Estradiol cypionát

Estradiol cypionate , prodávaný pod obchodním  názvem Depo-Estradiol a další, je estrogenový lék používaný v hormonální terapii pro symptomy menopauzy a nízké hladiny estrogenu u žen, v hormonální terapii pro transgender ženy a v hormonální antikoncepci u žen [2] [3] [4] [5] . Lék se užívá intramuskulární injekcí jednou za 1–4 týdny [2] [6] .

Mezi vedlejší účinky estradiol cypionátu patří citlivost prsou, zvětšení prsou, nevolnost, bolest hlavy a zadržování tekutin [2] [3] . Estradiol cypionate je estrogen , a proto agonista estrogenového receptoru (ER) , biologický cíl estrogenů, jako je estradiol [3] [7] . Je to základní estrogen a proléčivo estradiolu v těle [2] [3] [7] . Z tohoto důvodu je považován za přirozenou a bioidentickou formu estrogenu [7] [8] [9] .

Estradiol cypionát byl poprvé popsán a uveden do lékařského použití v roce 1952 [10] [11] . Spolu s estradiolvalerátem je to jeden z nejčastěji používaných esterů estradiolu [12] . Estradiol cypionate byl primárně používán ve Spojených státech , ale je také prodáván v některých jiných zemích [13] [14] [15] . Droga není v Evropě dostupná [16] . V USA nejsou k dispozici žádné generické verze léku [17] .

Lékařské aplikace

Lékařské použití estradiolcypionátu je stejné jako použití estradiolu a jiných estrogenů. Mezi indikace k použití léku patří hormonální terapie a hormonální antikoncepce . Pokud jde o posledně jmenovaný, estradiol cypionát se používá v kombinaci s medroxyprogesteron acetátem jako kombinovaná antikoncepce pro subkutánní injekce [4] [5] [18] . Spolu s estradiol valerátem , estradiol undecylátem a estradiol benzoátem se estradiol cypionát používá jako feminizační hormonální terapie pro transgender ženy [6] [19] [20] [21] . Droga se používá k vyvolání puberty u dívek s opožděnou pubertou v důsledku hypogonadismu [16] [22] .

Poznámky

1. ↑ Düsterberg B, Nishino Y. Farmakokinetické a farmakologické vlastnosti estradiolvalerátu   // Maturitas . - 1982. - prosinec ( roč. 4 , č. 4 ). — S. 315–24 . - doi : 10.1016/0378-5122(82)90064-0 . — PMID 7169965 .
2. ↑ 1 2 3 4 US FDA 085470s015lbl.pdf  (anglicky) (2005).
3. ↑ 1 2 3 4 Kuhl H. Farmakologie estrogenů a gestagenů: vliv různých cest podání   // Klimakterium . - 2005. - Sv. 8 Pružný 1 . — S. 3–63 . - doi : 10.1080/13697130500148875 . — PMID 16112947 .
4. ↑ 1 2 Newton JR, D'arcangues C, sál PE. Přehled kombinované injekční antikoncepce "jednou za měsíc"  (anglicky)  // J Obstet Gynaecol (Lahore). - 1994. - Sv. 4 Pružné 1 . — P.S1–34 . - doi : 10.3109/01443619409027641 . — PMID 12290848 .
5. ↑ 1 2 Bagade O, Pawar V, Patel R, Patel B, Awasarkar V, Diwate S. Rostoucí používání dlouhodobě působící reverzibilní antikoncepce: bezpečná, spolehlivá a cenově výhodná antikoncepce  //  World J Pharm Pharm sci. - 2014. - Sv. 3 , ne. 10 . — S. 364–392 . — ISSN 2278-4357 .
6. ↑ 1 2 Smith KP, Madison CM, Milne NM. Gonadální supresivní a zkřížená hormonální terapie pro genderovou dysforii u dospívajících a dospělých  (anglicky)  // Farmakoterapie. - 2014. - prosinec ( roč. 34 , č. 12 ). — S. 1282–97 . doi : 10.1002 / phar.1487 . — PMID 25220381 .
7. ↑ 1 2 3 Michael Oettel. Estrogeny a antiestrogeny II: Farmakologie a klinická aplikace estrogenů a antiestrogenů  / Michael Oettel, Ekkehard Schillinger. — Springer Science & Business Media, 6. prosince 2012. — S. 261. — „Přírodní estrogeny, o kterých se zde uvažuje, zahrnují: [...] Estery 17β-estradiolu, jako je estradiolvalerát, estradiolbenzoát a estradiolcypionát. Esterifikace má za cíl buď lepší absorpci po perorálním podání, nebo prodloužené uvolňování z depotního místa po intramuskulárním podání. Při absorpci dochází k štěpení esterů endogenními esterázami a uvolnění farmakologicky aktivního 17β-estradiolu; proto jsou estery považovány za přírodní estrogeny. - ISBN 978-3-642-60107-1 .
8. ↑ Cirigliano M. Bioidentická hormonální terapie: přehled důkazů  // J Womens Health (  Larchmt). - 2007. - Červen ( roč. 16 , č. 5 ). — S. 600–31 . - doi : 10.1089/jwh.2006.0311 . — PMID 17627398 .
9. ↑ Nagrath Arun; Malhotra Narendra; Seth Shikha. Pokrok v porodnictví a gynekologii --  3 . Jaypee Brothers Medical Publishers Pvt. Ltd., 2012. — S. 416–419. — ISBN 978-93-5090-575-3 .
10. ↑ Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia  . - William Andrew, 1988. - S. 575-576. - ISBN 978-0-8155-1144-1 .
11. ↑ Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia , 3. vydání  . - Elsevier, 2013. - S. 1476-1477. - ISBN 978-0-8155-1856-3 .
12. ↑ Reprodukční endokrinologie: fyziologie, patofyziologie a klinický  management . - Saunders, 1991. - ISBN 978-0-7216-3206-3 .
13. ↑ Index nominum 2000: International Drug  Directory . - Taylor & Francis US, 2000. - S. 405. - ISBN 978-3-88763-075-1 .
14. ↑ Estradiol . (neurčitý)
15. ↑ Anabolika  . _ — Molecular Nutrition Llc, 2011. — S. 426–. - ISBN 978-0-9828280-1-4 .
16. ↑ 1 2 Bruni, Vincenzina; Bucciantini, Sandra; Ambroggio, Simona. Od primární hypergonadotropní amenorey k "POI": etiologie a  terapie . — 2017. — S. 67–109. - (řada ISGE). — ISBN 978-3-319-41431-7 . - doi : 10.1007/978-3-319-41433-1_7 .
17. ↑ Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products . United States Food and Drug Administration. Staženo: 31. prosince 2017. (neurčitý)
18. ↑ Rowlands, S. Nové technologie v antikoncepci  //  BJOG: An International Journal of Obstetrics & Gynaecology. - 2009. - Sv. 116 , č. 2 . — S. 230–239 . — ISSN 1470-0328 . - doi : 10.1111/j.1471-0528.2008.01985.x . — PMID 19076955 .
19. ↑ Wesp LM, Deutsch MB. Možnosti hormonální a chirurgické léčby pro transgender ženy a osoby s transfemininním spektrem   // Psychiatr . Clin. Severní Am.. - 2017. - březen ( roč. 40 , č. 1 ). — S. 99–111 . - doi : 10.1016/j.psc.2016.10.006 . — PMID 28159148 .
20. ↑ Randy Ettner; Stan Monsters; Eli Coleman. Principy transgender medicíny a  chirurgie . — Routledge, 2016. — S. 216–. — ISBN 978-1-317-51460-2 .
21. ↑ Gianna E. Israel; Donald E. Tarver; Joy Diane Shaffer. Péče o transsexuály : Doporučené pokyny, praktické informace a osobní účty  . — Temple University Press, 2001. — S. 64–. - ISBN 978-1-56639-852-7 .
22. ↑ Rosenfield, Robert L.; Kiess, Wieland; de Muinck Keizer-Schrama, Sabine. Fyziologická indukce puberty u Turnerova syndromu velmi nízkou dávkou estradiolu  (anglicky)  // International Congress Series. - 2006. - Sv. 1298 . — S. 71–79 . — ISSN 0531-5131 . - doi : 10.1016/j.ics.2006.07.003 .