Trifluperidol

Trifluperidol (Trifluperidolum) - (4-(meta-trifluormethylfenyl)-1-[3-(para-fluor-benzoyl)-propyl]-piperidinol-4 nebo 4-[4-(meta-trifluormethylfenyl)-4-hydroxypiperidino] - 4- fluorobutyrofenon), typické antipsychotikum (neuroleptikum), derivát butyrofenonu . Chemicky blízký haloperidolu , ale dvakrát jej předčí v neuroleptickém účinku [1] .

Obecné informace

Strukturou a účinkem je podobný haloperidolu . Vyznačuje se přítomností skupiny CF 3 v poloze meta, fenylového jádra (v piperidinu) místo atomu chloru v poloze para haloperidolu.

Má velmi silnou antipsychotickou aktivitu, lepší než haloperidol a srovnatelnou s thioproperazinem (mazheptil). Zvyšuje účinek prášků na spaní, léků, analgetik. Má antikonvulzivní a silný antiemetický účinek (3x aktivnější než haloperidol v experimentu s blokováním emetické reakce na apomorfin). Má silnou kataleptogenní aktivitu. Nemá anticholinergní účinek; silně blokuje centrální dopaminové receptory.

Trifluperidol je velmi silné antipsychotikum. Rychle snižuje halucinatorně-bludné vzrušení. Ve schopnosti zastavit manické a psychotické vzrušení předčí ostatní antipsychotika.

Malé (do 2 mg/den) a střední (do 5 mg/den) dávky trifluperidolu mají stimulační účinek s nadměrnou excitací ve formě podrážděnosti, úzkosti, dysforie . Při užívání vysokých dávek je pozorován silný sedativní účinek [2] .

Používá se při psychózách doprovázených motorickým a duševním rozrušením, zejména pro zmírnění katatonického a hebefrenního vzrušení; s prodlouženými záchvaty periodické schizofrenie; při stavech doprovázených těžkou depresí a deliriem; s alkoholickou psychózou. Vzhledem k extrémně silné antipsychotické aktivitě je často účinný při absenci účinku nebo nedostatečné antipsychotické aktivitě haloperidolu, zuklopenthixolu a dalších antipsychotik. Může být také použit jako antiemetikum.

Přidělte uvnitř a intramuskulárně.

Uvnitř se používá, počínaje dávkou 0,00025-0,0005 g (0,25-0,5 mg) denně, poté v závislosti na účinku a snášenlivosti zvyšujte dávku o 0,25-0,5 mg každé 2-3 dny. Denní dávka je obvykle 2-6 mg (až 8 mg). Přiřaďte 2-4 dávky po jídle.

Dětem do 5 let je předepsána 1/4 a 5-15 let - 1/2 dávky pro dospělé.

U chronických onemocnění začínají intramuskulární injekcí 1,25-2,5 mg, poté postupně nahrazují injekce perorálním podáváním léku.

Pro úlevu od akutních bludných stavů se podává intramuskulární injekce 1,25-2,5 mg (někdy až 5 mg) jednou nebo opakovaně (krátkodobě).

Vedlejší účinky

Deprese s převahou pocitů strachu [3] . U více než 90 % pacientů způsobuje trifluperidol neurologické extrapyramidové poruchy . Nejčastěji (asi 60 % případů) na začátku terapie dochází k hyperkinezi , především akatizii [4] . Dystonické křeče mohou být kombinovány s vegetativními jevy (velké pocení, slinění a slzení, masivní vazomotorické posuny, zvýšení nebo snížení krevního tlaku , někdy zvýšení teploty), což umožňuje rozlišit je jako extrapyramidově-vegetativní krize [5] . Při dlouhodobém užívání jsou pozorovány výrazné jevy parkinsonismu [4] .

Další nežádoucí účinky: ospalost, anorexie , pocení, zvýšené slinění, svalové křeče, alergické reakce ve formě kožní vyrážky, žloutenka . Extrémně vzácné nežádoucí účinky jsou hypotenze , myelosuprese [6] .

Bezpečnostní opatření

S opatrností je trifluperidol předepisován současně s barbituráty , narkotickými analgetiky , benzodiazepiny [6] .

Interakce

Zvyšuje účinek opioidních analgetik , antihypertenziv , antidepresiv , léků s obsahem alkoholu , snižuje účinek antitrombotik, antagonistů vitaminu K , guanethidinu , levodopy . Způsobuje nebezpečné zvýšení účinku etinamátu, této kombinaci je třeba se vyhnout. Při kombinovaném užívání trifluperidolu s léky, které tlumí centrální nervový systém , se deprese CNS zvyšuje a stupeň poklesu krevního tlaku se zvyšuje . Při kombinaci s antidepresivy a antihistaminiky dochází k nadměrné sedaci, při kombinaci s prokarbazinem může dojít k těžké letargii. Kombinace s guanfacinem může způsobit zvýšení depresivního účinku každého léku [7] :612-613 .

Kombinované užívání trifluperidolu s antihypertenzivy může vést k silnému poklesu krevního tlaku, u bupropionu - ke zvýšenému riziku těžkého záchvatu, s antiepileptiky - ke změně charakteru záchvatů. Při současném užívání s lithiovými přípravky se toxicita zvyšuje; tato kombinace může vést k syndromu podobnému encefalopatii . Kombinované užívání trifluperidolu a methyldopy může způsobit psychózu. Při kombinaci s M-anticholinergiky se zvyšuje anticholinergní účinek , může se zvýšit nitrooční tlak [7] :613 .

Kontraindikace

Možné komplikace a kontraindikace jsou v zásadě stejné jako u haloperidolu.

Formulář uvolnění

Uvolňovací forma: tablety 0,0005 g (0,5 mg); 0,1% perorální roztok v 10 ml lahvičkách (1 ml obsahuje 1 mg léčiva); 0,25% roztok v 1 ml ampulích.

Úložiště

Skladování: seznam B.

Poznámky

1. ↑ Syropyatov O., Dzeruzhinskaya N., Aladysheva E. Základy psychofarmakoterapie: příručka pro lékaře / Edited by Corr. Krymská akademie věd, doktor lékařských věd, profesor O. G. Syropyatov. - Kyjev: Ukrajinská vojenská lékařská akademie, Ukrajinský výzkumný ústav sociální a forenzní psychiatrie a narkologie, 2007. - 310 s. Archivováno 15. dubna 2021 na Wayback Machine
2. ↑ Bazhin A.A. Příručka psychofarmakologie. - Petrohrad. : SpecLit, 2009. - 64 s. - 1000 výtisků.  - ISBN 978-5-299-00399-4 .
3. ↑ Rustanovich A.V., Shamrey V.K. Klinická psychiatrie ve schématech, tabulkách a obrázcích. - 3. vydání, přepracované. a doplňkové - Petrohrad: ELBI-SPb, 2006. - 216 s. — ISBN 5-93979-012-7 .
4. ↑ 1 2 Příručka klinické farmakologie a farmakoterapie / Chekman I.S., Peleshchuk A.P., Pyatak O.A. a další / Ed. JE. Chekman, A.P. Peleschuk, O.A. Pyatak. - Kyjev: Zdraví, 1987. - 736 s.
5. ↑ Farmakoterapie duševních chorob: monografie / G.Ya. Avrutsky, I.Ya. Gurovič, V.V. Gromov. - M  .: Medicína, 1974. - 472 s.
6. ↑ 1 2 Gubsky Yu. I., Shapovalova V. A., Kutko I. I., Shapovalov V. V. Drugs in psychopharmacology. - Kyjev - Charkov: Zdraví - Torsing, 1997. - 288 s. — 20 000 výtisků.  - ISBN 5-311-00922-5 , 966-7300-04-8.
7. ↑ 1 2 Interakce léků a účinnost farmakoterapie / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; vyd. prof. I. M. Pertseva. - Charkov: Nakladatelství Megapolis, 2001. - 784 s. - 5000 výtisků.  — ISBN 996-96421-0-X .