Oxykodon

Oxykodon (Percocet, Percocet)  je polosyntetický opioid odvozený z thebainu . Vyvinutý v roce 1916 v Německu [1] [2] . Byl to jeden z několika nových polosyntetických opioidů vytvořených ve snaze zlepšit stávající opioidy: morfin , diacetylmorfin (heroin) a kodein [3] .

Oxykodon se obvykle předepisuje k úlevě od středně silné až silné bolesti .

Fyzikální a chemické vlastnosti

Oxykodon je pevná látka, i když existují formy ve formě roztoků, kapslí. Rozpustný v ethylalkoholu , chloroformu , nerozpustný ve vodě a diethyletheru . Oxykodon hydrochlorid se rozpouští v následujících poměrech:

• voda je nerozpustná
• ethanol - 1:60
• chloroform - 1:600
• diethylether – nerozpustný

Získání

Oxykodon se získává z přirozených zdrojů opioidů syntézou přes thebain. Hlavní reakcí na produkci oxykodonu je Diels-Alderova reakce .

Působení látky a následky intoxikace

Působení oxykodonu

Oxykodon je silný lék proti bolesti. Oxykodon 10 mg (perorálně) je ekvivalentní v účinnosti:

• Morfin sulfát
  • perorálně - 20 mg;
  • intramuskulárně - 33 mg;
• kodein 30 mg orálně;
• oxykodon - 5 mg, intramuskulárně.

Po opakovaných dávkách drogy dochází k fyzické a psychické závislosti [4] [5] . Při zneužívání jsou příznaky otravy podobné jako při užívání kodeinu . Oxykodon může pouze částečně potlačit abstinenční příznaky u lidí užívajících jakýkoli jiný opiát/opioid. Oxykodon může procházet placentou a v malých dávkách se také nachází v mateřském mléce. U novorozenců však nebyly identifikovány žádné inherentní patologické změny. Mezi produkty metabolismu je noroxykodon, ale metabolismus samotného oxykodonu není dobře znám, stejně jako jiných polosyntetických opiátů. [6]

Doba působení a příznaky otravy

Při perorálním použití oxykodonu:

• jeho působení začíná za 10-15 minut;
• maximální účinek nastává za 30-60 minut;
• celková doba působení je 3 až 6 hodin.

Toxické rozmezí je 0,6 až 10 mg/ml. Při intoxikaci je pozorována respirační deprese, bradykardie , synkopa , ospalost, euforie / dysforie , dezorientace, nauzea , zvracení , mióza , retence moči. Kůže může mít vyrážky, kopřivku a svědění. Člověk může upadnout do kómatu , objeví se arytmie , acidóza . V extrémních případech může intoxikace vést k oběhovému selhání a zástavě srdce s následnou smrtí .

Lékařské aplikace

Oxykodon se v medicíně používá od roku 1917. Používá se k léčbě středně silné až silné bolesti při akutní nebo chronické bolesti.

Perorální tablety s řízeným uvolňováním se používají k léčbě rakoviny a jiných chronických bolestí a měly by se užívat každých 12 hodin. Zbývající formy léku se obvykle používají k léčbě syndromu středně těžké bolesti.

V roce 2001 Evropská asociace pro paliativní péči doporučila perorální oxykodon jako alternativu morfinu .

Oxykodon se používá jako lék proti bolesti v kombinaci s aspirinem nebo paracetamolem . Používá se jako analgetikum, které je náhradou morfinu , diamorfinu nebo hydrokodonu . Oxykodon se nepoužívá jako antitusikum. Účinné při akutní bolesti. Používá se také v onkologii .

Drogová závislost

OxyContin (čistý oxykodon), vyráběný společností Purdue Pharma od roku 1995 se stal široce používán v nemocnicích ve Spojených státech pro úlevu od bolesti . Lékařům bylo doporučeno předepisovat OxyContin nejen na akutní chronickou bolest a nevyléčitelná onemocnění v posledním stadiu, ale také na úrazy v domácnosti a sportu. Rychle se však ukázalo, že způsobuje silnou drogovou závislost, kterou se společnost, která jej vyráběla, nejprve snažila bagatelizovat. Od roku 1999 do konce roku 2000 zemřelo na předávkování OxyContinem asi 200 000 Američanů; mnozí po jeho užití přešli na heroin a další „skutečné“ drogy. V roce 2007 okresní soud v Západní Virginii zjistil, že společnost Purdue Pharma dezinformovala spotřebitele o nebezpečnosti drogy a uložila pokutu 600 milionů dolarů (z toho 130 milionů na soukromé pohledávky). Dalších 34,5 milionu dolarů bylo třeba zaplatit dvěma vrcholovým manažerům společnosti a jejímu právníkovi [7] [8] [9] . Purdue Pharma tvrdí, že preskripce OxyContinu klesly mezi lety 2012 a 2016 o 33 %, ale The Los Angeles Times zjistily, že společnost propaguje OxyContin v Mexiku , Brazílii a Číně pomocí stejných marketingových strategií, jaké dříve používala v USA [10].

Poznámky

1. ↑ Patent č. 296916 (Německo)
2. ↑ Sneader W. Objev drog:  historie . - Hoboken, NJ: Wiley, 2005. - S. 119. - ISBN 0-471-89980-1 .
3. ↑ Kalso E; Kalso, E. Oxycodone  //  Journal of Pain and Symptom Management : deník. - 2005. - Sv. 29 , č. 5S . -P.S47 - S56 . - doi : 10.1016/j.jpainsymman.2005.01.010 . — PMID 15907646 .
4. ↑ Rodina, která vybudovala impérium na bolesti  (ruština) , InoSMI.Ru  (30. prosince 2017). Archivováno z originálu 29. prosince 2017. Staženo 29. prosince 2017.
5. ↑ Epidemie, která zabíjí Američany, přináší miliardy do konkrétní rodiny  (ruské) . Archivováno z originálu 30. prosince 2017. Staženo 29. prosince 2017.
6. ↑ Ve věci viny zaplatí výrobce OxyContin 600 milionů dolarů – The New York Times . Získáno 30. září 2017. Archivováno z originálu 27. října 2017. (neurčitý)
7. ↑ Nebude to bolet
8. ↑ AP Purdue Pharma, Execs zaplatí pokutu 634,5 milionu dolarů v případu OxyContin . www.cnbc.com (10. května 2007). Získáno 21. září 2019. Archivováno z originálu 21. srpna 2019. (neurčitý)
9. ↑ Van Zee, Umění (únor 2009). „Propagace a marketing OxyContinu: Komerční triumf, tragédie veřejného zdraví“ . American Journal of Public Health . 99 (2): 221-227. DOI : 10.2105/AJPH.2007.131714 . ISSN  0090-0036 . PMC2622774  . _ PMID  18799767 .
10. ↑ "Pain Killers": příběh rodiny Sacklerových, která napojila Ameriku na opiáty a vydělala miliardy

Odkazy

• Lekmed - Oxykodon. Pokyny byly archivovány 15. dubna 2010 na Wayback Machine

Slovníky a encyklopedie	Britannica (online)
V bibliografických katalozích	GND : 4255826-8