Lefetamin

Lefetamin ( Santenol ) je droga , která je psychostimulantem a má také analgetický účinek srovnatelný v síle s kodeinem a antitusický účinek, který byl mnohem slabší než kodein. Opioidní účinek byl způsoben pouze L-izomerem. D-izomer nejenže neměl žádný takový účinek, ale způsobil křeče u krys. [jeden]

Lefetamin byl objeven ve 30. letech 20. století [2] a vykazoval slabou analgetickou aktivitu. [3]

Lefetamin byl zneužíván v Japonsku v 50. letech 20. století. V Evropě došlo k epizodám zneužívání , v roce 1989 malá studie 15 závislých a několika dobrovolníků prokázala částečnou podobnost s opioidy, potenciál abstinenčních příznaků a potenciál pro zneužívání do určité míry. Dospělo se k závěru, že lephetamin může být částečným agonistou opioidního receptoru . [čtyři]

V malé studii v roce 1994 byl lephetamin srovnáván s klonidinem a buprenorfinem v účinnosti detoxikace metadonem . Bylo zjištěno, že lefetamin je pro tento účel horší než obě drogy. [5]

Výzkum

Některé podobné pyrylfenylethanony měly analgetickou aktivitu srovnatelnou s účinkem morfinu [6] . Uvádí se, že některé analogy pyrrolu mají analgetické účinky srovnatelné s lephetaminem a postrádají neurotoxické vlastnosti. [7]

Viz také

• MT-45

Poznámky

• Patent JP 61 23087

1. ↑ Fujimura, H.; Kawai, K. Farmakologické studie o derivátech difenylalkylaminu (anglicky)  // Bulletin Institutu pro chemický výzkum, KyotoUniversity: časopis. - 1960. - Sv. 39 , č. 1 . - str. 67-77 .  
2. ↑ Thomson; Stevens Journal of the Chemical Society, 1932, str. 1932,1935
3. ↑ J Physiol. 29. června 1945; 104 (1): 47-51. Testování difenyletylaminových sloučenin na analgetický účinek. Dodds EC, Lawson W, Simpson SA, Williams PC. PMID 16991666
4. ↑ Br J Addict. leden 1989;84(1):89-95. Zneužívání a závislost na lefetaminu: klinické účinky a abstinenční syndrom. Janiri L, Mannelli P, Pirrongelli C, Lo Monaco M, Tempesta E. PMID 2917208
5. ↑ Droga Alkohol závisí. říjen 1994;36(2):139-45. Opiátová detoxikace pacientů s metadonovou udržovací léčbou pomocí lefetaminu, klonidinu a buprenorfinu. Janiri L, Mannelli P, Persico AM, Serretti A, Tempesta E. PMID 7851281
6. ↑ Arch Pharm (Weinheim). červenec 1992;325(7):403-9. Pyrrylfenylethanony související s kathinonem a lefetaminem: syntéza a farmakologické aktivity. Massa S, Di Santo R, Mai A, Artico M, Pantaleoni GC, Giorgi R, Coppolino MF. PMID 1417455
7. ↑ Pharmaco. 1989 září;44(9):763-77. Syntéza, neuropsychofarmakologické účinky a analgeticko-protizánětlivé aktivity pyrrolových analogů lefetaminu. Massa S, Stefancich G, Artico M, Corelli F, Silvestri R, Pantaleoni GC, Fanini D, Palumbo G, Giorgi R. PMID 2604832