Gemfibrozil

Gemfibrozil je lék snižující hladinu lipidů .

Farmakologické působení

Získáno jako výsledek hledání derivátů klofibrátu s nižší toxicitou . Gemfibrozil se ukázal jako nízkotoxické a zároveň vysoce účinné hypolipidemikum (snižující krevní lipidy ) , které snižuje obsah VLDL ( lipoproteiny s velmi nízkou hustotou ) v krvi pacientů s hypertriglyceridemií (vysoké hladiny triglyceridů v krvi ), kteří ne reagovat na léčbu dietou a jinými léky snižujícími hladinu lipidů. Navíc zvyšuje koncentraci HDL (lipoprotein s vysokou hustotou). Tlumí periferní lipolýzu, zvyšuje vylučování volných mastných kyselin z jater, čímž snižuje syntézu triglyceridů v játrech . Snižuje začlenění mastných kyselin s dlouhým řetězcem do nově syntetizovaných triglyceridů, urychluje obrat a odstraňování cholesterolu z jater a zvyšuje jeho vylučování žlučí . Nástup účinku je po 2-5 dnech, maximální terapeutický účinek se rozvíjí po 4 týdnech.

Farmakokinetika

Dobře se vstřebává při perorálním podání. TCmax - 1-2 hod. T ½ po jedné dávce - 1,5 hod., po více dávkách - 1,3 hod. Vylučováno převážně ledvinami (70 %) v nezměněné podobě; 6% - se žlučí.

Indikace pro použití

Přiřaďte pacientům s hypertriglyceridémií s rezistencí na terapeutickou dietu a jiné léky snižující hladinu lipidů. Při hyperchylomikronémii (zvýšené krevní hladiny chylomikronů / částic neutrálního tuku o průměru 1 μmD v důsledku rodinného nedostatku lipoproteinové lipázy ( enzym , který ničí lipoproteiny ) je lék neúčinný.

Kontraindikace

Hypersenzitivita , primární biliární cirhóza , těhotenství , laktace .

Pozor

Hypertriglyceridémie , selhání jater , cholelitiáza , chronická cholecystitida , těžké chronické selhání ledvin .

Vedlejší účinek

Z nervového systému: závratě , bolesti hlavy , nadměrná únava, mdloby, parestézie , ospalost, deprese .
Z trávicího systému: sucho v ústech, ztráta chuti k jídlu , pálení žáhy , nevolnost , zvracení , gastralgie , bolesti břicha, plynatost , průjem nebo zácpa , hyperbilirubinémie , zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz a alkalické fosfatázy , cholelitiáza .
Z pohybového aparátu: myasthenia gravis , myalgie , artralgie , rhabdomyolýza .
Na straně krvetvorných orgánů: leukopenie , anémie , hypoplazie kostní dřeně .
Z genitourinárního systému: snížená potence a/nebo libido .
Alergické reakce: kožní vyrážka, dermatitida .
Ostatní: hypokalémie , alopecie , rozmazané vidění, synovitida .

Způsob podání a dávky

Přiřaďte dospělým 0,3-0,45 g 2krát denně (30 minut před snídaní a večeří). Plný terapeutický účinek se rozvíjí po 3-4 týdnech.

Speciální pokyny

V procesu léčby je nutné systematické sledování krevních lipidů (pokud je léčba neúčinná po dobu 3 měsíců, je indikováno zrušení). Během a po léčbě je povinná speciální hypocholesterolová dieta. Při dlouhodobé léčbě je nutné systematicky sledovat obraz periferní krve a ukazatele jaterních funkcí (při výrazné odchylce funkčních „jaterních“ odběrů od normy je léčba pozastavena do jejich normalizace). Pokud vynecháte další dávku, je nutné ji užít co nejdříve, ale nezdvojnásobujte ji, pokud je čas na další dávku. Dojde-li k bolesti svalů, je třeba vyloučit přítomnost myositidy (včetně stanovení kreatinkinázy ). Pokud je detekován, léčba se zruší. Pokud je zjištěna cholelitiáza , léčba se zastaví.

Interakce

Neslučitelné s lovastatinem (může způsobit závažnou myopatii a akutní selhání ledvin). Snižuje účinky kyseliny ursodeoxycholové a chenodeoxycholové v důsledku zvýšeného vylučování cholesterolu žlučí. Zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií , perorálních hypoglykemik ( deriváty sulfonylmočoviny ). Na pozadí užívání antikoncepčních léků se zvyšuje riziko poruch metabolismu tuků .

Poznámky

Odkazy