Aceklofenak

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 15. srpna 2021; ověření vyžaduje 1 úpravu .
Aceklofenak
Aceklofenak
Chemická sloučenina
Hrubý vzorec C16H13CI2NO4 _ _ _ _ _ _ _
CAS 89796-99-6
PubChem 71771
drogová banka 06736
Sloučenina
Klasifikace
Pharmacol. Skupina NSAID
ATX M02AA25 , M01AB16
Lékové formy
tablety , krém pro vnější použití, prášek pro přípravu suspenze pro perorální podání
Způsoby podávání
ústní , vnější
Ostatní jména
Alental, Asinak, Aceclagin, Aceklofenak, Aceklofenak Welfarm, Aertal, Infenak, Zerodol
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Aceklofenak  je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) ze skupiny derivátů kyseliny fenyloctové, které má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky.

Někteří autoři označují aceklofenak k NSAID se střední selektivitou pro COX2 spolu s meloxikamem a nimesulidem [1] .

Obecný popis

Aceklofenak spolu s diklofenakem je derivát kyseliny fenyloctové. Je to krátkodobé, rychle působící a rychle se vylučující nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) spolu s lornoxicamem , ibuprofenem , diklofenakem a nimesulidem . Jako NSAID blokuje acyklofenak COX1 a COX2 a tím snižuje produkci mediátorů prostaglandinů . Aceklofenak zaujímá střední pozici mezi tradičními (neselektivními) a selektivními NSA [2] .

Protizánětlivý účinek aceklofenaku je stejný jako u diklofenaku, nižší než u indometacinu a flurbiprofenu , vyšší než u piroxikamu , ketoprofenu , naproxenu , fenylbutazonu , ibuprofenu , ketorolaku , lornoxikamu a kyseliny acetylsalicylové [2] .

Analgetický účinek aceklofenaku je podobný účinku diklofenaku. Je nižší než u lornoxikamu a ketorolaku a vyšší než u indometacinu, ibuprofenu, kyseliny acetylsalicylové a ketoprofenu [2] .

Riziko akumulace v těle a riziko nežádoucích (vedlejších) účinků aceklofenaku je menší než u meloxikamu, ketorolaku, ibuprofenu, diklofenaku, lornoxikamu. Podle tohoto parametru je lepší než aceklofenak pouze piroxikam [2] .

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Aceklofenak se dobře vstřebává  ve střevě, maximální koncentrace v krvi je dosažena 1,25-3 hodiny po požití. Proniká do synoviální tekutiny , kde jeho koncentrace dosahuje 57 % hladiny plazmatické koncentrace a doba k dosažení maximální koncentrace je o 2-4 hodiny později než v plazmě. Distribuční objem je 25 litrů. Komunikace s plazmatickými proteiny ( albumin ) - 99 % . Aceklofenak cirkuluje převážně nezměněný, jeho hlavním metabolitem je 4'-hydroxyaceklofenak. Poločas rozpadu je 4 hodiny. Je vylučován ledvinami převážně ve formě hydroxyderivátů (asi 2/3 podané dávky) [3] .

Farmakodynamika

Aceklofenak inhibuje expresi enzymů cyklooxygenázy , převážně (se střední selektivitou) - COX2, čímž snižuje syntézu prostaglandinů , má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky [1] [2] .

Aceklofenak inhibuje COX2 přibližně 4krát více než COX1 (poměr inhibičních koncentrací je 0,26) [2] .

Účinnost a bezpečnost

Aceklofenak zaujímá střední pozici z hlediska účinnosti a bezpečnosti mezi tradičními (neselektivními) a selektivními nesteroidními antiflogistiky [2] . Prokázal stejnou účinnost a bezpečnost jako meloxicam [4] . Při dvojnásobné dávce prokázal lepší bezpečnost ve srovnání s diklofenakem se stejným snížením bolesti. Acyclofenac má menší výskyt gastrointestinálních a kardiovaskulárních nežádoucích účinků než diklofenak [5] .

Aplikace

Aceklofenak, jako nesteroidní protizánětlivé léčivo, se používá k odstranění nebo snížení příznaků bolesti, zánětu a horečky [1] .

Kontraindikace

Aceklofenak je kontraindikován u osob s přecitlivělostí na NSAID , s erozivními a ulcerózními lézemi trávicího traktu v akutní fázi, pacienty s kombinací bronchiálního astmatu , recidivujícími polypózami nosu a vedlejších nosních dutin, dále s intolerancí kyseliny acetylsalicylové popř . jiná NSAID, s poruchou krvetvorby nejasné etiologie, ve třetím trimestru těhotenství , děti do 18 let [3] .

S opatrností pod dohledem lékaře se aceklofenak používá pro chronické srdeční selhání , onemocnění jater , ledvin a gastrointestinálního traktu v anamnéze, dyspeptické příznaky v době předepisování léku, s arteriální hypertenzí , těhotenství v I-II trimestru , během laktace , ve stáří současně s příjmem diuretik [3] .

Vedlejší účinky

Seznam možných vedlejších účinků

V případě předávkování jsou pozorovány závratě, bolesti hlavy, hyperventilace plic se zvýšenou křečovou pohotovostí, nevolnost, zvracení, bolest v břiše. Neexistuje žádné specifické antidotum , forsírovaná diuréza a hemodialýza jsou neúčinné, doporučuje se výplach žaludku a aktivní uhlí [3] .

Poznámky

  1. ↑ 1 2 3 Kaplunov et al., 2017 , Úvod.
  2. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Vasilevskij, 2015 .
  3. ↑ 1 2 3 4 Aceklofenak, návod, 2015 .
  4. ↑ Zamyatina, E. A. Použití meloxikamu (Movalis) a aceklofenaku (Aertal) u starších osob s osteoartrózou  / E. A. Zamyatina, G. G. Bagirova // Novinky z vysokých škol. Povolží. Lékařské vědy: časopis. - 2012. - č. 1 (21). — S. 40–46. - MDT  616.72-002 .
  5. ↑ Martusevich, N. A. Srovnávací hodnocení účinnosti a bezpečnosti užívání léků aceklofenak (Airtal ®) a diklofenak (Diclopol ®) u pacientů s gonartrózou I–II radiologického stadia  / N. A. Martusevich, A. I. Aleshkevich, V. A. .. [ a další ] // Mezinárodní recenze: klinická praxe a zdraví: zhurn. - 2013. - č. 4. - S. 69–78.

Literatura

Dokumenty

Odkazy