .

Dávkovací režim

Uvnitř, během jídla nebo po jídle, 100 mg 4krát denně po dobu 2-3 týdnů. V případě potřeby může příjem pokračovat podle přerušovaného schématu  - 2 týdny za měsíc. Maximální denní dávka je 800 mg. Průměrná dávka pro děti školního věku je 200-400 mg / den. Dětem do 5 let je předepsána dávka 200 mg / den, rozdělená do 4 dávek. Pro prevenci infekcí při operacích ledvin a močových cest - 100 mg 4krát denně po dobu 2-3 týdnů.

Vedlejší účinky

Dyspepsie ( nauzea , zvracení ), alergické reakce (kožní vyrážka); tachykardie , ataxie , bolest hlavy , parestézie , polyneuropatie , jaterní dysfunkce.

Speciální pokyny

Moč na pozadí léčby se změní na žluto-červenou.

Odkazy

1. ↑ Kurt G. Naber, Hiltrud Niggemann, Gisela Stein, Guenter Stein. Přehled literatury a metaanalýzy dat jednotlivých pacientů o účinnosti a toleranci nitroxolinu v léčbě nekomplikovaných infekcí močových cest  : [ eng. ] // Infekční onemocnění BMC. - 2014. - Sv. 14, č. 628 (27. listopadu). — ISSN 1471-2334 . - doi : 10.1186/s12879-014-0628-7 . — PMID 25427651 . — PMC PMC4262220 .
2. ↑ Konsolidovaný seznam produktů, jejichž spotřeba a/nebo prodej byly zakázány, staženy, přísně omezeny nebo nepovoleny vládami , dvanácté vydání  . - Organizace spojených národů, 2005. - S. 191. - 598 s. Archivováno 26. října 2017 na Wayback Machine
3. ↑ PRAKTICKÝ PRŮVODCE antiinfekční chemoterapií (editovali L.S. Strachunsky, Yu.B. Belousov, S.N. Kozlov) . Získáno 11. února 2010. Archivováno z originálu 29. června 2014. (neurčitý)