Pirlindol

Pirlindol ( pyrazidol ) je původní ruské antidepresivum , reverzibilní selektivní inhibitor monoaminooxidázy typu A. Antidepresiva podobná strukturou a spektrem účinku jsou tetrindol a inkazan . Podle ruských autorů má regulační účinek na centrální nervový systém (má aktivační účinek u pacientů s apatickými , anergickými depresemi a sedativní účinek u pacientů s agitovanými stavy) [1] . Kromě toho se také tvrdí, že pirlindol má nootropní aktivitu a zlepšuje kognitivní (kognitivní) funkce [2] . Strukturálně je pirlindol podobný serotoninu [3] .

Používá se v psychiatrické praxi v zemích SNS, na Západě se tento lék nepoužívá. Pirlindol má slabou základnu důkazů (existuje pouze několik malých RCT ) a v západních zemích je prakticky neznámý. Slabost důkazní základny a nespolehlivost terapeutického účinku, stejně jako nepřiměřeně vysoká cena vysokých dávek pirlindolu (nepříznivý poměr nákladů a efektivity) limitují jeho použití v klinické praxi [4] .

V antidepresivním účinku je horší než amitriptylin [ 5] .

Obecné informace

Pirlindol je inhibitor MAO druhé generace , na rozdíl od dříve používaných ireverzibilních inhibitorů (například nialamidu ).

V neurochemickém mechanismu účinku pirlindolu hraje hlavní roli jeho vliv na obsah a metabolismus neurotransmiterových monoaminů v CNS . Je třeba vzít v úvahu různý stupeň inhibice deaminace různých monoaminů pyrlindolem. Silně blokuje deaminaci serotoninu a norepinefrinu a má relativně malý vliv na deaminaci tyraminu , což vytváří méně předpokladů pro rozvoj „sýrového“ syndromu . Pirlindol také částečně inhibuje zpětné vychytávání monoaminů [4] , čímž se do jisté míry přibližuje tricyklickým antidepresivům. Celkově vzato vede použití pirlindolu k významné aktivaci procesů synaptického přenosu nervového vzruchu v centrálním nervovém systému.

Farmakologicky je pirlindol charakterizován oslabením depresivních účinků reserpinu, potenciací účinku fenaminu , levodopy , 5-HT . Také potencuje působení barbiturátů , alkoholu [6] . Na rozdíl od tricyklických antidepresiv nemá pirlindol žádný anticholinergní účinek. .

Pirlindol je předepisován pacientům s bipolární afektivní poruchou , schizoafektivní poruchou , schizofrenií s výraznou depresivní složkou, involuční depresí, velkou a malou depresí, dystymií . Lék je indikován zejména u deprese s psychomotorickou retardací, dále u deprese provázené úzkostně-depresivními a úzkostně-bludnými složkami, anestetickými, hypochondrickými a neurózami podobnými symptomy.

Pacientům s alkoholismem , zejména v období odvykání alkoholu , je pirlindol předepisován ke snížení depresivních a úzkostně-depresivních stavů.

V případě potřeby můžete pirlindol kombinovat s jinými antidepresivy (s výjimkou neselektivních inhibitorů MAO), antipsychotika, trankvilizéry, stabilizátory nálady, nootropika.

Dobrá tolerance umožňuje použití pirlindolu u pacientů se souběžnými somatickými onemocněními. Existují důkazy o použití pirlindolu v léčbě depresivních stavů u pacientů s anginou pectoris.

Je nemožné předepisovat pirlindol současně s antidepresivy - neselektivními inhibitory MAO. Po použití neselektivních inhibitorů MAO lze pirlindol předepsat po 2 týdnech. Navíc pirlindol není kompatibilní s SSRI , klomipraminem , venlafaxinem , nefazodonem [6] .

V souvislosti s antimonoaminooxidázovou aktivitou léku je třeba vzít v úvahu možnost zvýšené reakce na adrenalin a další sympatomimetické aminy, pokud jsou pacientovi podávány při užívání pirlindolu. Při absenci naléhavé potřeby se zavedení těchto léků během léčby pirlindolem nedoporučuje.

Kontraindikace a vedlejší účinky

Lék je kontraindikován při selhání jater a ledvin , onemocněních krvetvorby , v těhotenství a při kojení, u dětí do 15 let [6] .

Absence anticholinergního účinku v pirlindolu umožňuje jeho použití u pacientů, kteří jsou kontraindikováni u antidepresiv s anticholinergním účinkem (u glaukomu , adenomu prostaty atd.), jako je amitriptylin , imipramin atd. Ve vzácných případech se zvýšenou citlivostí mírný může být pozorováno sucho v ústech, pocení, třes rukou , tachykardie , nevolnost, závratě. Tyto jevy rychle procházejí s poklesem dávky. Vedlejšími účinky pirlindolu jsou také alergické reakce , poruchy spánku [7] . U pacientů s paranoidním syndromem jej může pirlindol zhoršit [6] .

Poznámky

1. ↑ Morozov, 2002 .
2. ↑ Maškovskij, 2005 , s. 94.
3. ↑ Andreeva N.I. atd. Domácí antidepresiva: II. Pyrazidol (Pirlindol) // Chem.-pharm. časopis - 2000. - č. 9 . - S. 12 .
4. ↑ 1 2 Bykov Yu. V., Bekker R. A., Reznikov M. K. Rezistentní deprese. Praktický průvodce. - Kyjev: Medkniga, 2013. - 400 s. - ISBN 978-966-1597-14-2 .
5. ↑ Bazhin A. A. Handbook of psychopharmacology. - Petrohrad. : SpecLit, 2009. - S. 33. - 64 s. - ISBN 978-5-299-00399-4 .
6. ↑ 1 2 3 4 Podkorytov V. S., Čajka Yu. Yu. Deprese. moderní terapie. - Charkov: Tornádo, 2003. - 352 s. - ISBN 966-635-495-0 .
7. ↑ Pokyny pro racionální užívání léčiv (vzorec) / Ed. A. G. Chuchuchalina, Yu, B. Belousova, R. U. Khabrieva, L. E. Ziganshina. — GEOTAR-Media. - M. , 2006. - 768 s. — ISBN 5-9704-0220-6 .

Literatura

• Mashkovsky M. D. Léky. - 15. vyd. - M .: Nová vlna, 2005. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .
• Mashkovsky M. D. Léky. - 16. vyd. - M . : Nová vlna, 2012. - S. 96-97. — 1216 s. — ISBN 978-5-7864-0218-7 .

Odkazy

• Dubnitskaya E. B., Volel B. A. Terapie nepsychotické deprese (zkušenosti s pyrazidolem: účinnost a bezpečnost)  // Psychiatrie a psychofarmakoterapie. - 2003. - T. 05 , č. 3 .
• Morozov P.V. Pyrazidol je účinné domácí antidepresivum  // Psychiatrie a psychofarmakoterapie. - 2002. - T. 04 , č. 6 .