Metrolindol

Metralindol , také známý jako inkazan , je originální antidepresivum . Je to reverzibilní inhibitor monoaminooxidázy typu A a částečně MAO typu B.

Obecné informace

Chemickou strukturou a farmakologickými vlastnostmi je podobný pirlindolu ( pyrazidol ). Stejně jako pyrazidol je reverzibilním inhibitorem MAO typu A, aktivuje noradrenergní a serotonergní procesy v centrálním nervovém systému. Částečně inhibuje MAO typu B. Vykazuje antagonismus vůči účinku reserpinu , zvyšuje účinek fenaminu , L-dopa , 5-hydroxytryptofanu . Na rozdíl od pyrazidolu zesiluje centrální účinky fenylethylaminu. Inhibuje reverzní neuronální vychytávání monoaminů. Nemá anticholinergní účinek.

Psychotropní aktivita metralindolu zahrnuje thymoanaleptický účinek v kombinaci se stimulační složkou.

Metrolindol se používá při depresi různého původu (schizofrenie, maniodepresivní psychóza , cyklothymie , cerebrovaskulární onemocnění aj.) s převahou hypo a anergických poruch. Nejvíce je indikován u pomalých, adynamických depresí s letargií, stejně jako u mělkých depresí s neurózou a mírnými hypochondrickými příznaky.

U pacientů s alkoholismem je lék předepsán pro astenické a adynamické subdepresivní stavy během remise (mimo období akutního abstinenčního syndromu).

Metralindol se používá perorálně a parenterálně - intravenózně (kapání a bolus) nebo intramuskulárně.

Uvnitř se užívá ve formě tablet, počínaje 25-50 mg 2krát denně (ráno a odpoledne) a postupně se dávka zvyšuje během několika dní na 250-300 mg denně. Poslední dávka léku k vyloučení poruchy spánku by neměla být později než 17 hodin.

Při tryskové intravenózní aplikaci metrolindolu jsou jeho denní dávky 50-150 mg (injekce pomalu během 1-2 minut). Průběh léčby obvykle trvá 5-15 dní.

Intramuskulárně se metralindol podává 1-2krát denně (v první polovině dne) v dávkách 25 až 150-200 mg po dobu 1-3 týdnů a poté se podává perorálně. Pro zvýšení účinnosti léčby se doporučuje současné intramuskulární podání a perorální podání.

V případě potřeby kombinujte užívání metrolindolu s trankvilizéry a antipsychotiky (u schizofrenie) nebo s jinými antidepresivy a trankvilizéry (u hlubokých, vleklých, rezistentních endogenních depresí , stejně jako u involuční melancholie).

Metrolindol je obecně dobře snášen. Absence anticholinergního působení umožňuje použití léku u pacientů (s glaukomem, hypertrofií prostaty aj.), kteří jsou kontraindikováni u antidepresiv s anticholinergní aktivitou (amitriptylin aj.). V některých případech lze v prvních dnech užívání inkazanu pozorovat sucho v ústech, nevolnost, kolísání krevního tlaku a bradykardii. Tyto jevy obvykle vymizí se snížením dávky.

V souvislosti se stimulačním účinkem je metrolindol kontraindikován u agitovaných depresí a dalších stavů provázených neklidem. Nepředepisujte lék na akutní onemocnění jater a ledvin v období akutního vysazení alkoholu.

Nedoporučuje se předepisovat metrolindol současně s jinými inhibitory MAO a během prvních 14 dnů po jejich zrušení.

Kontraindikace

Při déletrvající a léčbě rezistentní depresi, stejně jako při potížích s polykáním tablet nebo při kontraindikacích pro perorální podání (onemocnění trávicího traktu) lze metrolindol podávat intravenózně (40-60 kapek za minutu) nebo bolusově ve formě 1,25 % roztok inkazanu pro injekce. Pro aplikaci po kapkách se denní dávka metrolindolu rozpustí ve 250-500 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy. Léčba začíná dávkou 50 mg, poté dávku postupně zvyšujte na 200–250 mg. V závislosti na stavu pacienta, účinnosti a snášenlivosti léku se pokračuje v intravenózním podávání metrolindolu po dobu 5-15 dnů.

Fyzikální vlastnosti

Bílá nebo bílá s mírně krémovým odstínem krystalického prášku. Rozpustný ve vodě, těžce rozpustný v ethylalkoholu.

Literatura

• Mashkovsky M. D. Léky. - 15. vyd. - M .: Nová vlna, 2005. - S. 95-96. — 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .
• Mashkovsky M. D. Metralindol // Léky. - 15. vyd. - M .: Nová vlna, 2005. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .