desomorfin | |
---|---|
| |
Všeobecné | |
Systematický název |
4,5-α-epoxy-17-methyl-morfinan-3-ol |
Chem. vzorec | C17H21NO2 _ _ _ _ _ |
Fyzikální vlastnosti | |
Molární hmotnost | 271,35 g/ mol |
Tepelné vlastnosti | |
Teplota | |
• tání | 189 °C |
Klasifikace | |
Reg. Číslo CAS | 427-00-913 |
PubChem | 5362456 |
Reg. číslo EINECS | 207-045-7 |
ÚSMĚVY | CN1CCC23C4C1CC5=C2C(=C(C=C5)O)OC3CCC4 |
InChI | InChI=1S/C17H21NO2/c1-18-8-7-17-11-3-2-4-14(17)20-16-13(19)6-5-10(15(16)17)9- 12(11)18/h5-6,11-12,14,19H,2-4,7-9H2,1H3/t11-,12+,14-,17+/m0/s1LNNWVNGFPYWNQE-GMIGKAJZSA-N |
CHEBI | 135119 |
ChemSpider | 4515044 |
Údaje jsou založeny na standardních podmínkách (25 °C, 100 kPa), pokud není uvedeno jinak. | |
Mediální soubory na Wikimedia Commons |
Desomorfin ( permonid , " krokodýl ") - 7,8-dihydro-6-deoxymorfin, opioidní narkotické analgetikum s vysokou toxicitou .
Desomorfin je jednou ze strukturálních modifikací morfinu . Poprvé byl získán při hledání náhrad morfinu interakcí kodeinu s thionylchloridem a následnou redukcí výsledného meziproduktu. V lékařské praxi se příliš nepoužívá [1] .
Koncem 30. let 20. století proběhly na Západě pokusy získat nové léky na bázi morfia se silným analgetickým účinkem, které nezpůsobovaly drogovou závislost. Změnou struktury molekuly morfinu získali vědci několik farmakologicky účinných látek, z nichž nejslibnější byly desomorfin (USA, 1932) [2] a metadon (Německo, 1937). Ve studiích na zvířatech vykazoval desomorfin rychlejší a silnější analgetický účinek než morfin. Ale další klinické studie odhalily, že účinek léku trvá pouze 2-4 hodiny. a drogová závislost nastává rychleji . V tomto ohledu nenašel desomorfin praktické použití jako analgetikum.
Drogová závislost způsobená užíváním podomácku vyrobeného desomorfinu, který se v Rusku neformálně nazývá „krokodýl“ [3] , se rozšířila po roce 2000 a zvláště rychle se začala šířit po roce 2005.
Desomorfin se vyrábí doma z léků obsahujících kodein , za použití krystalického jódu a červeného fosforu [1] [4] .
Podle Federální služby pro kontrolu léčiv Ruské federace (FSKN of Russia), pokud byl v roce 2007 desomorfin epizodicky konzumován v 19 zakládajících entitách Ruské federace, v roce 2009 se jeho spotřeba stala pravidelnou v 60 regionech. Od roku 2009 se množství desomorfinu zabaveného v Rusku zvýšilo 23krát [5] . Nárůst počtu závislých na desomorfinu nepřímo dokládal prudký nárůst prodeje drog s obsahem kodeinu. Podle územních orgánů Federální služby pro kontrolu léčiv Uralského federálního okruhu v roce 2007 prodaly okresní lékárny 4,2 mil. balení léků obsahujících kodein, v roce 2008 - 4,9 mil. balení (+18 %), v roce 2009 - 6,7 mil. balíčků ( +36 %), v roce 2010 - 12 milionů balíčků (+79 %) [6] . Celkově se v období 2007 až 2010 prodej léků s obsahem kodeinu zvýšil téměř 3x.
Šéf Federální služby pro kontrolu léčiv Viktor Ivanov tvrdil, že uživatelé drog žádají téměř dvě třetiny lékáren s obsahem kodeinu. Růst prodeje drog obsahujících kodein absolutně koreluje s růstem počtu drogových doupat ročně likvidovaných Federální službou pro kontrolu léčiv, které se zabývají zpracováním těchto drog na desomorfin především v rezidenčním sektoru. Množství desomorfinu zabaveného měsíčně Federální službou pro kontrolu léčiv se za posledních dva a půl roku zvýšilo 60krát. V některých regionech je až 90 % nově identifikovaných drogově závislých uživatelů desomorfinu [7] .
Jedinci trpící drogovou závislostí i zaměstnanci Federální služby pro kontrolu drog se shodují, že důvodem prudkého nárůstu závislosti na desomorfinu zhruba od roku 2005 byla dostupnost surovin a snadnost řemeslné výroby zmíněné látky na pozadí vysoká cena a nedostatek vysoce kvalitního heroinu [8] [9] .
Podle FSKN v Republice Tatarstán došlo po zavedení zákazu OTC prodeje léků s obsahem kodeinu z lékáren k prudkému poklesu užívání desomorfinu [10] .
V roce 2013 byly ve Spojených státech hlášeny případy užívání drog ve státě Arizona [2] a ve městě Joliet , Illinois [11] . V roce 2012 norská policie vyšetřovala výskyt desomorfinu v ulicích města Tromsø [12] . Belgický portál DH.be v roce 2011 napsal, že se droga používá v Nizozemsku a Belgii . Případ použití „krokodýla“, nebo „croc“, jak mu Němci říkají, byl zaznamenán v německém městě Bochum [12] .
Desomorfin má výrazný toxický účinek na tělo - jsou ovlivněny vnitřní orgány, kardiovaskulární systém a mozek. Při použití desomorfinu u lidí dochází k destrukci imunitního systému. U třetiny závislých na desomorfinu se vyvine hepatitida C [13] [9] .
Protože podomácku vyrobený lék je často podáván ihned po obdržení, s malým nebo žádným čištěním, dlouhodobé užívání desomorfinu často vede k vážnému poškození tkáně, flebitidě a gangréne , což často vede k amputaci končetiny. Stupeň jejich porážky je tak vysoký, že v důsledku toho se délka života drogově závislých pohybuje od 1 do 2 let, zvláště vezmeme-li v úvahu prevalenci infekce HIV v jejich prostředí [14] [15] [16] [17] [18] [9] .
Desomorfin je uznáván jako narkotické analgetikum, jehož oběh byl v Rusku zakázán příslušným nařízením vlády Ruské federace ze dne 30. července 1998 č. 681.
V západní Evropě jsou přípravky obsahující kodein potřebné pro přípravu desomorfinu dostupné pouze na předpis [12] .
Od 1. června 2012 je v Rusku zakázán volný prodej léků s obsahem kodeinu [18] . V některých regionech Ruské federace ( Kalužská oblast , Altajská republika ) byl prodej léků s obsahem kodeinu bez lékařského předpisu zakázán regionálními úřady již dříve, již v roce 2011 [19] .
V březnu 2014 bylo oznámeno, že trh s desomorfiny v Rusku byl prakticky zničen [20] .
Opioidy | |||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|
Agonisté , parciální agonisté opioidních receptorů |
| ||||||
Agonisté-antagonisté se smíšeným účinkem |
| ||||||
Antagonisté | |||||||
Metabolity opioidů | |||||||
Endogenní ligandy | |||||||
Ostatní 1 | |||||||
1 Sloučeniny příbuzné opioidům, ale neinteragují nebo neinteragují slabě s opioidními receptory |