| Pimavanserin | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | N-(4-fluorfenylmethyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)fenylmethyl)močovina |
| Hrubý vzorec | C25H34FN3O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 427,553 g/mol |
| CAS | 706779-91-1, 706782-28-7 (vínan) |
| PubChem | 10071196 |
| drogová banka | DB05316 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| Pharmacol. Skupina | Antipsychotika |
| ATX | N05AX17 |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | od 60 do 100 % |
| Metabolismus | játra (CYP3A4, CYP3A5, CYP2J2) |
| Poločas rozpadu | 54-56 hodin |
| Lékové formy | |
| tablety | |
| Ostatní jména | |
| Nuplazid | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Pimavanserin je atypické antipsychotikum schválené FDA pro léčbu psychózy u Parkinsonovy choroby a jeho účinnost se také zkoumá u Alzheimerovy choroby , psychomotorické agitace, schizofrenie a velké depresivní poruchy . Na rozdíl od jiných antipsychotik nevykazuje antagonismus dopaminových receptorů.
Pimavanserin má mechanismus účinku jedinečný pro jiná antipsychotika, působí jako selektivní inverzní agonista 5-HT2a serotoninového receptoru (Ki 0,087 nm), se 40násobnou selektivitou pro toto místo nad 5-HT2C receptorem (Ki 0,44 nm ). Lék má nízkou afinitu k sigma-1 receptorům (Ki 120 nM) a nevykazuje významnou afinitu (Ki > 300 nM) k serotoninu 5-HT2B, dopaminu (včetně D2), adrenalinu, histaminu, m-cholinergním receptorům a vápníkové kanály.
Pimavanserin byl vyvinut společností Acadia Pharmaceuticals.
Výsledky klinické studie zkoumající účinnost, snášenlivost a bezpečnost přidání pimavanserinu k léčbě risperidonem a haloperidolem byly publikovány v listopadu 2012 a ukázaly, že pimavanserin zesiluje antipsychotické účinky subterapeutických dávek risperidonu a zlepšuje snášenlivost léčby haloperidolem snížením frekvence extrapyramidových příznaků.
Lék splnil očekávání v klinické studii fáze III pro léčbu psychózy Parkinsonovy choroby a dokončil studie fáze II pro doplňkovou léčbu schizofrenie spolu s dalším antipsychotikem.
Dne 2. září 2014 americký úřad pro potraviny a léčiva udělil označení Breakthrough Therapy novému užívání léku společnosti Acadia pro pimavanserin.
29. dubna 2016 byl Nuplazid (pimavanserin) schválen FDA pro léčbu psychózy spojené s Parkinsonovou chorobou.
Dne 29. června 2018 schválil Food and Drug Administration nové dávky pimavanserinu pro léčbu bludů a halucinací spojených s Parkinsonovou nemocí: 34 mg tobolky a 10 mg tablety. Dříve museli pacienti užívat dvě 17mg tablety, aby dosáhli doporučené dávky 34 mg denně. Dávka 10 mg je indikována u pacientů, kteří současně užívají inhibitory CYP3A4 (např. ketokonazol).
Informace o předepisování NUPLAZID (odkaz není k dispozici) (2018). Získáno 27. září 2019. Archivováno z originálu 3. října 2018.