Kyselina nalidixová

Kyselina nalidixová  je antibakteriální léčivo . Patří do skupiny chinolonů .

Farmakologické působení

Potlačuje replikaci DNA inhibicí aktivity DNA gyrázy. Účinné proti gramnegativním mikroorganismům : Escherichia coli , Salmonella spp. , Shigella spp. , Proteus spp. , Friedlander hole . Působí baktericidně nebo bakteriostaticky (v závislosti na citlivosti mikroorganismu a koncentraci). Citlivé kmeny mikroorganismů rezistentní vůči antibiotikům a sulfonamidům . Neaktivní proti grampozitivním mikroorganismům a anaerobům. Během léčby je možný rozvoj rezistence mikroorganismů.

Farmakokinetika

Absorpce v gastrointestinálním traktu je dobrá, biologická dostupnost  je 96 % a vazba na plazmatické proteiny  je 93 %. TCmax v plazmě  - 1-2 hodiny, v moči  - 3-6 hodin (250-300 μg / ml). Koncentrace v ledvinové tkáni je vyšší než v krvi . Proniká přes BBB a placentární bariéru do mateřského mléka . T ½  - 1,1-2,5 hodiny (v případě poruchy funkce ledvin - až 21 hodin). Metabolismus v játrech je částečný, s tvorbou aktivního metabolitu  – kyseliny hydroxynalidixové . Vylučuje se ledvinami (2-3% - ve formě kyseliny nalidixové, 13% - ve formě aktivního metabolitu, 80% - ve formě neaktivního metabolitu).

Indikace

Pyelonefritida , cystitida , uretritida , prostatitida ; infekce gastrointestinálního traktu, cholecystitida atd., způsobené citlivými mikroorganismy. Prevence infekcí při operacích ledvin, močovodů , močového měchýře .

Kontraindikace

Hypersenzitivita , selhání jater a/nebo ledvin , epilepsie , ateroskleróza mozku (těžká forma), těhotenství , dětský věk (do 2 let), nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy .

Dávkovací režim

Uvnitř 1 g 4x denně po dobu 7 dnů. Při delší léčbě lze dávku snížit na 0,5 g 4krát denně. Děti - v počáteční denní dávce 60 mg / kg ve 3-4 dávkách, udržovací - 30 mg / kg / den ve 3-4 dávkách.

Vedlejší účinky

Nevolnost , zvracení , průjem , gastralgie , gastrointestinální krvácení, cholestáza ; ospalost, bolest hlavy , zhoršené vidění a vnímání barev, diplopie , intrakraniální hypertenze , dysforie , myalgie ; alergické reakce (kožní vyrážka, svědění, angioedém ). Při dlouhodobém užívání jsou možné: trombocytopenie , leukopenie , hemolytická anémie , fotosenzitivita , křeče .

Speciální pokyny

Na pozadí terapie je možná falešně pozitivní reakce moči na cukr .

Interakce

Neměl by být podáván současně s nepřímými antikoagulancii . Může mít tlumivý účinek na centrální nervový systém , zejména v případě současného užívání s etanolem nebo jinými léky, které tlumí centrální nervový systém. Nekompatibilní s nitrofurany .

Odkazy